26 inventos, patentes y modelos de SWAYZE,ERIC,E

(08/07/2020) Un compuesto oligomérico que comprende un oligonucleótido modificado que consiste de 13 a 30 nucleósidos enlazados, en donde el oligonucleótido modificado tiene un motivo de modificación que comprende: una región 5' que consiste de 1-9 nucleósidos de la región 5' enlazados, cada uno seleccionado independientemente de entre un nucleósido modificado y un desoxinucleósido no modificado, siempre que por lo menos un nucleósido de la región 5' sea un nucleósido modificado y en donde el nucleósido de la región 5' más 3' sea un nucleósido modificado; una región 3' que consiste de 6-10 nucleósidos de la región 3' enlazados,…

(05/04/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, profármaco seleccionado de acetato, formato y derivados de benzoato de grupos funcionales alcohol y amina y derivados de éster de grupos funcionales de ácido carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: Q1 es azida o -NR10R11; Q2 es -NR10R12; cada uno de Q3 y Q4 es -OR7; Q5 es H, halógeno, ciano, azida, -OR8, -NR2R3, un grupo amino protegido o un radical heterocíclico que contiene nitrógeno que puede incluir uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S, y en la que el radical heterocíclico está unido covalentemente a través de…

(27/09/2017) Un compuesto oligomérico con huecos que comprende una secuencia contigua de subunidades monoméricas unidas que tiene una región de intersticio situada entre una región 5' y una región 3' en la que las regiones 5' y 3' cada una, independientemente, tienen de 2 a 8 nucleósidos contiguos modificados de tipo ARN que son nucleósidos de furanosilo modificados que adoptan una geometría conformada de 3'-endo cuando se ponen en un compuesto oligomérico y la región de hueco tiene de 6 a 14 subunidades de monómero contiguas seleccionadas de ß-D-2'- desoxirribonucleósidos y β-D-2'-desoxirribonucleósidos 5'-sustituidos que tienen la Fórmula…

(23/07/2014) Un compuesto oligomérico que tiene al menos un monómero de fórmula: **Fórmula** o de fórmula: **Fórmula** donde: Bx es un radical alcalino heterocíclico; T3 es H, un grupo protector de hidroxilo, un grupo conjugado conectado o un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto oligomérico; T4 es H, un grupo protector de hidroxilo, un grupo conjugado conectado o un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto oligomérico; donde al menos uno de T3 y T4 es un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto…

(02/04/2014) Un compuesto antisentido corto de 10 a 14 monómeros de longitud, que comprende una región salto de 2'- desoxirribonucleótido flanqueada por cada lado por un ala, en el que cada ala comprende de forma independiente 1 a 3 monómeros modificados de alta afinidad que son nucleótidos modificados con azúcar que comprenden un puente entre la posición 4' y 2' del azúcar, y en el que el compuesto antisentido corto está dirigido a un ácido nucleico que codifica ApoB para uso en terapia.

(18/09/2013) Análogo nucleosídico de tetrahidropirano que tiene la Fórmula XVI: en la que: Bx es un resto de base heterocíclica; T5 es un grupo protector de hidroxilo; L1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido; Z1 es O- u OE1; Z2 es OH, OE1 o N(E1)(E2); cada uno de E1 y E2 es, independientemente, alquilo o alquilo sustituido; q1, q2, q3, q4, q5, q6 y q7 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido,alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 sustituido; en la que cada grupo sustituido comprende uno o más grupos sustituyentes opcionalmente protegidosseleccionados independientemente de entre halógeno, OJ1, NJ1J2, SJ1, N3, OC(≥X)J1, OC(≥X)NJ1J2,NJ3C(≥X)NJ1J2 y CN, en los que cada uno de…

(18/07/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que: Bx es un resto de base heterocíclico; uno de entre T1 y T2 es H o un grupo protector hidroxilo y el otro de entre T1 y T2 es H, un grupo protectorhidroxilo o un grupo fósforo reactivo; Z es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido, alquiniloC2-C6 sustituido o acilo sustituido; en la que cada grupo sustituido está mono o poli sustituido con grupos sustituyentes seleccionadosindependientemente de entre halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6sustituido, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 sustituido, OJ1, SJ1, NJ1J2,…

(27/06/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene Fórmula I:**Fórmula** en la que:~ Bx es un resto de base heterocíclica; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector de hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector de hidroxilo o ungrupo de fósforo reactivo; R es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 o alquiniloC2-C6 sustituido; q1 y q2 son cada uno independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6,alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 sustituido, alcoxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 sustituido,acilo, acilo sustituido, aminoalquilo C1-C6 o aminoalquilo C1-C6 sustituido; q3 y q4 son cada uno independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido,…

(27/06/2012) Un compuesto antisentido corto de 10 a 16 monómeros de longitud ligados que comprende una región de huecode 2'-desoxirribonucleótidos flanqueada a cada lado por un extremo, en el que cada extremo comprendeindependientemente 1 a 3 monómeros modificados de alta afinidad seleccionados de nucleótidos bicíclicos u otrosnucleótidos modificados en 2' y en el que el compuesto antisentido corto es elegido como diana para un ácidonucleico que codifica PCSK9.

