Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2662590_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2573523_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 o 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3;
X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2;
con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2;
con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo;
R3 y R4 se seleccionan cada…
Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina.
(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en la que:
Z es
Q se selecciona entre el grupo que consiste en:
-W- es
R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B;
m es 2;
R6 es O o no existe;
R7 es (CH2)nR10;
n es 0-6;
R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo;
- - representa un enlace carbono-carbono o no existe;
D se…
Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que
u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3;
D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre;
cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo;
R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…
Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre
((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 ó 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo;
X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la
que
A y B son cada uno fenilo;
D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol;
R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y
cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo;
cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo;
R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre:
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: C07D487/00, A61K31/43.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS DE FORMULA I, DONDE R2 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CONVENCIONAL; B ES H O -CH3; N ES 0, 1, 2 O 3; M ES 1 O 2 Y R ES ALQUILO C1-6, ALILO, PROPARGILO, CARBOXIMETILO, CIANOMETILO O ARALQUILO, DONDE EL RADICAL ARILO ES FENILO O HETEROARILO Y EL RADICAL ALQUILO ES ALQUILO C1-6, ESTANDO EL ANILLO HETERO-CICLICO QUE CONTIENE EL GRUPO SULFONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O DOS ATOMOS DEL ANILLO CON UNO INTERMEDI IV CON UN TIOL (A) EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR UN INTERMEDIO II Y POSTERIOR ALQUILACION DE ESTE INTERMEDIO CON UN AGENTE ALQUILANTE R-XK, DONDE XK ES UN GRUPO SALIENTE CONVENCIONAL. LOS COMPUESTOS I OBTENIDOS SON POTENTES ANTIBIOTICOS FRENTE A BACTERIAS GRAM B Y GRAM C. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE EMPLEAN COMO ADITIVOS EN EL PIENSO DE ANIMALES, BACTERICIDAS EN APLICACIONES INDUSTRIALES Y COMO DESINFECTANTES.