8 inventos, patentes y modelos de COCKERILL, GEORGE STUART

ANILINOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/04/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo; en la que X es CR1 e Y es N; o X es N e Y es CR1; o X es CR1 e Y es CR2; o X es CR2 e Y es CR1; R1 representa un grupo R5SO2CH2CH2Z-(CH2)p-Ar-, en el que Ar se selecciona entre fenilo, furano, tiofeno, pirrol y tiazol, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; Z representa O, S, NH o NR6; p es 1, 2, 3 ó 4; R5 es alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos R8; o R5 es alquilo C1-6 sustituido con un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros o un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8; o R5 se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros o un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros,…

COMPUESTOS HETEROAROMITICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA CINASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D471/04.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo; en donde Y es CR1 y V es N; o Y es CR1 y V es CR2; R1 representa un grupo CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar- , en donde Ar se selecciona de furano y tiazol, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno o alcoxi C1-4; o R2 es halo; R3 se selecciona de un grupo que comprende bencilo, halo-, dihalo- y trihalo-bencilo, benzoílo, piridilmetilo, piridilmetoxi, fenoxi, benciloxi, halo-, dihalo- y trihalo- benciloxi y bencenosulfonilo; R4 es halo o alcoxi C1-4 o no está presente; en donde o bien (a) R3 representa 3-fluorobenciloxi; y/o (b) R4 se selecciona de halo y está sustituido en la posición 3 del anillo de fenilo; y halo representa fluoro, cloro o bromo.

COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…

COMPUESTOS HETEROCICICLOS CONDENSADOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2003) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y EN PARTICULAR LAS QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y SU USO EN MEDICINA, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS, O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA, X ES N O CH; Y ES UN GRUPO W(CH 2 ), (CH 2 )W O W, SIENDO W O, S(O) M EN QUE M ES 0, 1 O 2, O NR A EN QUE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-8 ; R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL N, O O S(O) M EN QUE M REPRESENTA LO DEFINIDO ANTERIORMENTE,…

OTROS DERIVADOS DE INDOL CON ACCION ANTIVIRAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Clasificación: A61K31/40, C07D487/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS DEL INDOL, SALES, ESTERES Y DERIVADOS DE LOS MISMOS FUNCIONALES FISIOLOGICAMENTE , PARA SU USO EN TERAPIA MEDICA Y EN PARTICULAR PARA SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA PROFILASIS DE AL MENOS UNA INFECCION VIRICA.

PESTICIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A01N55/00, C07C233/11, A01N43/42, A01N49/00, C07D213/30, C07C231/02, A01N37/18, C07C323/63, C07C231/12, A01N37/22, A01N37/34, C07C323/41, C07C233/15, C07D333/16, C07C235/28, A01N57/30, C07C327/44, C07C309/88.

LA INVENCION SE REFIERE A LA INDUSTRIA (FITO)FARMACEUTICA. SE REFIERE A COMPUESTO DE FORMULA (I) Q(CH2)A(O)BQ1CR2 = CR3CR4 = CR5CXNR1RX DONDE LOS DIVERSOS SIMBOLOS SON TALES QUE UN COMPUESTO, POR EJEMPLOM EL ( (MAS MENOS) )-(2E,4E)_FENIL-5-[C-2-(3 ,4-DIBROMOFENIL)-R-1FLUOROCICLOPROPIL]PENTA-2 ,4-DIENAMIDA. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON PREFERIDOS COMO PESTICIDAS QUE PERMITEN LA LUCHA CONTRA LOS ARTROPODOS, NEMATODOS Y MOLUSCOS, MIENTRAS QUE OTROS TIENEN APLICACIONES EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

DERIVADOS DE AMIDAS HETEROCICLICOS Y SU UTILIZACION COMO PESTICIDAS.

(16/05/1995) COMPUESTOS CON ACTIVIDAD PESTICIDA DE FORMULA (I) Q(CH2)N(O)BQ1CR2=CR3CR4=CR5CX1NHR1 O UNA DE SUS SALES, EN LA QUE Q ES UN SISTEMA DE NUCLEO MONOCICLICO O UN SISTEMA DE NUCLEO CONDENSADO BICICLICO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, EN EL QUE AL MENOS UN NUCLEO ES AROMATICO O Q ES UN GRUPO DIHALOGENOVINILO O UN GRUPO R6C=C-, EN EL QUE R6 ES C1-A-ALQUILO, TRI-C1-4-ALQUILSILILO , HALOGENO O HIDROGENO; Q1 ES UN NUCLEO 1,2-CICLOPROPILO, EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O VARIOS GRUPO(S) ELEGIDO(S) ENTRE C1-3-ALQUILO, HALOGENO, C1-3-HALOGENOALQUILO , C1-3-ALKINILO O CIANO; O Q1 ES (CH2)M, EN EL QUE M = 1 A 7; A = 0 O 1; B = 0 O 1; R2, R3, R4 Y R5 SON IDENTICOS O DIFERENTES, SIENDO UNO DE ELLOS HIDROGENO Y LOS OTROS SIENDO ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, C1-4-ALQUILO O C1-4-HALOGENOALQUILO; X1 ES OXIGENO…

PLAGUICIDAS.

(16/12/1994) 1)LA PRESENTE APLICACION DESCUBRE COMPUESTOS PESTICIDAS ACTIVOS DE LA FORMULA (I): O UNA SAL DE ELLA, EN DONDE Q ES UN ANILLO MONOCICLICO AROMATICO, O SISTEMA DE ANILLO BICICLICO FUSIONADO DEL CUAL AL MENOS UN ANILLO ES AROMATICO CONTENIENDO 9 O 10 ATOMOS DE LOS CUALES UNO PUEDE SER NITROGENO Y EL RESTO CARBONO CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O Q ES UN GRUPO DIHALOVINILO O UN GRUPO R6-C=C DONDE R6 ES C1-C4 ALQUILO, TRI C1-4 ALQUILSILILO, HALOGENO O HIDROGENO; Q1 ES UN ANILLO 1,2-CICLOPROPILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS DE ENTRE C1-3 ALQUILO, RADICAL HALOGENO, C1-3 HALOALQUILO, ALQUINILO, O CIANO; R2, R3, R4 Y R5 SON LO MISMO O DIFERENTES CON AL MENOS UNO SIENDO HIDROGENO Y LOS OTROS ESTANDO SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE…

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