Derivados de GLP-1 doble-acilados.
(04/12/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1,
cuyo análogo comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ,
cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, en donde
la porción de prolongación se selecciona del Quím. 2 y el Quím. 1:
Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 8-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende…
Compuestos de glp-1 acilados doblemente.
(12/06/2019) Un derivado de un péptido GLP-1,
cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37;
cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde
el prolongador se selecciona de:
Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,…
Derivados de GLP-1 y sus usos.
(12/06/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1 de la Fórmula General I:
Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26- Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38, en donde
Xaa7 es L-histidina o deamino-histidina;
Xaa8 es Aib;
Xaa12 es Phe;
Xaa16 es Val;
Xaa18 es Ser;
Xaa19 es Tyr;
Xaa20 es Leu;
Xaa22 es Glu;
Xaa23 es Gln;
Xaa25 es Ala;
Xaa26 es Arg;
Xaa27 es Glu;
Xaa30 es Ala o Glu;
Xaa31 es Trp;
Xaa33 es Val;
Xaa34 es Arg o Lys;
Xaa35 es Gly o Lys;
Xaa36 es Arg o Lys;
Xaa37 es Pro o Lys;
Xaa38 es Lys o está ausente,
en donde al menos uno de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, y Xaa38 es Lys; y en…
Derivados de péptidos similares a GLP-1, y sus usos.
(16/01/2019) Un derivado de GLP-1 seleccionado de lo siguiente: N{Épsilon-27}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys27,Arg34]-GLP-1- -peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,
Quím. 21: **Fórmula**
N{Épsilon-31}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys31,Arg34]-GLP-1- -peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19-…
Derivados de GLP-1 doblemente acilados.
(09/01/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1,
dicho análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; en donde el primer residuo K se designa K27, y el segundo residuo K se designa K37;
dicho derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a K27 y K37, respectivamente, por medio de un enlazador, en donde
la porción de prolongación se selecciona del Químico 2 y Químico 1:
Químico 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Químico 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 3-17; y el enlazador comprende el Químico 5:
…
Derivados de GLP-1 acilados con un conector nuevo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61P3/10, A61K47/54.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
cuyo análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 18 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), un segundo residuo K en otra posición y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ,
cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho residuo K primero y segundo, respectivamente, mediante un conector, en donde
la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2 y Quím. 1:
Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18 y y es un número entero en el intervalo de 3-17; y
el conector comprende
Quím. 3: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*,
en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o una sal farmacéuticamente aceptable, amida, o éster del mismo.
PDF original: ES-2683372_T3.pdf
Derivados de GLP-1 doblemente acilados.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/04/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.
Un derivado de un péptido GLP-1,
donde el péptido comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO:1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP-1 (SEQ ID NO:1) y ocho cambios de aminoácidos como máximo en comparación con GLP-1 ,
donde el derivado comprende dos restos de prolongación unidos a dicho primer y segundo residuo de K,
respectivamente, mediante un conector, donde
el resto de prolongación es Quím. 2:
Quím. 2 : HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,
en el cual y es un número entero en el intervalo de 6-13; y
el conector comprende
Quím. 3a : *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*,
donde q es un número entero en el intervalo de 0-5, R1 y R2 representan de manera independiente *-H o *-CH3 y w es un número entero en el intervalo de 0-5;
o un éster, amida o sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2629735_T3.pdf
Análogos y derivados de GLP-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D233/64, C07K14/605, A61K38/26, A61K47/50.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.
Un derivado de un péptido GLP-1,
en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3),
en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que
el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16:
Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-*
Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* ,
en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y
el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula**
o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.
PDF original: ES-2626013_T3.pdf
Derivados de GLP-1 doble-acilados.
(26/10/2016) Un derivado de un análogo GLP-1,
donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36;
donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula**
en el que
Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
…
Derivados de GLP-1 y sus usos.
(27/04/2016) Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido GLP-1 tiene la fórmula I:
Fórmula I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25- Xaa26Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38-Xaa39-Xaa40-Xaa41-Xaa42-Xaa43, en donde
Xaa7 es L-histidina, ácido (S)-2-hidroxi-3-(1H-imidazol-4-il)-propiónico, D-histidina, desamino-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Ser, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico o ácido (1-aminociclobutil)…
Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.
(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…