9 inventos, patentes y modelos de LIN,EDWARD YIN-SHIANG

Agentes moduladores de S1P.

(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; …

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/497, C07D498/04, A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/85, C07D473/34, C07D241/28.

Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.

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Agentes moduladores de S1P y/o ATX.

(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2; X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N; uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…

Análogos heterobicíclicos de 1-fosfato de esfingosina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: A1 es -C(X1)≥, -N≥, -O- o -S-; A2 es -C(X2)≥, -N≥, -O- o -S-; A3 es -C(X3)(X3')-, -C(X3)≥, -NX3-, -N≥, -0- o -S-; A4 es -C(X4)(X4')-, C(X3)≥, -NX4-, -N≥ u -O-; A5 es -C(X5)(X5')-, -C(X5)≥, -NX5-, -N≥ -O- o -S-; A6 es -C(X6)≥, -N≥, -O- o -S-; a condición de que A1, A2, A3, A4, A5 y A6 no sean simultáneamente -C(X1)≥, -C(X2)≥, -C(X3)≥, -C(X4)≥, -C(X5)≥ y -C(X6)≥ respectivamente, y a condición de que el anillo bicíclico incluya 0-3 heteroátomos; X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi,…

Agentes moduladores S1P.

(24/08/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;…

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.

(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5 es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido: -L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o -L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…

Análogos arilesfingosina 1-fosfato bicíclicos.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (IIa), (IIIa) o (IIIb): **Fórmula** en la que: cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, y X6, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -N(RfRg), -10 N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -S(O)2N(RfRg), -CO2Rf, trialquilamino, arilo, o heteroarilo; W es -O-; Cy tiene la fórmula: **Fórmula** en la que: Z1 es -[C(RdRe]x-; Z2 es -[C(RdRe]y-; Z3 es -[C(RdRe)]z-; cada uno de x, y, y z, independientemente, es 1,2, o 3; cada Rd, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo; cada Re, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo; R1a y R1b, independientemente, son hidrógeno, halo, hidroxi,…

Análogos de esfingosina 1-fosfato de arilo bicíclico.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo; X2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo,…

Inhibidores de piridinonil pdk1.

(04/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: donde n es un número entero de 1 a 5; L1 es -NH-L1A-, formando así un sustituyente con la fórmula R1-NH-L1A (cuando X está ausente y L2 estáausente), donde L1A está ausente, o es alquileno sustituido o sin sustituir, o heteroalquileno sustituido o sinsustituir; L2, independientemente, está ausente o es -O-, -NH-, -S-, -S(O)-, S(O)2-, alquileno sustituido o sin sustituir, oheteroalquileno sustituido o sin sustituir; X está ausente, cicloalquileno sustituido o sin sustituir, heterocicloalquileno sustituido o sin sustituir, arilenosustituido o sin sustituir, o heteroarileno sustituido o sin sustituir; R1 es pirimidinilo sustituido o sin sustituir; R2, R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente…

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