193 patentes, modelos y diseños de YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. (pag. 4)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A61K37/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN FACTOR REGULADOR DE CANCER ENDOGENO HUMANO. SE CULTIVAN CELULAS MONOCITICAS HUMANAS CAPACES DE PRODUCIR ESTE FACTOR COMO SON LA CELULAS LEUCEMICAS YKBS-7-15 O LA LINEA CELULAR CLONADA YKBS-4B3, EN UN MEDIO DE CULTIVO DE TEJIDO QUE CONTIENE SUERO DE TERNERA Y EN PRESENCIA DE UN ESTIMULANTE PRINCIPAL QUE ES TPA Y UNO SECUNDARIO QUE ES UN LIPOPOLISACARIDO. FINALMENTE SE RECUPERA DEL MEDIO DE CULTIVO ESTE FACTOR REGULADOR QUE TIENE UN PESO MOLECULAR COMPRENDIDO ENTRE 50.000 Y 72.000 Y CUYO PUNTO ISOELECTRICO SE ENCUENTRA ENTRE 6.0 Y 8.5.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-AZETIDINONA 4-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X, Y Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0-3. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UNA AMINA CICLICA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION EN DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE, Y DESPUES DE SEPARAR EL DISOLVENTE, EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA POR CRISTALIZACION EN METANOL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS PERTURBACIONES DE LA CONCIENCIA EN LA ESQUIZOFRENIA, HERIDAS EN LA CABEZA, O PARA MEJORAR LA HIPOBULIA Y PERDIDA DE MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-AZETIDINONA 4-SUSTITUIDOS, Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R8 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LA QUE R8 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UN DERIVADO REACTIVO DE LA MISMA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION EN DIMETILFORMAMIDA O CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE LA SERIE DE B-LACTAMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-AZETIDINONA 4-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R9 REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON PENTACLOROFENOL O CON N-HIDROXISUCCINIMIDA. LA REACCION CON PENTACLOROFENOL SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE DIMETILFORMAMIDA Y EL PRODUCTO FORMADO, DESPUES DE ELIMINACION DEL DISOLVENTE, SE CRISTALIZA EN ACETATO DE ETILO. LA REACCION CON N-HIDROXISUCCINIMIDA SE EFECTUA EN DIMETILFORMAMIDA Y EL PRODUCTO SE RECRISTALIZA EN DIOXANO-ETER DE PETROLEO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE LA SERIE DE B-LACTAMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R2, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R5 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (H)N-RL DONDE N ES 0 O 1, PARA OBTENER COMPUESTOS CEFEM DE FORMULA GENERAL (I) DONDE RL ES UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) U OTRAS, DONDE RA REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. EN LA REACCION SE EMPLEAN DISOLVENTES INERTES COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, AGREGANDOSE UN CATALIZADOR COMO YODURO POTASICO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA FRENTE A DIVERSOS ORGANISMOS PATOGENOS Y EN ESPECIAL POR SU EFECTO SOBRE ORGANISMOS PATOGENOS PERTENECIENTES AL GRUPO GRAM-POSITIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1985). Clasificación: A61K9/50.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA FORMULACION DE LARGA ACTUACION DE HIDROCLORURO DE AMOSULALOL. CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE ADICIONAR AL HIDROCLORURO DE AMOSULALOL UN PRODUCTO ENTEROSOLUBLE, PREFERENTEMENTE COPOLIMERO DE ACIDO METACRILICO, ACRILATO DE ETILO EN UNA PROPORCION DE UN 10 A UN 30% EN PESO PARA FAVORECER LA LARGA ACTUACION Y ADICIONAR ADEMAS UN ACIDO ORGANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PREFERENTEMENTE ACIDO CITRICO O ACIDO TARTARICO EN UNA PROPORCION DE UN 5 A UN 20% EN PESO QUE MEJORA LA SOLUBILIZACION DE HIDROCLORURO DE AMOSULALOL EN UN INTERVALO DE PH ALTO CON LO QUE SE AUMENTA SU BIODISPONIBILIDAD. LA MEZCLA RESULTANTE SE PUEDE GRANULAR Y HACER TABLETAS DE LOS GRANULOS RESULTANTES. AGENTE HIPOTENSIVO QUE TIENE UNA ACCION A-BLOQUEANTE ADRENERGICA Y UNA ACCION B-BLOQUEANTE ADRENERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C43/225.