(06/06/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la Fórmula I: en la que: Bx es un resto alcalino heterocíclico; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector de hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector de hidroxiloo un grupo fósforo reactivo; Q es C(q1)≥C(q3), C[≥C(q1)(q2)]-C(q3)(q4) o C(q1)(10 q2)-C[≥C(q3)(q4)]; q1, q2, q3 y q4 son cada uno, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido,alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, alcoxi C1-C12,alcoxi C1-C12 sustituido, OJ1, SJ1, SOJ1, SO2J1, NJ1J2, N3, CN, C(≥O)O1, C(≥O)-NJ1J2, C(≥O)J1, OC(≥O)NJ1J2, N(H)C(≥NH)NJ1J2, N(H)C(≥O)NJ1J2 o N(H)C(≥S)NJ1J2; en la que cada grupo sustituido está,…

(26/03/2012) Un oligonucleótido antisentido gapmer de 10 a 25 nucleósidos de longitud que comprende una región ala 5' situada en el extremo 5' de un hueco de desoxinucleótidos y una región ala 3' situada en el extremo 3' del hueco de desoxinucleótidos, en el que al menos un nucleósido de al menos una de las regiones ala es un nucleósido LNA (un nucleósido bicíclico 4'-CH2-O-2') y al menos uno de los nucleósidos del ala restantes es un nucleósido 2' modificado no bicíclico.

(14/03/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la Fórmula I: en la que: Bx es un resto de base heterocíclica; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector hidroxilo o un grupo reactivo de fósforo; cada uno de q1 y q2 es, independientemente, halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C1- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, alcoxi C1-C12, alcoxi C1-C12 sustituido, OJ1, SJ1, SOJ1, SO2J1, NJ1J2, N3, CN, C(=O)OJ1, C(=O)NJ1J2, C(=O)J1, O-C(=O)NJ1J2, N(H)C(=NH)NJ1J2, N(H)C(=O)NJ1J2 o N(H)C(=S)NJ1J2; o q1 y q2 juntos son =C(q3)(q4); cada uno de q3 y q4 es, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C12 o alquilo C1-C12 sustituido; cada grupo sustituido está, independientemente, mono o polisustituido con grupos de…

(27/10/2011) Un compuesto antisentido corto de 10 a 14 monómeros de longitud, que comprende una región hueco de 2'desoxirribonucleótido flanqueada por cada lado por un ala, en la que cada ala consiste de forma independiente en 1 a 3 monómeros modificados de alta afinidad que son nucleótidos modificados con azúcar que comprenden un puente entre la posición 4' y 2' del azúcar, para uso en el tratamiento de un trastorno metabólico en un animal.

(27/10/2011) Un compuesto antisentido corto de 10 a 14 monómeros de longitud, que comprende una región hueco de 2'desoxirribonucleótido flanqueada en cada lado por un ala, en el que cada ala consiste de forma independiente en 1 a 3 monómeros modificados de alta afinidad que son nucleótidos modificados con azúcar que comprenden un puente entre la posición 4' y 2' del azúcar, y en el que el compuesto antisentido corto está dirigido a un ácido nucleico que codifica SGLT

(09/02/2011) Un nucleósido bicíclico que tiene la fórmula: Bx es un radical alcalino heterocíclico; T1 es H o un grupo protector de hidroxilo; T2 es H, un grupo protector de hidroxilo o un grupo fósforo reactivo; Z es alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido, acilo, acilo sustituido, amida sustituida, tiol o tio sustituido; y donde cada uno de los grupos sustituidos, está, independientemente, mono o polisustituido con grupos sustituyentes protegidos opcionalmente seleccionados independientemente entre halógeno, oxo, hidroxilo, OJ1, NJ1J2, SJ1, N3, OC(=X)J1, OC(=X)NJ1J2,…

(01/02/2010) Un oligonucleótido antisentido con una longitud de hasta 30 nucleótidos dirigido a una molécula de ácido nucleico que codifica la survivina humana, que comprende una secuencia seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO:10, 12, 15, 16, 18, 20, 21, 23, 28, 31, 32, 34, 38, 39, 40, 41, 42, 43 y 47, o su sal farmacéuticamente aceptable