14 inventos, patentes y modelos de MARZI, MAURO

Ésteres en posición 20 de camptotecinas.

(03/12/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde: A es alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C8)lineal o ramificado; n y m son ambos 0; Y es 4-trimetilamonio-3-hidroxibutanoiloxilo, tanto en la forma de sal interna como en la formade una sal con un anión de un ácido farmacéuticamente aceptable, R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)≥N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un alquilo(C1-C5) lineal o ramificado ogrupo alquenilo(C1-C5), o un grupo cicloalquilo(C3-C10), o un grupo cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C5) lineal oramificado, o un grupo arilo(C6-C14), o un grupo arilo(C6-C14)-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, o un grupoheterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico…

Forma cristalina ll de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, su uso como compuesto intermedio y productos obtenidos a partir de la misma.

(11/04/2013) Forma polimorfa II de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, que tiene una temperatura de degradación de 173,56 ºCcuando se mide con una rampa de temperatura de 20 ºC/min.

Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina.

(17/10/2012) Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.

COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITINA PALMITOILTRANSFERASA.

(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)

SINTESIS DE DESOXIBIOTINIL HEXAMETILENDIAMINA-DOTA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07D495/04.

Procedimiento para sintetizar desoxibiotinil hexametilendiamina-DOTA que supone hacer reaccionar biotinil hexametilendiamina con tri-terc-butil-DOTA en presencia de hexafluorofosfato de benzotriazol-1-il-oxitripirrolidinofosfonio, como el agente de condensación, y trietilamina, como la base.

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.

(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…

DERIVADOS TRICICLICOS DE INDOL CON ACTIVIDAD ANTIGIOGENICA.

(01/03/2006) Los compuestos que tienen la fórmula (I): en la que: X = CH, X1 = N, R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan entre el grupo constituido por: -H, OH, OR5 en el que R5 puede ser alquilo C1 - C4 o bencilo, cuando dos grupos OR5 son vecinales R5 es metileno; o R y R1 pueden ser independientemente nitro, amino posiblemente mono- o di- sustituido con alquilo C1 - C4; alcoxi C1 - C4 carbonilo; R y R1 tomados juntos pueden formar un grupo cíclico alifático o aromático que tiene 5 ó 6 átomos; cuando X1 = N, CH, entonces R2 se selecciona entre el grupo constituido por -H, fenilo, bencilo, alquilo C1 - C6 lineal o ramificado; n = es…

COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C271/22, A61K31/195, A61K31/66, A61K31/41, C07F9/6561, C07D257/04, C07C229/22, C07F9/54, C07C275/16.

Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO QUIMICO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE LA R-(-)-C ARNITINA.

(01/04/2005) Procedimiento para la preparación de R- -carnitina según el diagrama de reacción: que comprende las siguientes etapas: (a) convertir el cloruro del ácido canforsulfónico en (1R)-canfor-10-sulfonilamina 1, en la que: R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C4, o bencilo pero no pueden ser ambos hidrógeno; o R y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico con 4-6 átomos de carbono; hacer reaccionar dicho cloruro con una amina de fórmula HNRR1, en la que R y R1 son como se indicó anteriormente, siendo la relación molar de cloruro:amina de 1:1, 1 a 1:1, 5, a 0ºC-30ºC durante 2-4 horas; en presencia de una base; (b) condensar la sulfonilamina 1 con glicerol, siendo la relación molar de glicerol:amina 1 de 2:1 a 5:1, en un medio ácido, obteniendo (1R)-canfor-2-espirocetal-…

DERIVADOS OLIGOPEPTIDOS DE IPOXANTINA DOTADOS CON ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1998). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA IPOXANTINA DE LA FORMULA GENERAL (I): ASI COMO LAS SALES DE LOS MISMOS CON CATIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 6, Y A ES EL RESIDUO DE UN DIPEPTIDO, TRIPEPTIDO, TETRAPEPTIDO Y PENTAPEPTIDO, SELECCIONADO, RESPECTIVAMENTE, ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSTAN DE: A) GLICIL-ASPARTATO, ALANIL-GLICINA, GLICIL-GLICINA, ASPARTIL-ARGININA, LEUCIL-ARGININA; B) ARGINIL-LISIL-ASPARTATO , ASPARTIL-LISIL-ARGININA , LISIL-PROLIL-ARGININA , PROLIL-PROLIL-ARGININA , LISIL-ISTIDIL-GLICINAMIDA , PROLIL-FENILANIL -ARGININA, FENILALANIL-PROLIL-ARGININA; C) ARGINIL-LISIL-ASPARTIL-VALINA , VALIL-ASPARTIL-LISIL-ARGININA , TREONIL -VALIL-LEUCIL-HISTIDINA; D) ARGINIL-LISIL-ASPARTIL-VALIL-TIROSINA. LOS DERIVADOS ESTAN DOTADOS CON ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA Y PUEDEN SER FORMULADOS EN COMPUESTOS FARMACEUTICOS ADMINISTRABLES ORAL O PARENTERALMENTE.

