Compuestos de modulación de FXR (NR1H4).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/4439, A61P3/10, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/422, A61P1/16, A61P3/04, C07D413/12.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
Q es fenileno sustituido con un cloro;
Y es N;
R1 es ciclopropilo o metilo;
R2 y R3 son cloro;
R4-A es:**Fórmula**
en donde el piridileno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y halo-alquilo C1-4, y R4 es -CO2R5 o -C(O)NR5R6;
R5 es hidrógeno; y
R6 es alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con -CO2H o -SO3H;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un tautómero del mismo.
PDF original: ES-2751898_T3.pdf
Inhibidores de imidazopirazina Syk.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2019). Solicitante/s: Gilead Connecticut, Inc. . Clasificación: C07D487/04, A61K9/00, C07D471/04, C07D519/00.
Al menos una entidad química elegida entre los compuestos de Fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es piridinilo, piridazinilo o pirazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, o R1 es**Fórmula**
en donde A es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo que incluye los átomos compartidos con el anillo aromático de 6 miembros;
30 R2 se elige entre 2,3-dimetil-2H-indazol-6-ilo, 1H-indazolil-6-ilo, 1-metil-1H-indazol-5-ilo, 1-metil-1H-indazol- 6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-3-ona-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4- benzoxazin-7-ilo, 1,3-benzoxazol-6-ilo, 3-aminoquinolin-6-ilo, 2,3-dihidro-1H-indol-6-ilo, benzotiazolilo, 2- amino-quinazolina-6-ilo, 3,3-dimetilindolin-2-ona, 2,3-dihidro-1H-indol-2-ona-6-ilo, 4-fluoro-1H-indazol-6-ilo, 5-fluoro-1H-indazol-6-ilo y 3-amino-1H-indazol-6-ilo;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es hidrógeno.
PDF original: ES-2744541_T3.pdf
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P25/00, A61K31/519.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, farmacéuticamente aceptable, un cocristal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable de los mismos , en los que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
en donde * indica el átomo de carbono del anillo de fenilo indicado de Fórmula I al que está unido R1;
R2 es H o 2-hidroxietoxilo;
R3 es H o metilo; y
R4 es H o metilo.
PDF original: ES-2664799_T3.pdf
Inhibidores de Imidazopyrazine Syk.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Solicitante/s: Gilead Connecticut, Inc. . Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, A01N43/60, C07D519/00.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2590804_T3.pdf
Determinadas amidas sustituidas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.
(16/03/2016) Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula 1:**Fórmula**
y sales, solvatos, quelatos y complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en el que
R se selecciona de entre arilo, heteroarilo y**Fórmula**
en el que:
arilo comprende anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos, sistemas de anillos bicíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y sistemas de anillos tricíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y en el que arilo incluye anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos fusionados con un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene 1 o más heteroátomos seleccionados de entre N,…
Compuestos de piridona y aza-piridona y métodos de utilización.
(02/03/2016) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3;
R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3;
R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20);
R6 es H, F, -NH2,…
Amidas sustituidas, método de preparación y utilización como inhibidores de Btk.
(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula**
y
R2 es H o CH3;
Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula**
se selecciona de**Fórmula**
estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;
cada R16 se…
Ciertas amidas sustituidas, método de obtención, y método de su uso.
(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, quelatos, complejos no colvalentes, profármacos escogidos de derivados de acetato, formato y benzoato de grupos alcohol o amina, y mezclas de los mismos, en los que R se escoge de arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;
M es un enlace covalente,
Q se escoge de**Fórmula**
y
en los que
R10 y R11 se escogen independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C6, y haloalquilo de C1-C6; y
R12, R13, R14, y R15 se escogen cada uno independientemente de
hidrógeno,
alquilo de C1-C6,
haloalquilo de C1-C6,
fenilo,
fenilo sustituido escogido de fenilo mono-, di-, y tri-sustituido, en el que los sustituyentes se escogen independientemente…
Inhibidores de Syk de imidazopirazina.
(20/05/2015) Al menos una entidad química elegida de los compuestos de Fórmula (I):**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que
R1 se elige de (1-hidroxiciclobutil)fenilo, (1,1,1-trifluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2,2,2-trifluoro-1- hidroxietil)fenilo, (1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2-hidroxi-2-metilpropoxi)-3-metoxifenilo, (2- hidroxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (2-metoxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (1-hidroxietil)fenilo, 3,4- dimetoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-etoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroximetil-3-metoxifenilo, 3-hidroximetil-4-metoxifenilo, 2-fluoro-4-metoxifenilo, 4-(dimetilamino)propoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroxipropoxi-3-metoxifenilo, 4-(2-hidroxi-1,1- dimetiletil)fenilo, 4-(1-hidroxi-1-metiletil)fenilo, 4-metoxi-3-(pirrolidin-1-yl)fenilo, 3-metoxi-4-(pirrolidin-1-il)fenilo, 3- metoxi-4-(propan-2-iloxi)fenilo,…
Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.
(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que
R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido,
R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y
R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…