28 inventos, patentes y modelos de NORCROSS, ROGER, DAVID

(29/12/2010) Compuestos de fórmula general I: R 1 es H, hidroxi, C1-6-alcoxi ó NR a R b , en la que R a y R b son independientemente H ó C1-6-alquilo; R 2 es H, hidroxi o F; o bien R 1 y R 2 son conjuntamente -O- ó -NH- formando de esta manera un anillo heterocíclico de 5 miembros con los átomos de carbono a los que están unidos; R 3 es t-butilo, 1,1-dimetilpropilo o arilo; R 4 es H; R 5 es C1-6-alquilo o C1-6-haloalquilo; R 6 es H, hidroxi o C1-6-alquilo; así como isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, excepto (RS)-5,7-Di-tert-butil-3- hidroxi-3-trifluorometil-3H-benzofuran-2-ona

(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general

(04/05/2010) Compuestos de la fórmula general

(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general

(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…

(03/08/2009) Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 3 a 8 átomos en el anillo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo…

(24/06/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo de hidrógeno puede sustituirse por CN, C(O)-R 9 o alquilo (C1 -C6), o es alquinilo (C2 -C6), alquilo (C1…

(01/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -C(O)-NR''R", -C(O)-(CH2)nO-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)nO-alquilo inferior, -C(O)-piridin-4-ilo,…

(16/08/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C(O)-tiofenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, -(CH2)n-furanilo, opcionalmente…

(01/06/2008) El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador…

(01/05/2008) Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está…

(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-(C1-C6)-alquilo…

(01/04/2008) Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, o -(CH2)n-N(R'''')2; R'' y R''''…

(01/03/2008) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es (RS)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (R)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (S)-[1, 4]dioxan-2-ilo; R2 es a) -(CH2)n-piridin-2, 3 ó 4-ilo sin sustituir o sustituido por - alquilo C1-6, - (CH2)m-O-alquilo C1-6, - (CH2)mNR''R'''', - (CH2)mmorfolinilo, - (CH2)m-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-piperidin-1-ilo sin sustituir o sustituido por hidroxi, - (CH2)m-O-(CH2)o-CF3, - (CH2)n-O-(CH2)m-cicloalquilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-O-alquilo C1-6, - (CH2)m-O-(CH2)o-2-oxo-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-O-tetrahidropiran-4-ilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-morfolinilo, - di- o tetra-hidropiran-4-ilo, o - azetidin-1-ilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, o hidroxi; o es b) - (CH2)n-piperidin-1-ilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido por - hidroxi, - hidroxi-alquilo…

(01/05/2006) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR2’ , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n- N(R’)-(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular; o es morfolinilo o es piridinilo que está eventualmente…

(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u –O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos –(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 –(CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-–(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, –(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o –S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…

(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A D - PROLINAS DE FORMULA EN LA QUE R ES SH, BENCILO O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HIDROXI O ALCOXI INFERIOR O EL GRUPO R' ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES -(CH 2 ) N -; -CH(R 2 )(CH 2 )N; - CH SUB,2 O(CH 2 ) N -; -CH 2 NH-; BENCILO, -C(R 2 )= CH; -CH 2 CH(OH)-; O TIAZOL-2,5-DIILO; Y ES -S-S; -(CH SUB,2 ) N -; -O-; -NH-; -N(R 2 )-; -CH=CH; -NHC(O)NH-; N(R 2 )C(O)N(R 2 )-; N[CH 2 C 6 H 3 (OCH SUB,3 ) 2 ]-; N(CHC 6 H 5 )-; - N(CH 2 C 6 H 5 )C(O)N(CH 2 C 6 H 5 )-; - N(ALCOXIALQUILO)-; -N(CICLOALQUIL METILO)-; 2,6 - PIRIDILO; 2,5 - FURANILO; 2,5 - TIENILO; 1,2 CICLOHEXILO; 1,3 - CICLOHEXILO; 1,4 - CICLOHEXILO; 1,2 - NAFTILO; 1,4 - NAFTILO; 1,5 - NAFTILO; 1,6 - NAFTILO; BIFENILENO; O 1,2 FENILENO,…