19 inventos, patentes y modelos de THOMAS, ANDREW, WILLIAM

Derivados de imidazo-benzodiazepina.

(01/04/2013) Derivados imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituidos de la fórmula general **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, bencilo, ciano,alcoxi C1-7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R2 es alquilo C1-7, sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o arilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o arilo; en donde heterocicloalquilo denota un anillo de alquilo cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono cíclicos y endonde por lo menos un átomo de carbono está sustituido por un heteroátomo elegido entre O, N o S; en donde arilo denota un grupo fenilo, bencilo o naftilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7 oalcoxi C1-7; y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE DIAZA-ESPIROPIPERIDINA.

(26/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los…

DERIVADOS DE IMIDAZO-BENZODIAZEPINA.

(03/12/2010) Derivados sustituidos de imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que: R1/R1' son, de manera mutuamente independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquinilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, cicloalquilo, o alquilo inferior o alcoxi, sustituidos con halógeno, X es -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2O-, -CRR'- o -C(O)-, R2 es -(CH2)n-O-alquilo inferior, halógeno, -NHCH3, N(CH3)C(O)-cicloalquilo, -N(CH3)C(O)-alquilo inferior, N(CH3)S(O2)CH3, -NHC(O)CH2OC(O)CH3, -CF3, cicloalquilo, hidroxi, -CH2OH, ciano, S(O)2CH3, -CH(OH)-alquilo inferior, arilo no sustituido o sustituido con alcoxi nferior, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos,…

QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B.

(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.

(25/11/2009) Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Y es >C=O o -CH2-; Z es >C=O o -CH2-; R1 es hidrógeno; o es un grupo de fórmula a -CR3R4R5 (a) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)P-OR8; -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente el uno del otro hidrógeno o C1-C6-alquilo; R8 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; R9 es C1-C6-alquilo; m es 1, 2…

DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA-B.

(03/08/2009) Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 3 a 8 átomos en el anillo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo…

DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENCENO COMO INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA B SELECTIVA.

(03/08/2009) Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -CHO; R 3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; R 4 , R 5 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -COO(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono); ó R 4 y R 5 forman juntamente con el átomo de C al cual están unidos un anillo cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R 6 es -CO-NR 7 R 8 ;…

FLUOROBENZAMIDAS APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O DEMENCIA SENIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/24, C07C233/83, C07C233/69.

Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo; R2 es(C1-C6)-alquilo, -CO-NR 8 R 9 , -(CH2)n-NR8 R9, -(CH2)P-OR 8, o -(CH2)n-CN; R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, C1-C6-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R4, R5, R6 y R7 son hidrógeno o flúor, y al menos uno de R4, R5, R6 y R7 es flúor; R8 y R9 independientemente uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; así como sus sales aceptables farmacéuticamente.

INHIBIDORES DE MAO-B.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.

Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.

PROCEDIMIENTO PARA LA DETERMINACION DEL PAR DE FUERZA DE UN VOLANTE DE DIRECCION.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: B62D5/04.

Procedimiento para la determinación de un par de fuerza de dirección que actúa durante el accionamiento del volante de dirección en los vehículos automóviles; a este efecto, es determinada la parte proporcional de perturbación (M_stör o M_pert) de un par de fuerza de dirección (M_ist o M_real), y por medio de un generador de pares de fuerza es generado un par de fuerza de dirección (M_ist), que está mermado por la fuerza de perturbación; procedimiento éste que está caracterizado porque para poder determinar la parte proporcional de perturbación (M_stör), de determinadas variables es derivada una situación específica de la conducción, y los pares de fuerza perturbadora (M_stör) son determinados en función de la derivada situación de la conducción; en este caso, para la determinación de los pares de fuerza perturbadora son empleadas por lo menos las fuerzas circunferenciales de la rueda.

DERIVADOS DE CINAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.

Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5-A)TRIAZOLO(1,5-D)BENZODIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.

(16/02/2009) El uso de derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituida de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es halógeno, alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, ciclo-alquilo, alcoxi C1 - 7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R 2 es hidrógeno, metilo o arilo, el cual es no-sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxi C1 - 7; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, ciclo-alquilo, un alcoxi C1 - 7, -O(CH2)n+1-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-aril el cual es sustituido opcionalmente por un alquilo C1 - 7 o un halógeno, heteroarilo -NHR, -NR2, en donde R2 puede ser igual…

IMIDAZO-BENZODIACEPINAS TETRACICLICAS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES GABA.

(16/11/2008) Derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, nitro, cicloalquilo, -O(CH2)mO(CH2)mOH o -CequivC-R¿; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido por halógeno, alquinilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CR¿R¿)m-CH3, o es fenilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, o es piridinilo o tienilo, sin sustituir o sustituidos…

DERIVADOS DIAZA-ESPIROPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA Y TRANSPORTADOR 2 DE GLICINA.

(16/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en donde A-B es CH2-CH2, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-, -S-CH2-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-, -N(R4)-CH2- o -CH2-N(R4)-; R1 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustitutos seleccionados del grupo que comprende halógeno, ciano, alquilo C1-7, CF3, OCF3 o alcoxilo C1-7 o es heteroarilo elegido del grupo constituido por piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, triacinilo, tiazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isotiazolilo e isoxazolilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos del grupo…

DERIVADOS DE 4-(SULFANIL-PIRIMIDIN-4-ILMETIL)-MORFOLINA Y COMPUESTOS AFINES COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR GABA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DEPRESION Y EPILEPSIA.

(16/02/2008) Compuestos de fórmula general en donde X es -S- ó -NH-; R1 es alquilo, alquenilo, arilalquilo, arilalquenilo o aril-O-alquilo, en donde los grupos arilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes, seleccionados del grupo formado por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno o halógeno-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo; R3/R4 pueden formar juntamente con el átomo N al cual están unidos un anillo no aromático, de 5, 6 ó 7 miembros, el cual puede contener además del átomo N, un heteroátomo adicional seleccionado del grupo formado por O, S, ó…

"DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, C07D487/14.

Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.

(16/12/2004) Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o (CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alcoxilo C1-7, halógeno, - SO2CH3, fenilo, OCF3, nitro, CF3, -NR2, o es (CH2)n- indolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o alcoxilo C1-7, o es pirrolidinil-5-oxo, -C(O)-NR2,…