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE FENOXIALQUILESTER. CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO AMINO DE FORMULA (III) PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DONDE R1 ES ATOMO DE HIDROGENO O GRUPO ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 SON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR IGUAL O DIFERENTE, K ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5, M NUMERO ENTERO DE 1 A 6, E GRUPO IMIDAZOLILO O UN GRUPO PIRIDILOXI, N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6. ACTIVIDAD REDUCTORA DEL COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS, AUMENTANDO SELECTIVAMENTE LAS LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD (HDL) EN SANGRE. ADEMAS EVITAN LA AGREGACION PLAQUETAR INDUCIDA POR EL ACIDO ARAQUIDONICO. EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOLILO. CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE FORMULA (III) PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES. DONDE: F REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO -(CH2)N-CONH-, -(CH2)N-O- O -(CH2)N-N(P4)- (DONDE R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6) R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR IGUAL O DIFERENTE; M ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5; M UN ATOMO DE HIDROGENO O UN METAL ALCALINO Y X UN ATOMO DE HALOGENO. ACTIVIDAD REDUCTORA DEL COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS, AUMENTANDO SELECTIVAMENTE LAS LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD (HDL) EN SANGRE. ADEMAS EVITAN LA AGREGACION PLAQUETAR INDUCIDA POR EL ACIDO ARAQUIDONICO. APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D213/65, C07D233/61.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO FENOXI. CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE FORMULA (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES. DONDE: B REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO -CONH-, G UN GRUPO IMIDAZOLILO, UN GRUPO PIRIDILOXI O UN GRUPO CROMENILOXI OXO SUSTITUIDO, R1 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR IGUAL O DIFERENTE, N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN METAL ALCALINO Y X UN ATOMO DE HALOGENO. ACTIVIDAD REDUCTORA DEL COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS Y A LA VEZ ACTIVOS EN LA PREVENCION DE LA AGREGACION PLAQUETAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1985). Clasificación: A61K31/71.

METODO DE PRODUCCION DE UNA COMPOSICION DE ACLARRUBICINA O HIDROCLORURO DE ACLARRUBICINA. COMPRENDE: A) DISOLVER ACLARRUBICINA O CLORURO DE ACLARRUBICINA A TEMPERATURA AMBIENTE MEDIANTE AGITACION A SACUDIDA, CON UN MEZCLADOR DE AGITACION, UN SONICADOR, O SIMILARES, EN UN ACIDO GRASO ESCOGIDO ENTRE: ACIDOS GRASOS DE CADENA MEDIA SATURADOS, ACIDOS GRASOS DE CADENA MEDIA INSATURADOS; ACIDOS GRASOS DE CADENA LARGA INSATURADOS, Y EN UNA PROPORCION DE 1/1.000 PARTES RESPECTO AL PESO DE ACLARRUBICINA, Y ADEMAS DISOLVER EN UNA GRASA Y ACEITE ESCOGIDOS ENTRE: ACEITES YODADOS, Y ACEITES VEGETALES; Y B) LIOFILIZAR LA SOLUCION DE DISOLVENTE ORGANICO DE ACLARRUBICINA O LA SOLUCION ACUOSA DE HIDROCLORURO DE ACLARRUBICINA ANTES DE LA DISOLUCION. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTITUMORAL PARA TRATAR TEJIDOS NEOPLASTICOS ESPECIALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO PARA OBTENER COMPUESTOS CEFEM DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO ACILOXI INFERIOR UN GRUPO ALQUILTIO INFERIOR O UNA SAL DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO DIOXANO TETRAHIDROFURANO ETER ACETONA ETIL METIL CETONA CLOROFORMO DICLOROMETANO Y OTROS QUE PUEDEN UTILIZARSE POR SI SOLOS O COMO MEZCLAS APROPIADAS DE LOS MISMOS Y QUE SON ENFRIADOS A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA TEMPERATURA AMBIENTE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-AZETIDIONONA-4-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, N VALE 0-3; Y R2, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UNA AMINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SELLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS PERTURBACIONES DE LA CONCIENCIA EN LA ESQUIZOFRENIA, HERIDAS EN LA CABEZA Y PERDIDA DE MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C43/225.