11 inventos, patentes y modelos de STADLWIESER, JOSEF

Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula** en donde R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R5 es alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R7 es hidrógeno, R8 es alquilo…

Metilpirrolopirimidincarboxamidas.

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11, R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4 R21 es hidrógeno o fluoro, R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4, o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4, o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R24 es hidrógeno, Y es -(CH2)n-, n es 0 ó 1, R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo…

PIRIMIDINAS 4,6-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.

(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o U es metileno, o etileno, y Ar2 es fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fenilo,…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(16/12/2007) Un compuesto de la fórmula I en la cual M es un componente básico central seleccionado del grupo siguiente: donde R1 es carboxilo, alcoxicarbonilo 1-4C o hidroxi-alquilo 1-4C, R2 se selecciona del grupo constituido por en donde R21 es alquilo 1-4C, R3 es hidrógeno, alquilo 1-4C o alquilcarbonilo 1-4C, D1 es un enlace o -CH2O-, D2 es un enlace o -O-CH2- y n es 1 ó 2, A1 es -O-B1-A3-, -A5-B1-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- o -O-C(O)-O-, A2 es -O-B2-A4-, -A6-B2-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- o -O-C(O)-O-, A3 y A4 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- o -O-C(O)-O-, A5 y A6 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-,…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(16/08/2007) Un compuesto de fórmula I en la cual M es una unidad estructural central seleccionada de la lista siguiente donde n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes y son metileno [-CH2-], etileno [-CH2-CH2-], trimetileno [-CH2-CH2-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2- CH2-] o isopropilideno [-C(CH3)2-], K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son -O-, -NH-, -O-(CH2)m-O- u -O-(CH2)m-NH-, m es 1, 2, 3, ó 4, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno,…

AGENTES INHIBIDORES DE TRIPTASAS.

(16/08/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en la que M es un bloque constructivo central seleccionado entre el siguiente conjunto #A1 es -O-B1-A3-, -A5-B1-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A2 es -O-B2-A4-, -A6-B2-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A3 y A4 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A5 y A6 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-,#NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4C; y en que en la ruta directa entre los átomos de nitrógeno terminales han de estar presentes de 20 a 35 enlaces, y las sales de este compuesto y los N-óxidos…

AGENTE INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.

(01/06/2005) Agentes inhibidores bifuncionales de la triptasa humana de la fórmula I en la que A1 y A2 son iguales o diferentes y significan -O- (oxígeno) o -NH-C(O)-, A3 y A4 son iguales o diferentes y significan -C(O)-NH- o se seleccionan entre el conjunto significando W el grupo -C(O)- o un enlace, A5 y A6 son iguales o diferentes y significan -C(O)-, -C(O)- NH-, -NH-C(O)- o un enlace, M está seleccionado entre uno de los siguientes grupos K1 significa -B7-(C(O))m-B9-X1 ó -B7-(C(O))m-B9-Z1-B11- X1, K2 significa -B8-(C(O))p-B10-X2 ó -B8-(C(O))p-B10-Z2-B12- X2, B1, B2, B3, B4, B5 y B6 son iguales o diferentes y significan un enlace o -CH2- (metileno), B7, B8, B9, B10, B11 y B12 son iguales o diferentes y significan un enlace o alquileno de 1-2C,…

DERIVADOS DE DIAZOCIN-DIONA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(01/05/2005) Compuestos de la **fórmula** en la que A1 y A2 son idénticos o diferentes, y son –C(O)-, -NH-, -O- (oxígeno), -S- (azufre), -S(O)2-, -S(O)2-NH-, -NH-S(O)2-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, o un enlace, A3 y A4 son idénticos o diferentes, y son –C(O)-, -O-, -S-, -NH-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, -C(O)-NH-, -NH- C(O)-, o un enlace, en los que, por su parte, cada arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno , heteroarilo o heterocicloalquilo puede estar adicionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consta de hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquil(C1- 4)carboniloxi, carboxilo o aminocarboxilo, y en la que tiene que haber, en la ruta directa entre los átomos de nitrógeno terminales, 20…

DERIVDOS DE DIAZOCINA Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I en la que K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4 C, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno, 4, 1-piperidinileno, 3, 6-indazolileno, 3, 6-indolileno, 1, 3- fenileno, 1, 4-fenileno, 1, 3-ciclohexileno o 1, 4-ciclohexileno, R1 y R2 son idénticos o diferentes y son C(O)OR3 ó C(O)N(R4)R5, R3 es hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo de 3-7 C, cicloalquil de 3-7 C-metilo o bencilo, R4 y R5 independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(01/02/2005) Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes, y son metileno [-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2-CH2-], o isopropilideno [-C(CH3)2-], A1 es –A3-B1-A5-, A2 es –A4-B2-A6-, A3 y A4 son idénticos o diferentes, y son –O-C(O)-, -O- C(O)-NH- u –O-(CH2)m-O-C(O)-, m es 2, A5 y A6 son idénticos o diferentes, y son –C(O)-, -C(O)- NH- o –NH-C(O)-, B1 y B2 son idénticos o diferentes, y son etileno o 1, 4- piperazinileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4 son idénticos o diferentes, y son un enlace o metileno, B5 y B6…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61P11/06, A61P29/00, A61P27/14, A61K31/325, C07C271/20.

Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2son idénticos, y son metileno [-CH2-], A1 es -O-B1-A3- o -O-C(O)-NH-, A2 es -O-B2-A4- o -O-C(O)-NH-, en las que A3 es -O-C(O)-NH- y A4 es -O-C(O)-NH-, B1 y B2son idénticos, y son etileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4son idénticos, y son metileno, B5 y B6son idénticos, y son metileno, X1 y X2son idénticos, y son amino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes, y son 1, 3-fenileno o 1, 4-fenileno, y las sales de estos compuestos.

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