17 inventos, patentes y modelos de LEGER, SERGE
Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D487/04, A61P37/00, A61P31/00, C07D409/04, C07D471/04, A61P29/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D411/14, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/04, C07D487/10, C07D498/10.
Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde:
el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula**
cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo;
R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3;
cada R12,si está presente, es independientemente halo; y
o es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2702951_T3.pdf
Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(11/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde:
el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula**
donde:
cada caso de V1, V2, V3, V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14 y V15 es independientemente O, S, N, N(RA1), C o C(RA2);
cada caso de RA1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente…
INHIBIDORES DE LA CATEPSINA CISTEINA PROTEASA.
(01/11/2008) La presente invención se refiere un compuestos de la siguiente fórmula química: (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o alquenilo C2 - 6 en la que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos, cicloalquilo C3 - 6, -SR 9 , -SR 12 , -SOR 9 , -SOR 12 , -SO2R 9 , -SO2R 12 , -SO2CH (R 12 )(R 11 ), -OR 12 , -OR 9 , -N(R 12 )2, arilo, heteroarilo o heterociclilo en la que dichos grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 6, halógeno, hidroxialquilo, hidroxilo, alcoxilo o ceto; R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6…
TORNILLO QUE COMPRENDE UNA HUELLA ADAPTADA A LA FORMA DEL EXTREMO DE UNA BROCA.
Sección de la CIP Mecánica, iluminación, calefacción, armamento y voladura
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LEGER, SERGE. Clasificación: F16B23/00.
Tornillo que comprende una huella que presenta unas formas adaptadas al extremo de una broca de hormigón que comprende una pastilla dispuesta en un plano mediano longitudinal a su extremo y de anchura L superior al diámetro del cuerpo de la broca, caracterizado porque la huella comprende una parte inferior adaptada al extremo de la broca y una parte superior o de desembocadura que comprende, según un primer plano longitudinal mediano , una dimensión ligeramente superior a la anchura L de la pastilla y, según otro plano longitudinal mediano , una dimensión ligeramente inferior a la anchura L de la pastilla y superior al diámetro del cuerpo de la broca.
DERIVADOS DE ACIDO BIARILACETICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA COX-2.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07C59/64.
Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R representa H y R1 representa un miembro seleccionado entre el grupo constituido por -alquenilo C3-4, -alquinilo C3-4, -X-alquinilo C2-3, -X-alquilo C2-3 y -X-alquenilo C2-3, en los que X representa O, S o NH ; o R y R1 se toman en combinación y juntos representan un anillo de 5 ó 6 miembros aromático o no aromático unido al anillo A que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N; dicho anillo B, además está sustituído con 1 grupo Ra seleccionado entre el grupo constituido por en: alquilo C1- 2, -O- alquilo C1-2, -NH- alquilo C1-2, -N(alquilo C1-2)2, -C(O) alquilo C1-2, -S- alquilo C1-2 y -C(S) alquilo C1-2; Y representa CH o C-O- alquilo C1-3; R2 representa H, Br, Cl o F, y R3 representa H o CH3.
`(METILSULFONIL)FENIL-2-(5H)-FURANONAS CON ENLACE CON OXIGENO COMO INHIBIDORES DE COX-2`.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/34, C07D407/12, C07D307/60.
La invención comprende el nuevo compuesto de fórmula (I) útil en el tratamiento de enfermedades mediadas por ciclooxigenasa 2. La invención comprende también ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa 2que comprenden compuestos de fórmula (I).
DIARIL-2-(5H)-FURANONAS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/66, C07F9/655, C07F9/6561, C07D307/58, C07D307/94, C07C317/24, C07F9/6553, C07D407/04.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD NO TOXICA TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN CIERTOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
3,4-DIARIL-2-HIDROXI-2 ,5-DIHIDROFURANOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, C07D417/12, A61K31/18, C07D307/32, C07D307/30, A61K31/34, C07D213/30, C07D307/94, C07F9/117, C07C317/22.
