11 inventos, patentes y modelos de BLUM, CHARLES, A.

Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas.

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: m es 1 o 2; n es 2 o 3; p es de 0 a 4; R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Quinolinas y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(25/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z11, Z12, Z13 y Z14 se selecciona independientemente de N y CR, en donde R se selecciona de hidrógeno, halo, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido por fluoro, -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -S-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), alquilo C1-C4, -(alquilo C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo (C1C4) y cicloalquilo C3-C7; Y se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halo, -alquilo C1-C4, -O-(alquilo C1-C4) y -O-(alquilo sustituido…

Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: D es C, tanto E como B son N, y A es N o CR; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, OH, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, -O-(alquil C1-C4)-OR3, S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, N(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), cicloalquilo C3-C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros; R1 es un heterociclo aromático monocíclico, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Análogos de 2-fenoxipirimidinona.

(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en la que: representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionadosindependientemente de O, N y S, siendo los átomos anulares restantes carbono, en el que el heteroarilocondensado está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente deamino, hidroxi, alquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C2, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alquil C2-C6-éter, alcanoil C1-C6 oxi, alquil C1-C6-sulfonilamino, alcanoil C1-C6-amino, ymono- o di-(alquil C1-C6)amino; Ar es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido…

ANALOGOS DE BENZO(D)ISOTIAZOL-3-ILAMINA SUSTITUIDOS CON ARILO COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CAPSAICINA.

(16/11/2007) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la cual: W, Y y Z son independientemente N o CR1; R 1 se selecciona independientemente en cada caso de hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halo-alcoxi C1-C6; Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de carbociclos y heterociclos aromáticos de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro y grupos de la fórmula LRa; L se selecciona independientemente en cada caso de un enlace covalente simple, O, C(=O), OC(=O), C(=O)O, O-C(=O)O, S(O)m, N(Rx), C(=O)N(Rx)-, N(Rx)C(=O), N(Rx)S(O)m, S(O)mN(Rx) y N[S(O)mRx]S(O)m; en donde m se selecciona independientemente en cada caso de 0, 1 y 2; y Rx se selecciona independientemente…

DERIVADOS DE 2-CICLOHEXIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5.

(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1: representa hidrógeno, alquilo C1-C8. alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C1-C8, carbonato C1-C8, carbamato C1-C8, alquiltio C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, hidroxialcoxi C1-C8, mono o di-alquil(C1-C8)-amino, alcanoilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)-carbonilo, -COOH, -SO2NH2, mono o dialquilsulfonamido, -C(O)NH2 o mono o di-alquil(C1-C8)-carboxamido; R2 representa de 0 a 5 sustituyentes del anillo, cada sustituyente seleccionado de forma independiente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo,…

ESPIRO(ISOBENZOFURAN-1 ,4'-PIPERADIN)-3-ONAS Y 3H-ESPIROBENZOFURAN-1 ,4-PIPERIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K31/438, A61K31/517, C07D491/10.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es oxígeno o H2; cada uno de A, D, V, W, Y y Z es independientemente CR1; B es N o CR2; E es N o CR3; R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre: (i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, -C(=O)NH2 y -COOH; y (ii) L-RA-Q-G, en la que L es un enlace, -O-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -O- C(=O)O-, -S(O)n-;-NRB-, -C(=O)NHRB-, -NHRBC(=O)-, -NRBS(O)n- o -S(O)nNRB-; n se elige independientemente cada vez que está presente entre 0, 1 ó 2; RA es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), cicloalquinilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) y halo-alquilo (C1- C6).

DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS CON AMIDO Y AMINO; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DEL NEUROPEPTIDO Y1.

(01/01/2004) LA INVENCION INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X SUB,1 , X 2 Y X 3 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SU STITUYENTES DE FORMULA (A) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DONDE C = N O O; D = NADA CUANDO C = O, H, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO, UNA UNIDAD DE METILENO INCORPORADA EN UN ANILLO CONECTADO CON F (TAMBIEN UN METILENO), COMO EN LOS CASOS DE LA PIRROLIDINA, PIRROLIDONA, PIPERIDINA Y PIPERIDONA; E = O O H SUB,2 ; O = 0 O 1; F = ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO; ARILO; ARILO SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR UN…

CIERTOS DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE NEUROPEPTIDOS Y1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D317/58, C07D295/08, C07D239/42, C07D213/74, C07D295/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE W, X, Y, A, Y T, REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS O INORGANICOS, N ES 1, 2, O 3, M ES 2, 3 O 4, R{SUB,1}-R{SUB,4}, SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS, Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES EN LA ALIMENTACION, COMO OBESIDAD Y BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL, Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, DEBIDOS A LA UNION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE LOS NEUROPEPTIDOS HUMANOS Y1.

DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS Y NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE LOS NEUROPEPTIDOS Y1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K31/495, C07D295/18, C07D491/10, C07D211/84, C07D211/86.

LA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X 1 , X SUB,2 , X 3 REPRESENTAN SUSTITUYENTES INORGANICOS U ORGAN ICOS; N ES 1, 2 O 3; M ES 2, 3 O 4, R 1 - R 4 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS; Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DE LA ALIMENTACION COMO LA OBESIDAD Y LA BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA GLOBAL, DEBIDO A LA FIJACION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE NEUROPEPTIDOS Y1 DE ORIGEN HUMANO.

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