19 inventos, patentes y modelos de GEISEN, KARL

NUEVOS ANALOGOS DE INSULINA CON UNA FIJACION DE ZINC INCREMENTADA.

(16/03/2007) Análogo de insulina o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, de fórmula I en la cual (A1-A5) significan los radicales de aminoácido de las posiciones A1 hasta A5 de la cadena A de insulina humana o de insulina animal, (A15-A19) significan los radicales de aminoácido de las posiciones A15 hasta A19 de la cadena A de insulina humana o de insulina animal, (B8-B18) significan los radicales de aminoácido de las posiciones B8 hasta B18 de la cadena B de insulina humana o de insulina animal, (B20-B29) significan los radicales de aminoácido de las posiciones B20 hasta B29 de la cadena B de insulina humana o de insulina animal, R8 significa Thr ó Ala, R9 significa Ser ó Gly, R10 significa Ile ó…

SISTEMAS POLICICLICOS DE 2-AMINO-DIHIDROTIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en donde Y significa un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1', independientemente uno de otro, significan H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), pudiendo estar reemplazados en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1- C6)]2, S-alquilo…

TIAZOLIDIN-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/2006) Tiazolidin-2-iliden-aminas policíclicas de **fórmula** en la cual Y significa una unión directa, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7); R1 significa CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C2- C6; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; O-CH2-CF3, O-CH2- CF2-CF3, O-(alquilo C4-C6), en donde, en los radicales alquilo, uno, varios o todos los hidrógenos pueden haber sido reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede haber sido reemplazado por OH, OC(O)CH3, O-CH2- Ph, NH2 ó N(COOCH2Ph)2; S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1- C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n- fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6 y pudiendo estar el radical fenilo sustituido hasta dos veces con F, Cl,…

SISTEMAS POLICICLICOS DE TIAZOL Y SU USO COMO ANOREXICOS.

(01/11/2005) Compuestos de la **fórmula**, en donde Y significa -CH2-; X significa un enlace directo, CH2; R1 significa F, Cl, Br, I, CF3, CN, COOH, COO-alquilo (C1- C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1- C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), OCF3, O-alquilo (C2-C6), pudiendo estar reemplazados en los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo uno, varios o todos los hidrógenos por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, CN, NH2; NH2, NH-alquilo (C1-C6), N(alquilo (C1-C6))2, fenilo, O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6, 1- ó 2- naftilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, 2- ó 3-furanilo ó 2- ó 3- tienilo, pudiendo estar sustituidos los anillos de fenilo, naftilo, piridilo, furanilo o tienilo,…

USO DE SISTEMAS 2-AMINOTIAZOLES POLICICLICOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS LIPOMETABOLICOS, OBESIDAD Y DIABETES TIPO II.

(16/10/2005) Empleo de compuestos de fórmula I, **(Fórmula)** en la cual Y significa una unión directa; X significa CH2; R1 significa CF3, CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, O-(alquilo C C1-C6), estando reemplazados por flúor uno, varios o todos los hidrógenos de los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo; SO2-NH2, SO2NH(alquilo C1-C6), SO2N(alquilo C1-C6)2, S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6, y pudiendo estar sustituido el radical fenilo hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(alquilo C C1-C6), alquilo C1-C6, NH2; fenilo, O-fenilo, pudiendo estar sustituido…

TIAZOL-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/06/2005) Compuestos de la fórmula I, I en la cual significan Y un enlace directo, X CH2, CH-fenilo, R1 F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar sustituidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), NH2, NH-alquilo(C1-C6), N- (alquilo(C1-C6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo(C1-C6) o CONH2; R1' H, F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar susti-tuidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6),…

