Nuevos compuestos como inhibidores duales de histona metiltransferasas y ADN metiltransferasasASAS.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas de los mismos, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéutica o veterinariamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es Cy2', o Z3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy3';
en donde Cy2' está opcionalmente sustituido con:
a) un Cy4; y/o
b) uno o más sustituyentes Rb, y/o
c) uno o más sustituyentes Z4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy4;
en donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rb, y Z5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb; y
en donde Cy3' está opcionalmente sustituido…
Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Clasificación: C07D487/04, A61K45/06, A61K31/35, C07D471/10, A61K31/4985, A61K31/5377.
Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.
PDF original: ES-2704961_T3.pdf
Péptidos de unión a FOXP3 y usos de los mismos.
(26/04/2018) Péptidos de unión a FOXP3 y usos de los mismos.
La presente invención proporciona péptidos de fórmula general (I) y sales de los mismos, en los que: R1 y R2, tomados en conjunto, forman un conector birradicalario; y R2' es hidrógeno: o, alternativamente, R1 se selecciona entre hidrógeno -C(=O)-CH2-NH-C(=O)-(C1-C5)alquilo, y -C(=O)-(C1-C20)alquilo: uno de R2, y R2' es hidrógeno y el otro se selecciona entre -C(=O)NR3R4, y -C(=O)OH; y R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno y (C1-C10)alquilo.
Estos péptidos son altamente eficaces para unirse e inhibir FoxP3, siendo eficaces en la inhibición y bloqueo…
Nuevos compuestos antifibrinolíticos.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula**
donde
A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde
A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente
A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de fosfodiesterasas e histonas deacetilasas.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D")
**(Ver fórmula)**
:p, n y r son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…
Imidazopirazinas como inhibidores de proteína cinasas.
(26/03/2014) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 representa:
(a) -N(R1a)R1b,
en la que R1a y R1b están enlazados entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están necesariamente unidos, un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos más, que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, y opcionalmente dicho anillo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B1;
(b) un grupo heterocicloalquilo (unido a la imidazopirazina requerida mediante un átomo de carbono), sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B2;
(c) un grupo heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente…
Derivados de pirazinona sustituida novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I)
en la que:
A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo;
B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I),
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que:
V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1.
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS PARA USO COMO MEDICAMENTO.
(27/05/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)