(04/06/2013) Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.
(20/10/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es H, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, o (C2-6)alquinilo; en el que cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, y (C2-6)alquinilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; R2 se selecciona ente -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en el que R20 es arilo o Het, en el que dicho arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es entre uno y cuatro sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente entre H, halógeno, ciano, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, arilo-(C1-6)alquilo-,…
(27/06/2011) Un compuesto de la fórmula (I') **(Ver fórmula)**5 e donde, X, es O ó NH; y B, L0, L1, L2 y Rc, son tal y como se definen a continuación: R2, es arilo (C6 ó 10) ó Het, en donde, Het, es un heterociclo saturado ó insaturado, (incluyendo a los aromáticos) de cinco, seis, ó de siete miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos, cada uno de ellos, 10 independientemente seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, encontrándose sustituido, el citado arilo ó Het, con R24 , en donde, R24, es H, halo, alcoxi(C1-6), cicloalcoxi(C3-6) ó NO2; ó R24 es R20, -NHCOR20, -NHCOOR20, -NHR21, ó &8211;NHCONR21R22, en donde, R20 , se selecciona de entre alquilo(C1-8),…
(09/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , donde R1 es hidroxilo o NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil( C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, Het, aril-alquilo (C1-4)- o Het-alquilo (C1-4)-; a) dichos grupos alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), arilo, Het, cicloalquil(C3-7)-alquilo (C1-6)-, aril- alquilo (C1-4)- y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -O-arilo, -C(=O)-alquilo (C1-6), -C(=O)- NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N-(alquilo (C1-4))2,…
(11/03/2011) Un racemato, diestereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): en el que:B es alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dicho cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono- o disustituidos con sustituyentes seleccionados de entre hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que todos los grupos alquilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con halógeno; y d) en el que todos los grupos cicloalquilo mencionados son de 5, 6 o 7 miembros, uno o dos grupos -CH2 que no están unidos…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/12/2009). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07K5/08A, C07K5/08, A61K38/06.
Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es * alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7), {cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-8)}, **(Ver fórmula)** * un heterarilo escogido entre: **(Ver fórmula)** todos ellos sustituidos opcionalmente 1 hasta 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo(C1-6), amido, amino o fenilo, o bien R1 es arilo C6 o C10 sustituido opcionalmente 1 hasta 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo(C1-6), O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(16/10/2009) Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, amido o (alquil inferior)-amida;…
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(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: C07K5/08, A61P31/14, A61K38/06.
Compuestos de fórmula (I) **ver imagen** en la que R 1 es hidroxi o NHSO2R 1A en el que R 1A es un alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7) o {alquilo(C1-6)-cicloalquilo (C 3-7)}, todos los cuales están opcionalmente sustituidos entre 1 y 3 veces con halo, nitro, O-alquilo(C 1-6), amido, amino o fenilo o R 1A es un arilo C 6 o C 10 el cual está sustituido opcionalmente entre 1 y 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo(C1-6), O-alquilo(C1-6), amido, amino o fenilo; R 2 es un cicloalquilo(C1-6) y R 3 es ciclopentilo; o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo "a" se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, arilo y heterociclilo; A es arilo o heterociclilo, dicho arilo o heterociclilo está unido opcionalmente a un carbonilo adyacente mediante un engarce de tipo alcoxi, alquilo inferior, amido o amido-alquilo; Q se elige entre el grupo formado por un enlace, >C=O, >S(O)2 y >C=S; B es H o metilo; C es -C(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4)COOH; CF2PO3H2; NHCOCOOH; CH2SO3H o CHOHCOOH; R es un enlace; D es >C=O; E es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo; cicloalquilo o arilo; dicho cicloalquilo o arilo puede…
(01/05/2008) Un racemato, diastereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): en la que B es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7), o alquil(C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados de hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que cada uno de dichos grupos alquilo puede estar mono, di o trisustituido con halógeno; y d) en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo, que tiene 4, 5, 6 ó 7 miembros, tiene opcionalmente uno (para el de 4, 5, 6 ó 7 miembros) o dos (para el de 5, 6 ó 7 miembros) grupos -CH2- no unidos…
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(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C12N15/09, C07K5/08, A61K31/47, C07K4/00, A61P31/00, A61K38/21, A61P31/14, C07D417/14, A61K38/00, A61P1/16, C07K5/083, A61K31/7056, C07K5/087.