NUEVOS DERIVADOS DE INSULINA CON UNA RAPIDA INICIACION DEL EFECTO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C12N15/17, C07K14/62, A61K38/28, C12N15/62.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNOS DERIVADOS DE INSULINA QUE TIENEN UN EFECTO MAS RAPIDO EN COMPARACION CON LA INSULINA HUMANA, DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU EMPLEO PRINCIPALMENTE EN PREPARADOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS. LA INVENCION TRATA EN PARTICULAR DE UNOS DERIVADOS DE INSULINA O DE SUS SALES COMPATIBLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FISIOLOGICO, EN LOS QUE LA ASPARAGINA (ASN) ES CAMBIADA EN LA POSICION B3 DE LA CADENA B POR UN RADICAL AMINOACIDO BASICO QUE APARECE DE FORMA NATURAL Y AL MENOS UN RADICAL AMINOACIDO ES CAMBIADO EN LAS POSICIONES B27, B28 O B29 DE LA CADENA B POR OTRO RADICAL AMINOACIDO QUE APARECE DE FORMA NATURAL, PUDIENDO SER FACULTATIVAMENTE CAMBIADA LA ASPARAGINA (ASN) EN LA POSICION A21 DE LA CADENA A POR ASP, GLY, SER, THR O ALA Y PUDIENDO FALTAR LA FENILALANINA (PHE) EN LA POSICION B1 DE LA CADENA B Y EL RADICAL AMINOACIDO EN LA POSICION B30 DE LA CADENA B.

USO DE SISTEMAS DE TIAZOL POLICICLICOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/01/2005) Uso de compuestos de la **fórmula** en la que significan Y CH2, CH2-CH2; X un enlace directo, CH2, O, NR3 o S; R1, R1 de forma independiente entre sí, H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, COOH, COO-alquilo-(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo-(C1-C6), CON-[alquilo-(C1-C6)]2 , alquilo- (C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), OCF3, O-alquilo-(C2-C6), en donde, en los restos alquilo, alquenilo y alquinilo, uno, múltiples o todos los átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos con flúor, o un átomo de hidrógeno puede estar sustituido con OH, CN, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo-(C1-C6) , SO2N-[alquilo-(C1- C6)]2, S-alquilo-(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO2- alquilo-(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo,…

USO DE SISTEMAS DE 2-AMINO-TIAZOL POLICICLICOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/11/2004) Uso de los compuestos de **fórmula** en la que, Y representa un enlace directo, CH2, CH2-CH2; X representa CH2, O, NH, NR6, S; R1, R1 representan independientemente uno de H, F, Cl, Br, J, CF3, CN, NO2, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1- C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), en los que en los restos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar reemplazados uno, varios o todos los hidrógeno(s) por flúor, o puede estar reemplazado un hidrógeno por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2PH)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N-[alquilo (C1-C6)]2, S-alquilo (C1-C6), S-(CH2)n-fenilo,…

DERIVADOS DE INSULINA CON ACTIVIDAD DE UNION AL ZINC INCREMENTADA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.

LOS DERIVADOS DE INSULINA CON UN NUMERO MAYOR DE ENLACES DE ZINC, DONDE Z ES UN RESTO DE HISTIDINA O UN PEPTIDO CON ENTRE 2 Y 35 RESTOS DE AMINOACIDOS CODIFICABLES GENETICAMENTE, QUE CONTIENEN ENTRE 1 Y 5 RESTOS DE HISTIDINA, SON APROPIADOS PARA LA PREPARACION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES. LAS INSULINAS DE FORMULA I FORMAN COMPLEJOS CON EL ZINC, CONTENIENDO UN HEXAMERO DE INSULINA Y APROXIMADAMENTE ENTRE 5 Y 9 MOLES DE ZINC POR HEXAMERO.

DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.

(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1 independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LA HMG-COA-REDUCTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2004). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K9/00, A61K47/00, C07C51/09.

La invención se refiere a un procedimiento para producir medicamentos que contiene inhibidores de la HMG-CoA-reductasa en forma de sus sales, caracterizado porque los correspondientes precursores de las sustancias activas actuales con bases que contienen iones alcalinos o alcalino-térreos, se convierten en sustancias activas en un disolvente y porque la solución que contienen las sustancias activas se transforma posteriormente en la forma de administración deseada.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION DEL CANCER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO AGENTE PARA PREVENIR LAS ENFERMEDADES CANCEROSAS. EN LOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS SE TRATA DE SUSTANCIAS ACTIVAS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 A R 7 TIEN EN EL SIGNIFICADO CITADO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

