Intermedios para la preparación de derivados de taxano.
(29/11/2013) Los compuestos de fórmula VII**Fórmula**
en la que
R2 es un grupo hidrógeno, acilo o un grupo protector de alcohol;
R3 es un grupo alcoxicarbonilo C1-C4-o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas deR3 y R8;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo; con la condición de que sea diferente de fenilo cuando X es -OR3;
X es -N3, -NH-R3, -CH2-R8, o -O-R3 cuando R6 es diferente de fenilo:
R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.Z e Y son hidrógeno o cuando X es -CH2-R8, se toman juntos formando un doble…
Preparación de derivados de taxano.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula XIV a partir de compuestos de fórmula XI**Fórmula**
en las que
R2 es un grupo acilo o un grupo protector de alcohol;
R3 es hidrógeno, acilo, alquilo o, tomado junto con R4, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2;
R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo;
que comprende:
a) reducción selectiva del grupo azido a un grupo amino;
b) tratamiento opcional con agentes de alquilación o de acilación;
c) escisión del grupo protector de C7;
d) apertura de la oxazolidina.
Un proceso para la preparación de derivados de isoserina.
(10/04/2013) Un proceso para la preparación de los compuestos de la Fórmula general
en la cual R1 es un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado, un grupo arilo o heteroarilo no substituido osustituido, R2 es un grupo arilalquilo, un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado; R3 es H, un grupo (C1-C4)-alquilo,
que comprende:
- la reacción de un sililenoléster de la fórmula general 3, donde R4 es Me, Et y R5 es Me, Et con unaimina de la fórmula general 4 donde R1 es un grupo (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, un grupoarilalquilo, un grupo arilo sustituido y no sustituido, un grupo heteroarilo, R2 es un grupo (C1-C6) alquilolineal o ramificado o un grupo arilalquilo;
- alcohólisis o hidrólisis de los intermedios obtenidos de la fórmula…
Derivados de taxano y procedimiento de preparación de los mismos.
(15/03/2013) Los compuestos de fórmula XI y XIII
en las que
X es -N3, -NH-R3, ≥CH-R8 u -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo.
R3 es un grupo alcoxicarbonilo o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivasde R3 y R8;
R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,14-CARBONATO DE 14BETA-HIDROXI-BACCATINA III.
(09/03/2012) Un procedimiento para preparar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-baccatina III, que comprende:
a. tratamiento de la 7-trietilsilil-13-cetobaccatina III de fórmula con una base y un agente de oxidación adecuados, para dar la 7-trietilsilil-13-ceto-14-hidroxi-baccatina III:
b. carbonatación de los hidroxilos de la posición 1 y la posición 14 para dar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-7- TES-13-ceto-baccatina III:
c. reducción de la cetona en la posición 13 y escisión del grupo protector en 7.
DERIVADOS DE TAXANO FUNCIONALIZADOS EN LA POSICION 14 Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14.
Los compuestos de fórmula III (Ver fórmula) en la que X es -N3, -NH2, -NH-R3, =CH-R8 o -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R2 es hidrógeno o acilo; R3 es alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas de R3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, con la condición de que sea distinto de fenilo cuando X = OR3; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo; R9 es un grupo acilo o hidroxiaminoacilo.
