17 inventos, patentes y modelos de HAAP, WOLFGANG
Derivados de pirrolidina novedosos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D207/16, A61P7/00, C07D405/12, A61K31/41, C07D401/12, A61P3/10, A61P7/02, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/422, C07D403/14, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4025, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
Derivados de pirrolidina utilizados como inhibidores de la catepsina.
(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo, morfolinilo, haloalquilamino, alquiloxadiazolilo, hidroxilo, halopirrolidinilo, azetidinilo,
alquilamino, amino, cianoalquilamino, halofenilalquilamino o cianocicloalquilamino;
R2, R3, R4, R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, hidroxilo, cianopiraziniloxi, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 6-oxo- 6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo, difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo,…
Nuevos derivados de ciclopentano.
(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente;
R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo;
R2 es hidrógeno;
R3 y R4 se eligen con independencia…
Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…
DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.
(13/05/2011) Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si…
DERIVADOS DE LA SULFONAMIDA.
(03/05/2011) Compuestos de la fórmula de la fórmula (I) L, es -CH2-, -CH=CH-, -C-C-, -O-, -S-, -S-S-, cicloalquileno ó fenileno, fenileno éste, el cual puede encontrarse opcionalmente sustituido por halógeno; R 1 y R 2 , de una forma independiente la una con respecto a la otra, son a) fenilo, el cual se encuentra sustituido con un sustituyente, en la posición meta, con respecto a la porción de SO2 y, opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes adicionales, sustituyentes éstos, los cuales se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi-inferior, alcoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)O-,…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA-3,4-DICARBOXAMIDA.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que X es N o C-R 6 ; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 10, (cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7, hidroxi- alquilo alquilo C1 - 7, CN-alquilo alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7 sustituido por hidroxi, alquinilo C2 - 7, R 10 C(O)-, R 10 OC(O)-, N(R 11 ,R 12 )C(O)-, R 10 OC(O)-alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )C(O)-alquilo C1 - 7, R 10 -SO2, R 10 -SO2- alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )-SO2, N(R 11 ,R 12 )-SO2-alquilo C1 - 7, aril-alquilo C1 - 7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7 o heterociclil-alquilo C1…
PIRROLIL TIAZOLES Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES CB1.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilamino, -(CH2)m-R 2a o -NHC(O)-R 2a ; o R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene eventualmente uno o dos heteroátomos adicionales elegidos con independencia entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está eventualmente mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; R 2a es cicloalquilo, eventualmente mono-, di-, tri- o tetrasustituido, con…
HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2008) Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno,…
DERIVADOS DE BENZODIOXOL.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…
USO DE 4-AMINOPIRIMIDINAS PARA EL TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO DE SUPERFICIES.
(16/02/2008) Empleo de una 4-aminopirimidina de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno; alquilo C1-C5 que está no sustituido o sustituido por uno o mas átomos de halógeno; difenilo o arilo C6-C10 que está no sustituido o sustituido por halógeno, alquilo C1-C5, alcoxilo C1-C5 o por amino; o un radical pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, 1, 2, 3-triazol, 1, 2, 4-triazol, piridacina, piridina, piracina, pirano, tiopirano, 1, 4-dioxano, 1, 2-oxazina, 1, 3-oxacina, 1, 4-oxazina, indol, benzotiofeno, benzofurano, pirrolidina, piperidina, morfolina o tioformolina; o ciclo-alquilo C3-C7; R2 es hidrógeno; alquilo C-C5 que está no…
COMPUESTOS DE HIDROXIDIFENIL ETER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Textiles y papel
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: A61P17/00, A61Q19/00, A61K8/00, A61P31/04, A61Q5/02, A61Q19/10, A61Q11/00, C11D3/00, A61Q15/00, A61P17/16, A61K31/085, A61K31/11, A61K31/12, A61K31/075, A61Q17/00, A61K8/35, A01N31/16, A61Q5/00, A61K8/34, A61K8/30, D06M13/02, C11D3/48, C07B61/00, C07C43/23, A61P1/02, C07C49/84, C07C47/575, A01N35/04, A01N31/14, C07C43/295, C07C41/18, C07C41/16, C07C45/54, D06M13/152.
Uso de los compuestos de fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es alquilo C1-C3 como agentes antimicrobianos.
EMPLEO DE DERIVADOS DE FENILETILAMINA PARA EL TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO DE SUPERFICIES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: C07C217/60, A01N39/00, A01N39/04, A01N33/10, A01N37/38, A01N39/02.
El empleo de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde R2 y R3 son cada uno, independientemente entre sí, fenilalquilo de 1 a 5 átomos de carbono, sin substituir o substituido con alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 5 átomos de carbono, cicloalcoxilo de 3 a 12 átomos de carbono, halógeno, oxo, carboxilo, éster carboxialquilo de 1 a 7 átomos de carbono, éster carboxi-cicloalquilo de 3 a 3 a 12 átomos de carbono, ciano, trifluormetilo, pentafluoretilo, amino, N, N-mono- ó di-alquilamino de 1 a 20 átomos de carbono o con nitro, o en donde R2 y R3 son alquilo de 1 a 5 átomos de carbono ó ciclo-alquilo de 4 a 12 átomos de carbono; o en donde R2 y R3 son alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, para el tratamiento antimicrobiano de superficies inanimadas.
4-AMINO-2- (PIRIDIN-2-IL)PIRIMIDINA COMO SUSTANCIAS ACTIVAS MICROBICIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D401/04.
Un compuesto de la fórmula (I) en donde, R1 y R2, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno; alquilo C1-C20, alcoxi C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, cicloalquilo C3-C18, cicloalquilo C3-C7-alquilo C C1-C20, insustituidos, ó mono-, ó poli- halo-sustituidos; hidroxi, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C20; carboxi; alquilo C1-C6-oxilcarbonilo; ciano; mono- ó di-alquilamino C1-C20; alquilamino C1-C6-alquilo C1-C20; halógeno; fenilo; fenil-alquilo C1-C20, fenoxi ó fenil- C1-C20 alcoxi, insustituidos, ó alquil C1-C5-, halo- ó hidroxi-sustituidos; ó R1 y R2, forman una cadena de.
COMPUESTO DE HIDROXIESTILBENO UTILIZADOS COMO SUBSTANCIAS ACTIVAS MICROBICIDAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: A61K7/48, A61K7/06, A01N31/08.
Empleo no terapéutico de compuestos de hidroxi- estilbeno de fórmula en donde A es un radical de fórmula (1a) y R1, R2 y R5 independientemente entre sí significan hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 16 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 16 átomos de carbono, fenilo; fenilalquilo de 1 a 3 átomos de carbono; ariloxilo de 6 a 10 átomos de carbono, amino, monoalquilamino de 1 a 5 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 5 átomos de carbono ó NO2; para la aniquilación y/o inhibición del crecimiento de bacterias patógenas grampositivas y gramnegativas así como bacterias de la flora cutánea, hongos y mohos, caracterizado porque se trata una superficie escogida entre la piel, las mucosas y el cabello, con un compuesto de fórmula.
TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Textiles y papel
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D487/04, C11D3/28, C07D471/04, A61K31/437, A61K7/16, C11D3/00, A61K7/32, A61K7/06, C07D209/88, A61K31/407, C07D471/22, A61L2/16, C07D209/86, D21H21/36.
Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.
