Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H;
o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
Y se selecciona entre N y CR6;
R1 es -CH2CHMeNH(CO)OMe;
R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 halo-sustituido; con la salvedad de que cuando R5 es flúor, R3 y R6 no son ambos hidrógeno;
R4 se selecciona entre -R9 y -NR10R11; en donde R9 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo; en donde dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo de R9 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína quinasa.
(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es
(i) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con ciano, -C(O)NH2, o hidroxi, o
(ii) -X1NHC(O)OR1a, donde X1 es alquileno (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos, seleccionado cada uno independientemente de entre halo, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno y R1a es H, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno;
R2 es H o halógeno;
R3 es H, halógeno, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) sustituido con halógeno, o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno;
R4 es halógeno, H, o alquilo (C1-C4);
R5…
Compuestos y composiciones que son inhibidores de la proteína quinasa.
(28/05/2014) Un compuesto seleccionado entre:
N-[(2S)-1-({4-[3-(3-cloro-5-metanosulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)propan- 2-il]carbamato de metilo;
N-[(2S)-1-[(4-{3-[3-cloro-5-(propano-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il}pirimidin-2-il)amino]pro pan-2-il]carbamato de metilo;
N-[(2S)-1-({4-[3-(3-cloro-2-metanosulfonamidopiridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)pr opan-2-il]carbamato de metilo;
N-[(2S)-1-({4-[3-(3-fluoro-2-metanosulfonamidopiridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)pr opan-2-il]carbamato de metilo;
N-[(2S)-1-({4-[3-(2-cloro-3-etanosulfonamido-4,5-difluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amin o)propan-2-il]carbamato de metilo;
N-[(2S)-1-({4-[3-(2,4-difluoro-3-metanosulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)pro…
Derivados de pirimidina usados como inhibidores de pi-3 cinasa.
(31/10/2013) Combinación que comprende un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
W es CRw o N, en el que Rw se selecciona del grupo que consiste en
hidrógeno,
ciano,
halógeno,
metilo,
trifluorometilo,
sulfonamido;
R1 se selecciona del grupo que consiste en
hidrógeno,
ciano,
nitro,
halógeno,
alquilo sustituido y no sustituido,
alquenilo sustituido y no sustituido,
alquinilo sustituido y no sustituido,
arilo sustituido y no sustituido,
heteroarilo sustituido y no sustituido,
heterociclilo sustituido y no sustituido,
…
2-AMINO-7,8-DIHIDRO-6H-PIRIDO(4,3-D)PIRIMIDIN-5-ONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN LAS MISMAS.
(05/12/2011) Compuesto de fórmula (I): o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, tiol, alquiltiol C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, amino o amino sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido; R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C7 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C5-C7 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA PI-3.
(01/02/2011) Un compuesto que tiene la Formula I: **Fórmula** o un estereoisomero, tautomero, o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde, W es CRw o N, en donde Rw se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, ciano, halogeno, metilo, trifluorometilo, sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, ciano, nitro, halogeno, alquilo sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido y no sustituido, alquinilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, heterociclico sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, -COR1a, -CO2R1a, -CONR1aR1b, -NR1aR1b, …