33 inventos, patentes y modelos de SAWYER, JASON, SCOTT

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A es R1 es CH3, CH2CH3 o CF3; R2 es H, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, CN, Cl, Br, CH≥CH2, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2OCH3 o tetrahidropiran-4-ilo, en el que cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 1 y tetrahidropiran-4-ilo está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 4 y R3 es H; o R2 y R3 son ambos Cl; R4 es H y R5 es CH3, C(CH3)3, CH(CH3)2, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2-ciclopropilo, C(CH3)2CH2CH3 o tetrahidropiran- 4-ilo; o R4 y R5 son ambos CH3; o R4 y R5 conjuntamente con el N al que están unidos forman…

(03/02/2011) R 1 es aminometilo, (alquil C1-C3)aminometilo, di(alquil C1-C2)aminometilo, N-etil-N-metil­ aminometilo, 1-aminoetilo, 1-((alquil C1-C2)amino)-etilo, 3,3,3-trifluoropropilaminometilo, etinilo, 2-hidroxi-etoxi, 2-hidroxietilaminometilo, 2-cianoetilaminometilo, morfolin-4ilmetilo, metoximetoximetilo, ciclopropilo, 1-azetidinilmetilo, 1-pirrolidinilmetilo o 1,3­ dioxolan-2-ilo; R 2 es hidrógeno o halo; R 3 es hidrógeno o halo; con la condición de que al menos uno de -R 2 y R 3 sea hidrógeno; R 4 es hidrógeno, metilo o halo; y ---- es un enlace sencillo que está presente o ausente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(01/12/2008) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige, independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina o un anillo bicíclico opcionalmente sustituido (Ver fórmula) donde el anillo condensado…

(01/03/2008) Un compuesto de Fórmula I; (Ver fórmula) en la que: R1 es piridilo no sustituido o sustituido; furilo no sustituido o sustituido; o tiofenilo no sustituido o sustituido; en los que la sustitución puede ser uno o más de los siguientes: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil(C1-C6)tio, trifluorometilo, halógeno, N-morfolino o feniltio; R2 es quinolilo no sustituido o sustituido; fenilo no sustituido o sustituido; naftilo no sustituido o sustituido; piridilo no sustituido o sustituido; quinazolilo no sustituido o sustituido; cinolinilo no sustituido o sustituido; indolilo no sustituido o sustituido; benzofurilo no sustituido o sustituido; dihidrobenzofurilo no sustituido o sustituido; di-hidrobenzo[…

(01/02/2008) Un compuesto de estructura, en la que **fórmula** es un anillo saturado de cuatro, cinco o seis miembros y X es C, O ó S; con la condición de que el anillo es un anillo de carbono completamente saturado en el que X en el anillo puede ser una sustitución única de cualquier C, O ó S, excepto que X no puede ser O cuando esté adyacente al carbono del anillo de pirazolo y R1 es piridina y R2 es un sulfonil fenilo o tienilo; R1 es fenilo sustituido o no sustituido; piridina sustituida o no sustituida; N-óxido de piridina sustituida o no sustituida; quinolina sustituida o no sustituida; N-óxido de quinolina sustituida o no sustituida; naftpiridina sustituida o no sustituida; pirazina…

(01/12/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R o se elige dentro del grupo formado por halo, y C1 - 6alquilo, R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquiloC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo, y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina que pueden encontrarse insustituidos o sustituidos por uno o más halo, alqui-lo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinílo y alquilsulfonilo, y un anillo bicíclico (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcial o totalmente insaturado, y comprende átomos de carbono…

(16/08/2007) Compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ver fórmula) donde R o , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8Cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, C3 - 8cicloalquiloQ, C(=O)R a , OC(=O)R a , C(=O)OR a , C1 - 4alquilenoNR a R b , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR a , C(=O)NR a SO2R c , C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR a R b , C(=O)NR a R c , C(=O)NR a C1 - 4alquilen0R b , C(=O)NR a C1 - 4alquilenoHet, OR a , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR a , OC1 - 4alquilenoNR a R b , OC1 - 4alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR a , OC1 - 4alquilenoNR a C(=O)OR b , NR a R b , NR a C1 - 4alquilenoNR a R b , NR a C(=O) R b , NR a C(=O)NR a R b , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR a (SO2C1 - 4alquilo), nitro, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano,…

(01/05/2007) Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het , ORa, O-alquilen(C1-4)- C(=O)ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaRb , O-alquilen(C1-4)-Het , O- alquilen(C1-4)-ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaC(=O)ORb , NRaRb, NRa- alquilen(C1-4)-NRaRb , NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, N(SO2-alquil(C1- 4))2, NRa(SO2-alquil(C1-4)) , nitro, trifluorometilo, trifluoro- metoxi, ciano, SO2NRaRb, SO2Ra, SORa, SRa y OSO2CF3; R1 se selecciona del grupo que consiste…

(16/04/2007) Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi, ciano, nitro o N (R a )2 (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado…

(01/04/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado…

(01/04/2007) Compuesto que tienen como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y com-prende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es una cadena de carbono de 3, 4, o 5 lados de un anillo sustituido de 5, 6, o 7 lados, o Y es una cadena de heteroátomos de 3, 4 o 5 lados de un anillo sustituido o insustituido de 5, 6 o 7 lados, donde…

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…

(16/05/2006) Un compuesto tricíclico representado por la fórmula (I), o una sal, solvato o profármaco seleccionado entre el éster metílico, éster etílico, éster propílico, éster isopropílico, éster n-butílico, éster isobutílico, éster terc-butílico, éster morfolinoetílico, y N, N- dietilglicolamido éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 es el grupo –(La)-(grupo ácido) en el que –(La)- es –O- CH2- y el (grupo ácido) se selecciona entre el grupo constituido por –COOH, -COONa, y –COOK; R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, metilo, etilo, propilo, -OCH3, -OCH2CH3, halógeno, fenilo y fenoxi; R5 se selecciona entre el grupo constituido por metilo, etilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, cicloheptilmetilo, metilnaftilo, fenilo y bencilo; R6, R7, R8…

(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo, dimetilamino, amino, hidroxi y 3, 4- metilendioxi, y además, el fenilo puede llevar un sustituyente 2-cloro…

(16/03/2006) 1. Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por C1-6alquilo y C3-8 cicloalquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por arilo, heteroarilo, un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos, elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R2 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-8 cicloalquilo y C2-6alquenilo; X, Y y Z, independientemente, se eligen entre N y CR3; R3, independientemente, se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10alquenilo,…

(16/12/2005) Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos de permeabilidad reducida de los vasos sanguíneos (por ejemplo, angioplastia de carótida o coronaria transluminal…

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…

(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…