Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
Derivados de triazol oxadiazoles.
(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
donde
X es O o S;
R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2;
R2 es H, A o Hal;
Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo;
Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo;
Hal es F, CI, Br o I;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en el que
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,
RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
n es un número entero…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Derivados de heteroarilo para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(12/10/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en: halógeno, (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, (C1-C4) haloalquilo, hidroxi, -SO2NR6R7, -CN, -NR8SO2R9, -NR6R7, -CONR6R7 y -NR8COR9 y en donde dicho (C1-C4) alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C3-C7) cicloalquilo, hidroxi y -NR6R7 y en donde dicho (C1-C4) alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos (C3-C7) cicloalquilo en donde,
R6 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;
R7 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;
…
Derivados de pirazol oxadiazol como agonistas de S1P1.
(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula**
R2 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula**
R3 indica Ar2, Het1, Cic o A;
A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2 o N(R4)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR4, -CO-, NR4CO2-, -CO2-, -NR4CONR4-, CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene de 3-7 átomos de C del anillo, o indica Het1;
Z es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde…
Derivados de 2-(fenil o pirid-3-il)aminopirimidina como moduladores de la quinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(03/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
Y es C o N;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo;
alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres…
Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Clasificación: A61P29/00, A61P37/02, A61P9/10, A61P19/02, C07D271/06, A61K31/4245.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde el grupo O**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3,
Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3,
G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A,
A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH,
y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2586145_T3.pdf
Derivados de aminopirimidina como moduladores de la LRRK2.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquenilo C2-6;
aminoalquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;
o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado…