Formulaciones farmacéuticas que comprenden formas cristalinas de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo(b)tiofeno-2-carboxamida monohidratado.
(19/06/2019) Una formulación farmacéutica para su uso en un método de tratamiento para mejorar la cognición o tratar la pérdida cognitiva en un sujeto que lo necesita, en la que la formulación farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2- carboxamida monohidratado, en la que la formulación farmacéutica es un comprimido o una cápsula; en la que la forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno y caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos…
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2018). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Clasificación: A61P25/00, A61K31/439.
(R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para el uso en un método de tratamiento de un individuo que sufre síntomas negativos de esquizofrenia, en donde la (R)-5 7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma se administra al paciente en un dosis diaria de 0,1 mg - 3 mg.
PDF original: ES-2673016_T3.pdf
Compuestos de imidazotriazinona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/11/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/53.
(+)-2-((3,4-trans)-4-Metil-1-(pirimidin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)imidazo[5,1-f][l,2,4]triazin-4(3H)-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2610360_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden formas cristalinas de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo(b)tiofeno-2-carboxamida monohidratado.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/06/2016). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Clasificación: A61P25/00, C07D453/02, A61K31/439.
Una formulación farmacéutica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado, en la que la formulación farmacéutica es un comprimido o una cápsula, en la que la forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N- (quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno y caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene además al menos cuatro picos, seis picos, ocho picos o todos los picos expresados como 2θ a 4,50, 9,04, 14,60, 15,14, 15,80, 16,60, 18,16, 18,44, 19,48, 21,74 y 25,46 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno.
PDF original: ES-2649539_T3.pdf
Una forma cristalina de hidrocloruro de (R)-7-cloro-n-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidrato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Clasificación: A61P25/00, C07D453/02, A61K31/439.
Una forma cristalina I de hidrocloruro de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidrato, caracterizada por un difractograma de rayos X de polvo que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón interno de silicio, y caracterizada por un difractograma de rayos X de polvo que tiene además al menos cuatro picos, seis picos, ocho picos o todos los picos expresados como 2θ a 4,50, 9,04, 14,60, 15,14, 15,80, 16,60, 18,16, 18,44, 19,48, 21,74, y 25,46 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón interno de silicio.
PDF original: ES-2570657_T3.pdf
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…
Compuestos Heterocíclicos de Fenoximetilo.
(23/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de 4-(4-(imidazo[1,2-b] piridazin-2-ilmetoxi)fenil)-2,2-dimetil-5-(piridin-4-il)furan-3(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable, para uso en el tratamiento de un trastorno del SNC, en donde el trastorno del SNC es uno o más trastornos seleccionados del grupo que consiste de enfermedad de Huntington, esquizofrenia y condiciones esquizo-afectivas, trastornos delirantes, psicosis inducidas por fármacos, pánico y trastornos obsesivos compulsivos, trastornos de estrés postraumático, deterioro cognitivo relacionado con la edad, trastorno…
Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
(08/04/2015) (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la mejora de la cognición en un individuo que sufre de una enfermedad neurodegenerativa o trastorno por déficit de atención en donde la (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno- 2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma es administrada al paciente a una dosis diaria de 0.1 mg - 3 mg.
Derivados de dibenzo[b,f][1,4]oxazepina como inhibidores de histona desacetilasa.
(31/12/2014) Compuesto de fórmula (IV) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
R140 se selecciona del grupo que consiste en:
H y halo;
1 0 xa y xb indican números que se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1 y 2;
R150 y R160 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -O-alquil C2-C6-O-R53, -OR53, -alquil C0-C6-S(O)0-2-R53, -alquil C0-C6-C(O)- R53, -alquil C0-C6-C(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)-R53, -alquil C0-C6-S(O)2NR50R51, -alquil C0-C6-NR52S(O)2-R53, -alquil C0-C6-OC(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)O-R53,…
Compuestos heterocíclicos de fenoximetilo.
(26/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde:
HET es un anillo heterocíclico que tiene la fórmula A29 o A31
en donde el radical más a la izquierda está conectado al grupo X en la Fórmula (I); **Fórmula**
X es arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, en donde los sustituyentes seseleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)oxi, alcoxi C1-C4, CF3,carboxi, alcoxialquilo, cicloalquilalcoxi C1-C4, amino, alquilamino, dialquilamino, amido, alquilamido,
dialquilamido, tioalquilo, halógeno, ciano, alquilsulfonilo y nitro;
Z es imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilo o imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo,…
Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
(10/10/2012) (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamidao una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la mejora de la cognición de un paciente quesufre enfermedad de Alzheimer o esquizofrenia en el que la (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma se administra al paciente a una dosis diaria oral de0,1 mg - 3 mg.