Derivados de pirrolo[3,2-c]piridin-6-amino.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto que es uno de los siguientes:
6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo; o
6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-tetrazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2755509_T3.pdf
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…
Derivados de N2-fenil-pirido[3,4-d]pirimidin-2,8-diamina y su uso como inhibidores de MPS1.
(19/06/2019) Un compuesto de fórmula I mostrado a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de:
(i) un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, ciano, nitro, (1- 4C)alquilo, NRaRb, ORa, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)Ra, N(Rb)ORa, C(O)N(Rb)Ra, N(Rb)C(O)Ra, S(O)pRa (donde p es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Ra, o N(Rb)SO2Ra,
en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo, y en donde cualquier porción alquilo presente en el grupo sustituyente se sustituye, además, opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Compuestos de 2-aminopiridina.
(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA,
R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc,
R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o
R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,
R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…
(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
X es CH o N,
R1 es LA, Hal o CN,
R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA),
R3 es CN. CONH2 o CONH(LA),
o
R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado…
Compuestos farmacéuticamente activos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/12/2017). Solicitante/s: The Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital. Clasificación: C07D471/04, C07D471/06.
Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula**
en la que:
R1 es Br o Cl;
R2 se selecciona de la fórmula II o la fórmula III que se muestra a continuación:**Fórmula**
en la que Ra es hidrógeno o metilo;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2660159_T3.pdf
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Derivados de pirrolopiridinamino como inhibidores de MPS1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula I
**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, (1-5C)alquilo, (1-5C)fluoroalquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, 5 arilo, aril-(1- 4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, -S(O)2-Ra, -C(O)-Ra, o -C(O)-O-Ra, en donde Ra es (1- 5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril-(1-4C)alquilo, heteroarilo o heteroaril-(1- 4C)alquilo, y en donde cualquier grupo (1-5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril- (1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo presente en un grupo sustituyente R1 es opcionalmente sustituido por metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, halo, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, carboxi,…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TAFIA.
(05/03/2010) Compuestos de fórmula (I)
(16/06/2004) Compuestos de fórmula (I):*fórmula (I)*son agentes antitrombóticos, que tienen utilidad en varias áreas terapéuticas incluyendo la prevención y/o tratamiento de trombosis de venas profundas (DVT) después de intervenciones quirúrgicas, enfermedades médicas principales, parálisis, malignidad, trauma de inmovilización prolongada, aplicación de escayolas en miembros inferiores, o fracturas de los miembros inferiores o de pelvis; DVT recurrentes; DVT durante el embarazo cuando existe historial previo del mismo; reoclusión posterior a la terapia trombótica; obstrucción arterial crónica; enfermedad vascular periférica; infarto de miocardio agudo; angina de pecho inestable; fibrilación atrial; apoplejía trombótica; ataques…
DERIVADOS INDOL COMO INHIBIDORES DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, C07D405/06.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES CO{SUB,2}R12 Y R12 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL O R ES TETRAZOL-5-IL Y BIEN (A) R1 ES (IA) Y R2 ES F, CL, BR, I, CH{SUB,3} O CF{SUB,3} O (B) R1 ES ALQUILO C{SUB,3-6} Y R2 ES ALQUILO C{SUB,2-4}, LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.
DERIVADOS INDOLICOS INHIBIDORES DE LA 5ALFA-REDUCTASA DE ESTEROIDES.
(16/06/1998) LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X ES O, NH, N(ALQUILO C1-C4), UN ENLACE DIRECTO, ALQUILENO C1-C4, ALQUENILO C2-C4 O ALQUINILENO C2-C4, DICHO ALQUILENO, ALQUENILO Y ALQUINILENO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR ALQUILO C1-C4 O ARILO; Y ES METILENO, ALQUILENO C2-C6 OPCIONALMENTE INTERRUMPIDO POR O, ALQUENILO C2-C6 O ALQUINILENO C2-C6, TODOS LOS CUALES PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO C1-C6, O ES UN GRUPO DE LA FORMULA (II) EN EL QUE N Y M SE SELECCIONAN CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE O Y UN ENTERO ENTRE 1 Y 5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE M Y N NO SEA MAYOR A 5, Y P ES UN ENTERO ENTRE 2…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. Clasificación: C07D405/06, C07D317/68.
DERIVADOS DE INDOL. LOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES H, OH, HALO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXILO C1-C4 ; R1, R2, R3 Y R4, SON H, OH, HALO, ALQUILO C1-C4, ALCOXILO C1-C4, -CF3, -CO2(ALQUILO C1-C4), -CONH2, -CONH(ALQUILO C1-C4) O -CON(ALQUILO C1-C4); R5 ES -COOH, -COOR7, -CONR8R9 O TETRAZOL-5-ILO; R6 ES UN RADICAL 1,3-BENZODIOXOLANO; X ES O, NH, N(ALQUILO C1-C4), UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1-C4, ALQUENILENO C2-C4 O ALQUINILENO C2-C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y ES METILENO, ALQUILENO C2-C6, ALQUENILENO C2-C6 O ALQUINILENO C2-C6 O UN RADICAL CON UN CICLO DE 3 A 7 ATOMOS DE C, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, SON INHIBIDORES DE LA 5AL-REDUCTASA DE ESTEROIDES Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNE VULGAR, ALOPECIA, SEBORREA, HIRSUTISMO, HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA, CALVICIE ANDROGENICA Y ADENOCARCINOMA PROSTATICO HUMANO.
