DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3.
(25/05/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable
DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE NK3.
(03/02/2011) Un compuesto de la fórmula en donde,R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8, o alcoxi C1-8 sustituido por halógeno; R2, es hidrógeno o alquilo C1-8; R3, R4, forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo heterocíclico, no aromático, seleccionado de entre R5, es hidrógeno o halógeno; R6, es fenilo, insustituido o sustituido por ciano, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, CF3, -(CH2)2O-alquilo c1-8, C(O)-alquilo c1-8, C(CO)O-alquilo C1-8, ó es piridinilo, insustituido o sustituido por CF3, ó es -C(O)-fenilo; R7, es hidrógeno ó alcoxi C1-8; R8, es fenilo, alquilo C1-8, ó -C(O)O-alquilo C1-8; R9, es hidrógeno ó S(O2)-alquilo C1-8; R10, es hidrógeno o cicloalquilo; X, es -CH2- ó -C(O)-, p, es 1 ó 2; n, es 1, 2 ó…
DERIVADOS DE IMIDAZO-BENZODIAZEPINA.
(03/12/2010) Derivados sustituidos de imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que: R1/R1' son, de manera mutuamente independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquinilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, cicloalquilo, o alquilo inferior o alcoxi, sustituidos con halógeno, X es -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2O-, -CRR'- o -C(O)-, R2 es -(CH2)n-O-alquilo inferior, halógeno, -NHCH3, N(CH3)C(O)-cicloalquilo, -N(CH3)C(O)-alquilo inferior, N(CH3)S(O2)CH3, -NHC(O)CH2OC(O)CH3, -CF3, cicloalquilo, hidroxi, -CH2OH, ciano, S(O)2CH3, -CH(OH)-alquilo inferior, arilo no sustituido o sustituido con alcoxi nferior, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3.
(26/11/2010) - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno;…
DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO.
(15/06/2010) Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.
(16/03/2009) Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido…
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5-A)TRIAZOLO(1,5-D)BENZODIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
(16/02/2009) El uso de derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituida de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es halógeno, alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, ciclo-alquilo, alcoxi C1 - 7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R 2 es hidrógeno, metilo o arilo, el cual es no-sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxi C1 - 7; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, ciclo-alquilo, un alcoxi C1 - 7, -O(CH2)n+1-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-aril el cual es sustituido opcionalmente por un alquilo C1 - 7 o un halógeno, heteroarilo -NHR, -NR2, en donde R2 puede ser igual…
IMIDAZO-BENZODIACEPINAS TETRACICLICAS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES GABA.
(16/11/2008) Derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, nitro, cicloalquilo, -O(CH2)mO(CH2)mOH o -CequivC-R¿; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido por halógeno, alquinilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CR¿R¿)m-CH3, o es fenilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, o es piridinilo o tienilo, sin sustituir o sustituidos…