7 inventos, patentes y modelos de COATES, IAN HAROLD

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LACTAMA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1998). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, C07D211/86.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, QUE INCLUYE LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) PUEDE ALQUILARSE OPCIONALMENTE PARA PRODUCIR UN COMPUESTO EN EL QUE R SEA METILO O ETILO. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UTIL COMO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE 2, 3, 4, 5-TETRAHIDRO-2-[(IMIDAZOL-4(OR5)-IL)METIL]-1H-PIRIDO [4,3-B]INDOL-1-ONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5-HT SUB 3.

DERIVADOS DE LACTAMAS.

(16/08/1996) LA INVENCION SE REFIERE A LACTAMAS TRICICLICAS, DE FORMUA GENERAL (I), DONDE IM ES UN GRUPO IMIDAZOL DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B), Y R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ELEGIDO DE ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C3-C6, ALQUINILO C3-C10, CICLOALQUILO C3-C7, CICLOALQUIL C3-C7 ALQUILO C1-C4, FENILO, FENILALQUILO C1-C3, -CO2R5, -COR5, -CONR5R6 O -SO2R5, DONDE R5 Y R6, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C7, O UN GRUPO FENILO O FENIL ALQUILO C1-C4, EN EL QUE EL GRUPO FENILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O HIDROXI; O ATOMOS DE HALOGENO, CON LA CONDICION DE QUE R5 NO REPRESENTA UN ATONO DE HIDROGENO CUANDO R1…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LACTAMO.

(01/04/1995) EL INVENTO SUMINISTRO UN PROCESO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE LM REPRESENTA UN GRUPO IMIDAZOL DE LA FORMULA (II), O DE LA FORMULA (III); Y R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE ALKIL C1-6, ALKENIL C3-6, ALKINIL C3-10, CICLOALKIL C3-7, ALKIL C1-4, FENIL, FENIL C1-3 ALKIL, FENILMETOXIMETIL, FENOXIETIL, FENOXIMETIL, -CO2R5, -CONR5R6 O -SO2R5 (DONDE R5 Y R6, QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN CADA UNA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALKIL C1-6 O UN GRUPO CICLOALKIL C3-7, O UN GRUPO FENILALKIL C1-4, EN EL CUAL EL GRUPO FENIL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ALKIL C1-4, ALCOXIDO…

DERIVADOS DE LACTONAS.

(01/12/1994) LA INVENCION SE REFIERE A LAS LACTONAS TRICICLICAS CON FORMULA(I) DONDE IM ES UN GRUPO IMIDAZAZIL DE FORMULA(II) O (III) Y R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1-6 ALQUILO, C3-6 ALQUENILO, C3-10 ALQUINILO, C3-7 CICLOALQUILO, C3-7 CICLOALQUIL C1-4 ALQUILO, FENILO, FENIL C1-3 ALQUILO, FENILMETOXIMETILO, FENOXIETILO, FENOXIMETILO, - CO2R5, - COR5, CONR5R6, O - SO2R5 (DONDE R5 Y R6 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y PUEDEN SER UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO C1-6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C3-7 O UN GRUPO FENILO O FENIL C1-4 ALQUILO, EN DONDE EL GRUPO FENILO PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO EN UNA O MAS POSICIONES POR GRUPOS C1-4 ALQUILO, C1-4 ALCOXI O HIDROXI O POR ATOMOS HALOGENOS, CON LA SALVEDAD DE QUE R5 NO PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO CUANDO…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CETONAS TRICICLICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/415, C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CETONAS TRICICLICAS DE FORMULA (I), DONDE IM ES UN GRUPO IMIDAZOLILO; R1 ES H O ALQUILO C1-6, ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10, CICLOALQUILO C3-7, (CICLOALQUILO C3-7) ALQUILO C1-4, FENILO, FENIL-ALQUILO C1-3, -CO2R5, -COR5 O SO2R5; UNO DE R2, R3 Y R4 ES H O ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUENILO C3-6, FENIL O FENIL-ALQUILO C1-3 Y LOS OTROS SON H O ALQUILO C1-6; Q ES H, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-4, FENILALCOXI C1-3, ALQUILO C1-6, -NR7R8 O -CONR7R8; N ES 1, 2 O 3; Y A-B ES CH-CH2 O C=CH. LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN OBTENERSE POR: A) DESHIDRATACION DE (II); B) REACCION DE (III) CON LCH2-IM, DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE; C) OXIDACION DE (VI); O D) CICLACION DE (VII) SEGUIDO DE ELIMINACION DE GRUPOS PROTECTORES. LOS COMPUESTOS (I) SON POTENTES ANTAGONISTAS DEL EFECTO 5-HT EN RECEPTORES 5-TH3 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS, ANSIEDAD, NAUSEAS Y VOMITOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN-METILTETRAHIDROCARBAZOLONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/415, C07D403/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN-METITETRA-HIDROCARBAZOLONAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-10 CICLOALQUILO C3-7(CICLOALQUIL C3-7) ALQUILO C1-4 ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10 FENILO O FENIL-ALQUILO C1-3 Y UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS POR R2, R3 Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUENILO C2-6 O FENIL-ALQUILO C1-3 Y CADA UNO DE LOS OTROS DOS GRUPOS, QUE PUEDEN SER IGUALESO DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6; O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTES, O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDODE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS POTENTES Y SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE 5-HIDROXITRIPATMINA (NEURONALES).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN -METILTETRAHIDROCARBAZOLONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/415, C07D403/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN-METILTETRAHIDROCARBAZOLONAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C10,CICLOALQUILO C3-7,(CICLOALQUIL C3-7)-(ALQUILO C1-4),ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10, FENILO FENIL-ALQUILO C1-3 Y UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS POR R2, R3 Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPOALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUELINO C2-6 O FENIL-ALQUILO C1-3 Y CADA UNO DE LOS OTROS DOS GRUPOS, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALUILO C1-6; O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO,POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO Y R1, R2, R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE) O UNA SAL O DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS POTENTES Y SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE 5-HIDROXITRIPTAMINA (NEURONALES).

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