Derivados de isotiazol como agonistas GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, 4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo;
Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula**
donde
RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo,…
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D405/12, C07D409/14, A61P19/02, A61K31/33, C07D471/08, C07D493/08.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
Inhibidores de la c fms quinasa.
(23/11/2016) Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
A es fenilo que puede estar sustituido con uno de entre cloro, fluoro o metilo;
W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado a través de cualquier átomo de carbono, en el que el pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo o furanilo puede contener una sustitución -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3, conectada a cualquier otro carbono;
R2 es cicloalquilo, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos…
Inhibidores de quinasa c-fms.
(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W es**Fórmula**
Z es H, F, o CH3;
J es CH, o N;
R2 es**Fórmula**
X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1;
donde:
R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3;
A1 es H o -C alquilo;
A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo;
alternativamente,…
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC ,
SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN;
en el que Rd es H o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o alquiloC ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH,
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ;
Z es H,…
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o -alquiloC ; y
R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…
Inhibidores de la quinasa c-fms.
(06/01/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que:**Fórmula**
W es en el que cada uno es independientemente H, F, Cl, Br, 1, OH, OCH3, OCH2CH3, SC alquilo, SOC alquilo, SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2R4, CONReRf, C≥CRg o CN;
en el que Rd es H, o C alquilo;
Re es H, o -C(1-3alquilo;
Rf es H, o -C alquilo; y
Rg es H, -CH2OH, o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenil espiro-sustituido, piperidinil, piperidinil espirosustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranil, fenilo, fitranil, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes:
cloro, fluoro, hidroxi, C alquilo y C alquilo; o en el que R2 es 4- (1' hidroxiet-2 'il) peperidinil;
Z es H, F,…
Derivados de amidas aromáticas como inhibidores de la cinasa C-KIT.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
A es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno de cloro, flúor, metilo, -N3, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -O(alquilo) o 4-aminofenilo;
W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado mediante cualquier átomo de carbono, en el que pirrolilo, imidazolilo isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo pueden 20 contener una sustitución de -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3,…
Un inhibidor de la quinasa C-Kit para su uso en el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal o mastocitosis.
(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método detratamiento de un tumor del estroma gastrointestinal o mastocitosis.
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE C-FMS QUINASA.
(27/09/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: W es **Fórmula** en la que R4 = H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C , -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN; en los que R5 = H, o -alquilo C ; R6 = H, o -alquilo C ; R7 = H, o -alquilo C ; y R8 = H, -CH2OH; o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, heterociclilo, piperidinilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, pudiendo estar cualquiera de los mismos sustituido independientemente con uno o dos cada uno de los siguientes: cloro, flúor, hidroxialquilo C y alquilo C ; en el que los grupos cicloalquilo son anillos saturados o parcialmente insaturados compuestos de 3 a…
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D211/22, G01N33/48, C07D211/26, A61K31/155, C07C279/00, A61K31/18, C07D241/04, C07C309/73, C07C311/21, C07D211/60, C07D295/20, C07C279/12, C07C279/04, C07C277/00.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/11/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DIRECTA Y SELECTIVA DE LA TROMBINA, O SON INTERMEDIOS UTILES PARA FORMAR…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D207/08.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA TROMBINA Y QUE RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OCLUSIVOS TROMBOTICOS ARTERIALES Y VENOSOS, LA INFLAMACION, EL CANCER Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, N Y M SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