LA PRESENTE INVENCION TRATA SOBRE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE MEDIA LA CICLOXIGENASA - 2. LA INVENCION ABARCA ADEMAS, COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOXIGENASA - 2, LAS CUALES CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
2-(5H)-FURANONAS DIARIL-5-OXIGENADAS COMO INHIBIDORES DE LA COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/22, C07D409/04, A61K31/41, A61K31/38, A61K31/365, C07D307/64, C07D405/04, C07C317/44, A61K31/34, C07D417/04, C07D307/60.
LA INVENCION COMPRENDE EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA UE NECESITE DE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD NO TOXICA TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN COMPRENDE CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
ESTIRENOS ALQUILATADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07C317/44, C07D295/18, A61K31/10, C07C317/24, C07C317/46, C07C317/22.
LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. ASIMISMO, SE DESCRIBEN CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
HETEROCICLOS DIARIL BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2000). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D493/04, C07D409/04, C07D495/04, C07D491/04, A61K31/38, C07D333/54, C07D209/10, C07D307/79, C07D413/04, C07D333/56.
LA INVENCION ABARCA EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO DE TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA NO TOXICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN ABARCA CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE COMPUESTOS DE FORMULA (I).
FURO(3,2-B)PIRIDINAS Y TIENO(3,2-B)PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1998). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D495/04, A61K31/425, C07D491/048.
LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ANGINAS, ESPASMOS CEREBRALES, NEFRITIS AGLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS Y RECHAZO A ALOINJERTOS Y PARA PREVENIR LA FORMACION DE PLACAS ATEROESCLEROTICAS.
FENIL HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/1998). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/00, C07D275/02, C07D333/04, C07D277/02, C07D307/02.
LA INVENCION INCLUYE EL COMPUESTO NOVEDOSO DE FORMULA (I) UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA2. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOIXIGENASA-2 QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
ACIDOS HIDROXIALQUINOLINOS NO SATURADOS COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1998). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Clasificación: C07D215/18.
LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I: SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO E INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXENIA, UVEITIS Y RECHAZO A LOS INJERTOS.
ACIDOS QUINOLEINDIOICOS 2-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1992). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/12, C07D215/12, C07D215/36, C07D215/48, C07D215/14, C07D215/18.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS Y SON INHIBIDORES DE SU BIOSINTESIS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIOON DE QUINOLINAS -2-SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Clasificación: A61K7/06.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-8 ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, CF3, -OR2, -SR2, -SOR2, -SO2R2, -NR2R2, -CHO, -COOR2, -(CFO)R2, -CN, -C(OH)R2R2, -NO2, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES H, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2K ES R2 EXCEPTO H; R4 ES H, HALOGENO, -NO2, -CN, -OR2, -SR2, NR2R2 O ALQUILO C1-8; Y ES -CR2FCR2, DONDE UNO DE R2 ES H; Y Z ES ETILO O H. SE OBTIENEN POR COPULACION DE UN COMPUESTO XXIV PROCEDENTE DE UN DIALDEHIDO VI, CON UN DERIVADO DE QUINOLINA DE FORMULA III. LOS COMPUESTOS 1 ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS E INHIBEN SU BIOSINTESIS. SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTI-INFLAMATORIOS Y CITO-PROTECTORES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/14, C07D215/18.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, -OR2, -SR2, -SOR2, -SO2R2, -NR2R2, -CHO, -COOR2, -(CFO)R2, -CN, -C(OH)R2R2, -NO2, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES H, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES -(A)M-(CR2R2)M-(CR2R4)M-CR2R42 , NO SIENDO -CHO CUANDO R3 ESTA EN POSICION RESPECTO A Y; R4 ES H, HALOGENO, -NO2, -OR2, -SR2, -NR2R2 O ALQUILO C1-8, O R42 PUEDE SER FO; A ES FCFO O CR2(OR6); M ES 0-8 E Y ES -CHFCH-. SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA QUINOLINA III CON UN DIALDEHIDO VI Y POSTERIOR REACCION CON UN REACTIVO CARBANIONICO SELECCIONADO ENTRE UN REACTIVO DE GRIGNARD O UN REACTIVO DE ALQUIL-LITIO. LOS COMPUETOS 1 ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS E INHIBEN SU BIOSINTESIS. SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITO-PROTECTORES. 3.