FORMAS AMORFAS MONOESFERICAS DE DERIVADOS DE INSULINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA FORMA MONOESFERICA AMORFA DE DERIVADOS DE INSULINA, DONDE EL DERIVADO DE INSULINA SE DISUELVE EN UNA MEZCLA AMORTIGUADORA N-PROPANOL EN UN PH DESDE 4,5 HASTA 6,5, SE AJUSTA EN UN CONTENIDO EN NPROPANOL DE MAS DEL 13 % CON RESPECTO AL AGUA Y LA SOLUCION OBTENIDA SE DILUYE A CONTINUACION CON AGUA.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIRIMIDINA. PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO REACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D239/42.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA I EN LA QUE R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) , X E Y TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO, SUS SALES , ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. DEBIDO A SU ACTIVIDAD ACUMULADORA DE SORBITA RESULTAN ADECUADOS PARA UTILIZARLOS COMO REACTIVOS PARA UN MODELO DE PANTALLA, VALIOSO FARMACOLOGICAMENTE, EN EL ENSAYO DE INHIBIDORES DE ALDOSA-REDUCTASA.

NUEVOS DERIVADOS DE INSULINA, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION, SU APLICACION Y UN PREPARADO FARMACEUTICO QUE LA CONTIENE.

(01/08/1996) NUEVOS DERIVADOS DE LA INSULINA DE LA FORMULA III EN LA CUAL A) R ELEVADO 30 + R ELEVADO 31 JUNTOS = OH O B) R ELEVADO 30 = RADICAL DE UN AMINOACIDO-L NEUTRO Y GENETICAMENTE CODIFICABLE, Y R ELEVADO 31 = OH O UN GRUPO ORGANICO FISIOLOGICAMENTE INOFENSIVO CON CARACTER BASICO CON HASTA 50 ATOMOS-C, EN CUYA ESTRUCTURA PARTICIPAN DE 0 A 3 ALFA -AMINOACIDOS Y CUYA FUNCION CARBOXILICA FINAL, EN EL CASO DE QUE EXISTA, PUEDE PRESENTARSE LIBRE COMO FUNCION ESTER, COMO FUNCION AMIDA, COMO LACTONA O REDUCIDA A CH SUB 2 OH, Y C) R ELEVADO A-1 = RADICAL DE UN AMINOACIDO-L GENETICAMENTE CODIFICABLE O UN GRUPO ORGANICO, FISIOLOGICAMENTE INOFENSIVO, CON HASTA 50 ATOMOS-C, A EXCEPCION DE LOS CASOS EN LA QUE, AL MISMO TIEMPO, R ELEVADO 30 = ALA, R ELEVADO 31 = OH, R ELEVADO A-1 =…

NUEVO DERIVADO DE INSULINA. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION; SU APLICACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA CONTENIENDO EL DERIVADO DE INSULINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C12P21/02, C07K7/40, A61K37/26.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE INSULINA QUE TIENE FORMULA (I) Y SE MODIFICA BASICAMENTE EN LA POSICION A0 A TRAVES DE ARGININA AMINOACIDO BASICA, Y A SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE; TRATA DE LA PRODUCCION DEL NUEVO DERIVADO POR METODOS DIFERENTES Y DESCRIBE SU APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITOS POR SU ACCION RETARDADORA. SIENDO LAS CADENAS A Y B SECUENCIAS DE INSULINA DE BUEY; R30+ R31, OH;R30 AMINOACIDOS L CODIFICABLES IONICAMENTE GENETICAMENTE; R31 OH O UN GRUPO AORGANICO FISIOLOGICAMENTE CON CARACTERES BASICOS DE C 1 A 50 EN CUYA CONSTRUCCION PARTICIPAN DE 0 A 3 -AMINOACIDOS Y ESTAN LIBRES DE FUNCIONES CARBOCILO, (ESTER, AMIDA, LACTIMA) O SE REDUCE A CRESOLE CON LA SALVEDAD DE LAS COSAS R30 SEA Y R31 OH.

DERIVADO DE PIRIMIDINA SUSTITUIDA. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K49/00, C07D239/42.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO PIRIMIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES; TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO EN FARMACOLOGIA PARA INHIBIR ALDOSA/REDUCTOSA Y RESEÑA LA ACTIVIDAD DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO ACUMULADOR DE SORBITOL. TENIENDO R1, R2, R3, R4 Y R5 EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

PSEUDOOLIGOSACARIDOS DE OXIRANO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/70, C07H17/04.

SE DESCRIBEN PSEUDO-OLIGOSACARIDOS DE OXIRANO DE FORMULA (I) EN LA QUE ES Z= 0 O 1, LAS SALES CORRSPONDIENTES ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE, EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU APLICACION. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ALFA-GLUCOSIDASA.