Preparación de 6-alfa-amino morfinanos N-sustituidos por transferencia de hidrógeno catalítico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/08/2016). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: C07D489/00.
Un proceso para preparar un 6-alfa-amino morfinano N-sustituido, el proceso que comprende poner en contacto un 6-ceto morfinano N-sustituido con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ion formiato, un catalizador de un metal de transición, y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino morfinano Nsustituido.
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Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica.
(30/04/2014) Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano
Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.
(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111;
R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211;
R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311;
R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711;
R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811;
R9 es hidrógeno,…
Procedimientos de aminación selectiva de cetomorfinanos.
(13/11/2013) Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV):
comprendiendo el procedimiento:
mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y,
reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido, halo y {-}OR15;
R3, R7 y…
Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados.
(11/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111;
R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211;
R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311;
R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS.
(07/04/2011) Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14 es hidrógeno o hidroxilo; R111 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo;…