Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Compuestos y métodos para tratamiento antiviral.
(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
a) Y1 es N, NH o CH, Y2 es C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
b) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N o NR2', en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
c) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es CR8 ', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2';
los enlaces discontinuos ----…
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.
(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo;
R3 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente;
R5 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste…
Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/02/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P11/00, A61K31/55, A61K31/519, A61K31/551.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y al menos otro agente terapéutico.
PDF original: ES-2700542_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster del mismo;
en la que:
A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;
cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas y -triazinas como agentes antivirales.
(02/03/2016) Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables, del mismo;
en las que:
A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6,
X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente;
Y es N o CR7;
cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,…
Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.
(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno;
R3 es
arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
-S(O)2NHR4,
en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
un resto de fórmula**Fórmula**
en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…