Derivados de etinilo como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D491/20, C07D471/10, C07D401/10, C07D487/10, C07D491/107, A61K31/527.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo inferior, en la que alquilo inferior significa un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono;
R2 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
n es 0, 1 o 2;
V/U son independientemente entre sí O o CH2, en el que V y U no pueden ser simultáneamente O;
L es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, seleccionado de **Fórmula**
o una sal o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2733468_T3.pdf
(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R1;
Y es N o C-R2;
Z es CH o N;
R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR';
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4,
R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo;
R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4,
o a una sal farmacéuticamente…
Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina.
(21/05/2014) Compuestos de fórmula
en los que
A es O y B es -CR8R9-; o
B es O y A es - CR8R9;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7;
o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo;
R6a,…
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il-amina.
(13/03/2013) Un compuesto de la fórmula
X Ar (R3)m I
en la que
R1/R1' con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituidopor halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, -O-(CH2)o-O-alquiloinferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior o ciano;
o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 ó 6 eslabonesjunto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, -O-(CH2)p-cicloalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior;
R3 con independencia entre sí es hidrógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior…
DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.
(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…
DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL-AMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO 5 DEL RECEPTOR SST.
(15/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL, TIAZOLOPIRIDINA, BENZOOXAZOL Y OXAZOLOPIRIDINA.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** en la que A es S u O; B1 es CR3 y B2 es Cr4, o B1 es N y B2 es CR4 ,o B1es CR3 y B2 es N; uno de R1 y R2 se elige entre hidrógeno y halógeno y el otro de R 1 y R 2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, -NR 5 R 6 , -CONR 7 R 8 , -NHCOR 9 , -SO 2NR 10 R 11 , -SO 2R 12 , -NHSO 2R 13 , halógeno-alcoxi C 1-7 y nitro; R 5 y R 6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7; R 8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres…
PIRROLIL TIAZOLES Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES CB1.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilamino, -(CH2)m-R 2a o -NHC(O)-R 2a ; o R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene eventualmente uno o dos heteroátomos adicionales elegidos con independencia entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está eventualmente mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; R 2a es cicloalquilo, eventualmente mono-, di-, tri- o tetrasustituido, con…
DERIVADOS DE BENZODIOXOL.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…