Agentes moduladores de S1P.
(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/497, C07D498/04, A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/85, C07D473/34, C07D241/28.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.
(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2;
R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…
Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH;
R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano;
R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6;
R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
…
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: A61K31/435, A61P17/06, A61P37/06, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, A61P19/02, A61K31/4709, C07D239/42, A61K31/439, C07D215/20, C07D213/74, C07D205/04, C07D217/22, A61K31/4725, C07C229/00, C07D491/10, C07D451/00, C07D451/14.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P y/o ATX.
(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2;
X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N;
uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…
(24/08/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5
es un enlace sencillo o doble;
R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido:
-L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o
-L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o
-L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**
en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…
Inhibidores de piridinonil pdk1.
(04/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula:
donde
n es un número entero de 1 a 5;
L1 es -NH-L1A-, formando así un sustituyente con la fórmula R1-NH-L1A (cuando X está ausente y L2 estáausente), donde L1A está ausente, o es alquileno sustituido o sin sustituir, o heteroalquileno sustituido o sinsustituir;
L2, independientemente, está ausente o es -O-, -NH-, -S-, -S(O)-, S(O)2-, alquileno sustituido o sin sustituir, oheteroalquileno sustituido o sin sustituir;
X está ausente, cicloalquileno sustituido o sin sustituir, heterocicloalquileno sustituido o sin sustituir, arilenosustituido o sin sustituir, o heteroarileno sustituido o sin sustituir;
R1 es pirimidinilo sustituido o sin sustituir;
R2, R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente…