PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

Un compuesto de fórmula (I), incluyendo los racematos, diaestereoisómeros e isómeros ópticos:

en la que a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; Y es H o alquilo C1-C6; B es H, un derivado de acilo de fórmula R7-C(O)- o un sulfo nilo de fórmula R7-SO2, en la que R7 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoiloxi C1-C6 o alcoxi C1-6; (ii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo o fenilmetoxicarbonilo; (iii) arilo C6 o C10 o aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; o (iv) Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o amido opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R6 es alquilo C1-6 sustituido con carboxilo; R5 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con carboxilo; R4 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7 o (alquilcicloalquilo)C4-10; R3 es alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7 o (alquilcicloalquilo)C4-C10; R2 es CH2-R20, NH-R20, O-R20 o S-R20, en donde R20 es un cicloalquilo C3-7 saturado o insaturado o (alquilcicloalquilo)C4-10 que está opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con R21.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.
LLINAS-BRUNET, MONTSE
BAILEY, MURRAY D.
CAMERON, DALE
GHIRO, ELISE
GOUDREAU, NATHALIE
POUPART, MARC-ANDRE
RANCOURT, JEAN
TSANTRIZOS, YOULA S.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2100 RUE CUNARD,LAVAL, QUEBEC, H7S 2G5.

Inventor/es: LLINAS-BRUNET, MONTSE, BAILEY, MURRAY, D., CAMERON, DALE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, POUPART, MARC-ANDRE, RANCOURT, JEAN, TSANTRIZOS, YOULA, S..

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 15 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
C07K14/81 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Inhibidores de proteasa.
C07K5/10 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tretapéptidos.
C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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