Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH2;
R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4;
C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b);
SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a;
OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R4, R4a, R4b son seleccionados…
Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde
X es O; S ó NR6;
R1 es T1; alquilo C1-6; C(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a;
R4, R5 son H;
R5a es H;
R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente;
R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
R8 es T1;…
Derivados de pirimidina como inhibidores de mTOR.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, en la que
X es O; o S;
m es 1; 2; o 3;
n es 1; 2; o 3;
R1 es H; C(O)R3; C(O)OR3; C(O)N(R3R3a); S(O)2N(R3R3a); S(O)N(R3R3a); S(O)2R3; S(O)R3; T1; o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R3, R3a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; T1; y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R4 es halógeno; CN; C(O)OR5; OR5; C(O)R5; C(O)N(R5R5a); S(O)2N(R5R5a); S(O)N(R5R5a); S(O)2R5; S(O)R5; N(R5)S(O)2N(R5aR5b);…
Ácidos bifenil carboxílicos sustituidos y derivados de los mismos.
(10/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que A es O o NH;
X es-CR5R6 en el que R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, y terc-C4H9; en el que en cualquiera de los grupos alquilo uno o más átomosde H pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en OH, F, Cl, Br y I; o R5, R6 conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos formanun anillo de ciclopropilo;
R1, R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, OH, alquilo C , alcoxi C ,-N(CH3)2,-SO2CH3, CN, OCF3,-C(O)CH3, OCH3,…
Derivados de terfenilo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que
X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente el uno del otro delgrupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9 yterc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7 y sec-C4H7; en el que en cualquiera delos grupos alquilo y alquenilo uno o más átomos H opcionalmente pueden estar sustituidos con uno o mássustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I y CF3; o R5 y R6 sonparte de un anillo, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, de 3 a 6 átomos de C, y que pueden conteneren el anillo…
DERIVADOS DE TERFENILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(23/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 son seleccionados, independientemente el uno del otro, del grupo que consta de H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9 y terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; donde, en todos los grupos alquilo y alquenilo nombrados, uno o más átomos de H están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de F, Cl, Br, I y CF3; o R5 y R6 son parte de un anillo, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, de 3 a 6 átomos de C, y que puede contener en el anillo uno o más heteroátomos del grupo N, S o O, y…
ACIDOS BIFENIL CARBOXILICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS.
(16/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que A es O, S o NH, X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo constituido por H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7, en el que en todos los grupos alquilo y alquenilo mencionados uno o más átomos de H están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, I y CF3; o R5 o R6 que forman…
ACIDOS (BIFENIL) CARBOXILICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.
(04/08/2009) Un compuesto de fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo; cicloalquilo C 3-7; y heterociclilo; X es un grupo alquileno lineal C1-C4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes del grupo F, Cl, Br, I y grupos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con uno o más F, Cl, Br, F; R 1, R 2 son independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, Sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n- C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; o R1 y R2 son parte de un anillo, saturado o insaturado, que tiene 3 a 6 átomos de C, y que pueden contener en el anillo uno o más heteroátomos del grupo N, S o O, y cuyo heteroátomo puede ser idéntico o diferente…
METODOS PARA LA IDENTIFICACION DE MOLECULAS QUE INTERACTUAN CON P13K Y PARA LA PURIFICACION P13K.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLZOME AG. Clasificación: G01N33/573, C12Q1/48.
Un método para la identificación de un compuesto que interactúa con PI3K, que comprenden las etapas de #a) proporcionar una preparación de proteína que contiene PI3K, #b) poner en contacto la preparación de proteína con clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)- N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida inmovilizado en un soporte sólido bajo condiciones que permiten la formación de un complejo PI3K de clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)- N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida, c) incubar el complejo PI3K de clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)-N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida con un compuesto dado, y #d) determinar si el compuesto es capaz de separar PI3K del clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-aminoetoxi)-etoxi]-etoxi}etoxi)-N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida inmovilizado.