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE B ES UN GRUPO IMIDAZOLILO, UN GRUPO PIRIDILO O UN GRUPO AMINO; M ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 16; R1 ES UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; R2 Y R3 REPRESENTAN GRUPOS ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE TIOAMIDA DE FORMULA GENERAL (II), CON UN HALURO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO.DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS, DE LA ANGINA DE PECHO, DE LOS TROMBOS PERIFERICOS, Y DE INFARTOS CEREBRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C12N15/19.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN FACTOR ENDOGENO HUMANO REGULADOR DEL CANCER. COMPRENDE EL CRECIMIENTO DE CELULAS NORMALES O LEUCEMICAS MONOCITICAS HUMANAS, EN UN MEDIO DE CULTIVO DE TEJIDOS QUE CONTIENE SUERO FETAL DE TERNERA, EN PRESENCIA DE UN PRIMER ESTIMULANTE QUE ES UNA SUSTANCIA ACTIVANTE DE MACROFAGOS COMO 13-ACETATO DE 12-O-TETRADECANOILFORBOL; ADICIONAR DESPUES UN SEGUNDO ESTIMULANTE COMO UNA ENDOTOXINA PRODUCIDA POR BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS O GRAM-POSITIVAS AL MEDIO DE CULTIVO PARA PRODUCIR EL FACTOR ENDOGENO HUMANO REGULADOR DEL CANCER Y RECUPERAR DICHO FACTOR REGULADOR DEL MEDIO DE CULTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C37/055.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CATECOL DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; X REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; Y REPRSENTA UN GRUPO CARBONILO; Y Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO.CONSISTE EN HALOGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS Y COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y ENFERMEDADES DEL ESTOMAGO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1984). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 2-FENILIMIDAZO 2,1-BBENZOTIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ECIDO FOSFORICO.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIALERGICOS, ANTIRREUMATICOS Y TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNOLOGICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1984). Clasificación: A61K9/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION DE FAMOTIDINA.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, EN UNA COMPOSICION ACUOSA DE FAMOTIDINA QUE CONTIENE ENTRE 5 Y 20 MG/ML DE FAMOTIDINA, Y ACIDO L-ASPARTICO Y ACIDO L-GLUTAMICO EN UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE 1 Y 2 VECES MOLARES LA CANTIDAD DE FAMOTIDINA, SE DISUELVE FAMOTIDINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 40 GRADOS, CON AGITACION; SEGUNDA, A DICHA COMPOSICION ACUOSA SE LE ADICIONA, SI SE DESEA, MANITOL EN UNA CANTIDAD ADECUADA Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTEY 40 GRADOS; Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE, SE LIOFILIZA LA SOLUCION ASI OBTENIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D405/12, C07D417/12, C07D239/36.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO; B REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; M REPRESENTE 0, 1, 2 O 3; Y N REPRESENTA 1, 2 O 3, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y, B Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOSSIGNIFICADOS YA INDICADOS.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE LOS ACIDOS GASTRICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/02/1984). Clasificación: A61K9/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPOSICIONES DE NICARDIPINA, EN FORMA DE BOLAS ESFERICAS, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES DEL CEREBRO, LA HIPERTENSION Y ANGINA DE PECHO, CON ACTIVIDAD DE ACCION PROLONGADA. CONSISTE EN DISOLVER NICARDIPINA O UNA DE SUS SALES, UN ADITIVO QUE DEPENDE DEL PH Y/O UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UNA MEZCLA DE DISOLVENTES ORGANICOS O DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y AGUA, AÑADIR OPCIONALMENTE UN TENSOACTIVO, Y ROCIAR NUCLEOS GRANULARES PEQUEÑOS DE LA DISOLUCION, REVISTIENDOLOS DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07C147/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE FENETILAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; R Y R REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO METILENO; M SIGNIFICA 1, 2 O 3; N REPRESENTA 0, 1 O 2. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION LA AMINOCETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO BENCILO; Y R , R , R , R , R , X, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07C321/28, C07C317/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE FENETILAMINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; R Y R REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO METILENO; M REPRESENTA 1, 2 O 3; Y N SIGNIFICA 0 O 2. