6 inventos, patentes y modelos de PARSONS, WILLIAM, H.

Inhibidores Bencimidazola TRPV1.

(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** y una forma, en donde: se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b; p es 0, 1 ó 2; q es 0; r es 1 ó 2; L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada; X e Y, cada uno es O o S; A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil; R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…

MODULADORES DE BENCIMIDAZOL DE VR1.

(28/01/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y una forma del mismo, en la que: las líneas discontinuas entre las posiciones 1, 2 y 3 en la Fórmula (I) indican las posiciones de un doble enlace tautómerico, donde, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 1 y 2, entonces R3b está presente y donde, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, entonces R3a está presente; p es 1 ó 2; q es 0 ó 1; r es 0, 1, 2 ó 3; L es alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 o ciclopropilo; A1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, bifenilo, naftilo, piridinilo, quinolinilo e indol; cada R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, formilo, carboxi, alquilo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

TRIAZOLES SUSTITUIDOS CON BIARILO COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE SODIO.

(16/03/2009) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto representado por las Fórmulas (I) o (II): (Ver fórmulas) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en las que R 1 es (a) H; (b) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6 o alquileno C1-C4-[cicloalquilo C3-C6], cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CF3, OH, O-alquilo C1-C4, S(O)0 - 2-alquilo C1-C4, O-CONR a R b , NR a R b , N(R a )CONR a R b , COO-alquilo C1-C4, COOH, CN, CONR a R b , SO3NR a R b , N(R a )SO2NR a R b , -C(=NH)NH2, tetrazolilo, triazolilo, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, fenilo, piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo…

INHIBIDORES BENZAMIDICOS DEL CANAL DE POTASIO.

(16/09/2007) El uso de un compuesto de **fórmula** o una sal, forma cristalina, o hidrato farmacéuticamente aceptable, en la que: # n es: 0, 1, 2 ó 3;# r es: 0 ó 1;# s es: 0 ó 1; # R1, R2; R5, R6 y R7 son de forma independiente:# halo, en el que halo es flúor, cloro, bromo o yodo,# hidroxilo,# alquilo (C1-C6),# HO alquiloxi (C1-C6),# perfluoralquilo (C1-C4),# alquenilo (C2-C6),# O[(C=O)Or]S alquilo (C1-C6), en el que el alquilo puede ser cíclico o de cadena lineal,# fenilo,# CO alquilo (C1-C6),# CO2 alquilo (C1-C6)# CONR8R9,# NR8R9,# alqueniloxi (C2-C6),# benciloxi,# hidrógeno,# OCF3,# R1 y R2 o R6 y R7 pueden tomarse conjuntamente cuando en carbonos adyacentes para formar un grupo benzofusionado, dihidrofuranilo, furanilo, pirolidilo, dihidropirolidilo o 1,3-dioxolano;para la elaboración de un…

MODULADORES CICLOPENTILOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA QUIMIOQUINA.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: X se selecciona entre: –NR10–, –O–, –CH2O–, –CONR10–, –NR10CO–, –CO2–, –OCO–, –CH2(NR10)CO–, –N(COR10)– y –CH2N(COR10)–, siendo R10 seleccionado independientemente entre: hidrógeno, alquilo(C1–6), bencilo, fenilo y alquil(C1–6)–cicloalquilo(C3–6) , que está o no está sustituido por 1– 3 sustituyentes, siendo los sustituyentes seleccionados independientemente entre: halo, alquilo(C1–3), alcoxilo(C1–3) y trifluorometilo; R1 se selecciona entre: hidrógeno, –alquil(C0–6)–Y–alquilo(C1–6) , y –alquil(C0–6)–Y–alquil(C0–6)–cicloalquilo(C3–7)–alquilo(C0–6) , siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, –O–, –S–, –SO–, –SO2– y –NR10–, estando el alquilo y el cicloalquilo sustituidos o no sustituidos por 1–7 sustituyentes independientemente…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI -.TRI -. Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

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