DERIVADOS AMINOACIL Y OLIGOPEPTIDIL DE ALOPURINOL QUE EXHIBEN ACTIVIDAD INMUNOESTIMULATORIA, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTAS SUBSTANCIAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07K7/06, C07K5/04.

DERIVADOS AMINOACIL Y OLIGOPEPTIDIL DE ALOPURINOL QUE EXHIBEN ACTIVIDAD INMUNOESTIMULATORIA, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTAS SUBSTANCIAS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS AMINOACIL Y OLIOGOPEPTIDIL DE ALOPURINOL (1, 5-DIHIDRO-4H-PIRAZOLO D] ELACIONADAS CON CATIONES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA MENCIONADA FORMULA N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 6, PREFERIBLEMENTE 5, Y ES H O CO-A, EN DONDE A ES UN ACIDO AMINO RACEMICO O QUIRAL, BIPEPTIDO, TRIPEPTIDO, TETRAPEPTIDO, O PENTAPEPTIDO ESCOGIDO, RESPECTIVAMENTE, ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSTAN DE: A) ARGININA, ACIDO ASPARTICO, LISINA, LEUCINA; B) GLICILASPARTATO, GLICILGLICINA, ASPARTILARGININA, LEUCILARGININA, ALANIGLICINA; C) ARGINILLISILASPARTATO , ASPARTILLISILARGININA , LISILPROLILARGININA, PROLILPROLILARGININA , LISILISTIDIGLICINAMIDA , PROLILFENILALANILARGININA , FENILALANILPROLILARGININA; D) ARGINILLISILASPARTILVALINA , VALILASPARTILLISILARGININA , TREONILVALILLEUCILHISTIDINA; E) ARGINILLISILASPARTILVALILTRIOSINA.

2-AMINOTETRALINAS-6, 7-DISUSTITUIDAS ACTIVAS COMO INMUNOMODULADORAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1995). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/135, A61K31/13, C07C219/24.

2-AMINOTETRALINAS-6, 7-DISUSTITUIDAS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE X E Y, IDENTICOS O DIFERENTES, SON SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN METOXI, ACETOXI Y FLUOR; Y R Y R SUB 1, IDENTICOS O DIFERENTES, SON SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, ETILO, PROPILO, CICLOPROPILMETILO, 2-HIDROXI-2 -FENILETILO, 2-HIDROXI-2-(4-METILFENIL) ETILO Y 2-HIDROXI-3 -(4-METOXIFENOXI) PRO ESTAN DOTADAS DE ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA.

TETRALINES DIMETOXI-6,7-AMINO(ACIL-N)-2 , PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA CONTENIENDO EL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1994). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07K5/06, A61K31/16, A61K37/02, C07D209/20, C07C323/58, C07C237/20, C07C237/04.

TETRALINE DIMETOXI-6,7-AMINO(ACIL-N)-2 DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ESTA SELECCIONADO DE HIDROGENO Y ETIL, Y A ES UN RADICAL AMINOACIL O DIPEPTIDIL DOTADOS CON ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA POTENTE.

N-ALQUILDERIVADOS DE 2-AMINO-6,7-DIMETOXI TETRALINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA QUE LA CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1993). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C217/60, A61K31/13.

SE PREPARAN N-ALQUILDERIVADOS DE 2-AMINO-6,7-DIMETOXI TETRALINA, QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R SE ELIGE DE HIDROGENO, ETILO, N-PROPILO Y METILCICLOPROPILO; R1 SE ELIGE DE HIDROGENO, HIDROXI Y -OR3, DONDE R3 SE ELIGE DE METILO, ETILO Y N-PROPILO; Y R2 SE ELIGE DE HIDROGENO, METILO, HIDROXI, TRIFLUOROMETILO, FLUORO Y METOXI, CON POTENTE ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.