Inhibidores de serina/treonina cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(31/01/2018). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/435, C07D471/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, C07F9/6558, C07F9/6596.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde:
con la condición de que el compuesto no es
1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea;
L es O o S;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1;
hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…
Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.
(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…
Inhibidores de serina/treonina quinasa.
(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O;
Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula**
Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3;
Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, acilo C1-3, bencilo, cianoalquilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3;
Y es cicloalquilo…
Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.
(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula**
y sus sales, donde:
L es O, S, C(≥O) ó CHR14;
Y es N ó CR4;
Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N;
G es N ó CR11;
R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula**
D1 es S, O ó N;
D2 es N ó CR12;
D3 es S, O ó CR13;
R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…
Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I
o una sal del mismo, en la que:
R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6);
L es O o S;
D2 es N o CH;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1;
HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…
Activadores de la glucocinasa.
(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I
y sus sales, en el que:
L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O);
Y es CH;
G es CH o
CCl; Z es CR3 ;
R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula
o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…
ACTIVADORES DE GLUCOCINASA.
(23/01/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula
y sus solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Z es CR3;
G es CH;
Y es N o CR4;
R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula
D1 es S;
D2 es CR12 o N
D3 es CR13;
R2 es fenilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados de N o S, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de Cl, Vn-OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn- O(CH2)C(=O)NR6R7 y Vn-O(CH2)nC(=O)OR6;
R3 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Vn-(arilo C6-C10) [opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6], Vnheteroarilo, Cl, Br, I, CN, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6 o Vn-S(O)2R6, y en el que…
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMA COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua…
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 es (Ver fórmula) en la que la línea de zigzag representa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I; G 1 es metileno o etileno; L es -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)-, o -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en el que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4); (Ver fórmula) en las que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R 2 en la fórmula I; en las que X es hidrógeno, hidroxi, -OCH3 o -CH2OH; en las que Y es hidrógeno o metilo, a condición de que al menos uno de X e Y no sea hidrógeno; y en las que opcionalmente X e Y junto con el carbono al que están unidos…
DERIVADOS DE CICLOALQUIL-LACTAMA COMO INHIBIDORES DEL 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D495/04, C07D401/06, A61K31/4015, A61P3/04, C07D403/06, A61K31/4025, A61K31/4412, C07D207/27, C07D211/76.
Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 representa (Ver fórmula) en las que la marca en zig-zag significa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I, G 1 representa metileno o etileno; L es un grupo de enlace divalente seleccionado de -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)- o -O-; A representa metileno, -S-, -O- o -NH-; R 1 representa hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH2OR 7 en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R 2 representa los restos siguientes (Ver fórmula).