Un compuesto de fórmula : (Ver fórmula) en la que R 1 es hidroxi o NHSO2R 1A , en el que R 1A es alquilo(C1 - 8), cicloalquilo(C3 - 7) o {alquilo(C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7)}, estando todos ellos sustituidos opcionalmente de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo(C1 - 6), amido, amino o fenilo, o R 1A es arilo C6 o C10 que está sustituido opcionalmente de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo (C1 - 6), O-alquilo(C1 - 6), amido, amino o fenilo; R 2 es t-butilo, -CH2-C(CH3)3, o -CH2-ciclopentilo; R 3 es t-butilo o ciclohexilo y R 4 es ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K45/00, A61K38/43, A61P43/00, C07K5/08, A61K38/55, A61K38/21, A61P31/14, A61K38/00, A61P1/16, C07K5/083, A61K31/7056, C07K5/087.
Un compuesto de fórmula (I): (I) en la que R1 es hidroxi o NHSO2R1A, en donde R1A es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7) o {alquilo(C1-6)-cicloalquilo (C3-7)}, que están todos opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo, o R1A es arilo de C6 o C10 que está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo; R2 es cicloalquilo (C4-6); R3 es t-butilo o cicloalquilo (C5-6) y R4 es cicloalquilo (C4-6), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula (I), incluyendo los racematos, diaestereoisómeros e isómeros ópticos: en la que a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; Y es H o alquilo C1-C6; B es H, un derivado de acilo de fórmula R7-C(O)- o un sulfo nilo de fórmula R7-SO2, en la que R7 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoiloxi C1-C6 o alcoxi C1-6; (ii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo o fenilmetoxicarbonilo; (iii) arilo C6 o C10 o aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; o (iv) Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o amido opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R6 es alquilo C1-6 sustituido con carboxilo; R5 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido…
(16/10/2005) La invención se refiere a un compuesto activo contra el virus de la hepatitis C, el cual corresponde a la fórmula (I) donde Q representa CH{sub,2}, a es igual a =, b es igual a = y B representa un derivado de amido. Cuando Q representa N-Y donde Y representa H o alquilo C{sub,1-6}, B representa un derivado de acilo. R{sup,6}, cuando está presente, representa un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por un carboxilo. Cuando Q representa CH{sub,2} o N-Y, Z representa oxi o tioxo. R{sup,4} representa un alquilo C{sub,1-10}, un cicloalquielo C{sub,3-7} o un (alquilcicloalquilo) C4-10. R{sup,3} representa un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un carboxilo, un cicloalquilo C3-/ o un (alquilcicloalquilo) C4-10. W representa un derivado de prolina, mientras que R{sup,1}' representa hidrógeno y que R{sup,1} representa…
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(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: A61K38/04, C07K14/18, A61K38/16, C07K5/093, C07K5/107.
Un compuesto de **fórmula** en la que B es un derivado de acilo de fórmula R11-C(O)- en que R11 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo; o R11 es arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-6; R6 es la cadena lateral de Asp o Glu; R5 es la cadena lateral de D-Asp, D-Val o D-Glu; Y es H o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10; R3 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/05, A61P31/14, A61K38/06, C07K5/078.
Un compuesto de **fórmula** en la que W es CH o N, R21 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es, independientemente, H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R22 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxi C2-7-alquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C6 ó 10 o Het, en donde Het es un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado, que contiene de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dichos cicloalquilo, arilo o Het sustituidos con R24, en donde R24 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R25)2; NH-C(O)-R25; o NH-C(O)-NH-R25, en donde cada R25 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R24 es NH-C(O)-OR26, en donde R26 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6.
(01/02/2005) Compuesto de la fórmula (I) para uso como un medicamento, en la que A se escoge entre alquilo que contiene de uno a diez átomos de carbono; alquenilo que contiene de dos a seis átomos de carbono; alquinilo que contiene de dos a seis átomos de carbono; alcoxi que contiene de uno a diez átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de tres a seis átomos de carbono; cicloalquenilo que contiene de tres a seis átomos de carbono; un radical heterociclilo seleccionado entre imidazolilo, piridilo, pirrolilo, pirazolilo, piperidinilo, morfolinilo, furilo, tienilo, tiazolilo y sus derivados condensados con benzo y pirido; Q se escoge entre un enlace, >C=O, >S(O)2 y >C=S; o A y Q forman opcionalmente…
