Inhibidores del bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/09/2019). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P31/18, C07D471/04, A61P3/10, A61K31/437, A61P13/12, A61K31/407.
N-etil-4-[2-(4-fluoro-2,6-dimetilfenoxi)-5-(2-hidroxipropan-2-il)fenil]-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3- c]piridina-2-carboxamida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables.
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Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61K38/00, A61K38/12.
Una composición farmacéutica, que comprende:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y
(a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o
(b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este;
en donde:
el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y
el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
Inhibidores de bromodominio.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde
Rx es hidrógeno o alquilo C1-C3;
Ry es alquilo C1-C3, -(alquilenil C2-C3)-OH, o halogenoalquilo C1-C3;
X1 es N o CRx1 en donde
Rx1 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax1, SRax1, S(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, y Gx1;
Rax1, Rbx1 y Rcx1, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6,…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un compuesto:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
donde,
J es -C(O)-;
A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5;
donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2;
R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido;
Cada R3es hidrógeno;
L está ausente;
j ≥ 1;
k≥ 3;
m ≥ 1; y
representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y
LG es un grupo saliente,
con un compuesto de fórmula III:
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7;
(iii) carbocíclico C3-C10…
(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
un compuesto que tiene la Fórmula II:
en donde:
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano;
R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo;
R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo;
R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…
(12/04/2012) Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I.
en la que:
W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-;
A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C…
(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…