Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -CH -o -N-;
R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o halógeno;
m es cero;
n es cero;
p es 1;
con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2804271_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R6 es R8;
R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.
(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C7;
R2 es H;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es H;
R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7;
R7 es H;
R8 es H;
R9 es H;
R10 es H;
R11 es H;
R12 es H o halógeno;
A1 es CR13;
A2 es NR14 o CR15R16;
A3 es CR17;
R13 es H o halógeno;
R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2;
R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27;
R16 es H;
o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace;
R17 es H;
R20 es H;
R21 es H
R22 es H;
R23 es H;
R24 es H;
R25 es H;
R26 es H;
R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…
Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;
R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61P31/20, C07D403/06, A61K31/5355.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina.
(21/05/2014) Compuestos de fórmula
en los que
A es O y B es -CR8R9-; o
B es O y A es - CR8R9;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7;
o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo;
R6a,…
Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1.
(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o
fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6;
R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman**
R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…
Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1.
(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior;
p es 0 o 1;
s es 0, 1 o 2; y
R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más
sustituyentes seleccionados de entre el…
Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1).
(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo;
R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman
R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo;
R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo;
R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi;
R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi;
R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi;
y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.
(12/12/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi,…