Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona entre O y NR5;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y
cicloalquilsulfonilamino C3-C6;
R3 y R4…
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
…
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente…