44 inventos, patentes y modelos de JAESCHKE, GEORG (pag. 2)
PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.
(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…
DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.
Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE IMIDAZOL III.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.
PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(01/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 significa halógeno o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o más heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, los cuales están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, NR''R" o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por 1, 1-dioxo-tiomorfolinilo, o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R es hidrógeno, alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R'', R" son, independientemente…
(IMIDAZOL-1-IL-METIL)-PIRIDAZINA COMO BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D409/14, C07D403/06.
Compuesto de fórmula en donde A es R es hidrógeno o alquilo C1-C7; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
4-BENCIL-1-(2-(4-HIDROXI-FENOXI)-ETIL)-PIPERIDIN-3 ,4-DIOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/28, C07D211/50.
Objeto de la presente invención es el nuevo compuesto de fórmula I, sus enantiómeros R, R- y S, S- y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, su empleo en el tratamiento o profilaxis de enfermedades causadas por la sobreactivación de los respectivos subtipos del receptor NMDA, los cuales incluyen las formas agudas de neurodegeneración causadas, p.ej. por apoplejía o traumas cerebrales; formas crónicas de neurodegeneración tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington o el ALS (esclerosis lateral amiotrófica); neurodegeneración asociada con infecciones bacterianas o víricas, y enfermedades tales como la esquizofrenia, ansiedad, depresión y dolor agudo/crónico, el empleo de estos compuestos para la elaboración de los correspondientes medicamentos, procedimientos para la elaboración de estos nuevos compuestos y medicamentos que los contienen.
DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D211/30.
Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa O- ó CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, A61P25/28, C07D401/04, A61K31/4725.
Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en donde R1-R4 significa, independientemente, hidrógeno, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, haló- geno, hidroxilo, fenilo, bencilo, amino, nitro, pirrol-l-ilo, C1-4 -alquil-sulfonilo, C1-4 -alquil- sulfa- nilo, ciano o benciloxilo; o R2 y R3 pueden ser, conjuntamente, -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- o -CH=CH-CH=CH-; X significa -N=, -N(R8)- Y significa -N=, =N-, N(R8)- R5 significa el grupo en donde R6 y R7 significan, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquenilo C1-4, -C(O)CH2OH o R6 y R7 pueden ser, junto con el átomo de N, -(CH2)-, -(CH2)2-O-(CH2)2-,…