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE SOMETE A UNA REACCION DE CONDENSACION LA CETONA DE FORMULA (II), DONDE R , R Q, R Y N TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA AMINA DE FORMULA (III), DONDE R , R , X Y M TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; SEGUNDA, SE REDUCE EL PRODUCTO DE CONDENSACION; Y POR ULTIMO, CUANDO N ES 0, SE TRATA ADEMAS EL PRODUCTO DE CONDENSACION CON UN AGENTE AXIDANTE. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 3,5-DI-T-BUTIL-HIDROXIFENIL-HETEROCICLICO SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R , R , R Y R ES 3,5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENILO , Y LOS OTROS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; M VALE 0-2; Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN EVENTUAL ENLACE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO, EN LAS QUE X ES HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIPIRETICA, ANALGESICA, ANTIARTRITICA E INMUNORREGULADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 3,5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENIL-HETEROCICLICO SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R , R Y R ES 3,5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENILO , Y LOS OTROS PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y A ES OXIGENO, AZUFRE O UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HALOGENO; A' ES OXIGENO, AZUFRE, IMINO O ALQUILIMINO INFERIOR; Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO DE LOS REACTIVOS, SOLOS O EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIPIRETICA, ANALGESICA, ANTIARTRITICA E INMUNOREGULADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 3,5-DI-T-BUITL-4-HIDROXIFENIL-HETEROCICLICO SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R Y R ES 3'5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENILO Y EL OTRO ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R N=C=Y CON EL COMPUESTO -AMINOCARBONILICO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Y ES OXIGENO O AZUFRE Y R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIPIRETICA, ANALGESICA, ANTIARTRITICA E INMUNORREGULADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 3,5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENIL-HETEROCICLICO SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R , R , R Y R ES 3,5-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIFENILO Y LOS OTROS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; M VALE 0-2; Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE EVENTUAL. CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO, PREFERIBLEMENTE A REFLUJO, DE LOS REACTIVOS SOLOS O EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIPIRETICA, ANALGESICA, ANTIARTRITICA E INMUNORREGULADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C147/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE FENETILAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR; R ES ALQUILO O ALCOXI INFERIORES; R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; X ES OXIGENO O METILENO; Y M Y N VALEN 1-3 Y 0-2, RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES UN RADICAL DE FORMULA (IV) O (V); Z ES HIDROGENO O BENICLO; HAL ES HALOGENO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1982). Clasificación: A61K9/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE CESION SOSTENIDA DE NICARDIPINA O DE SU SAL. CONSISTE EN PULVERIZAR NICARDIPINA O UNA SAL DE ESTA EN UN MOLINO DE BOLAS EN PRESENCIA DE UN AGENTE DEPENDIENTE DE PH, UN AGENTE AUMENTADOR DE LA VISCOSIDAD O UN AGENTE INSOLUBLE EN AGUA; MEZCLAR EL POLVO CON VEHICULOS FARMACEUTICOS, PREPARAR LA MEZCLA COMBINADA EN UNA PREPARACION FARMACEUTICA Y, EN CASO NECESARIO, RECUBRIRLA PARA UNA CESION SOSTENIDA. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CEREBRO-VASCULARES, HIPERTENSION Y ANGINA DE PECHO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1982). Clasificación: A61K9/50.

METODO PARA PRODUCIR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA SOLEDA DE UN MEDICAMENTO EN MICRODOSIS RECUBIERTO POR UNA CERA. SE DISPERSA UN MEDICAMENTO EN MICRODOSIS TAL COMO FUMARATO DE FORMOTEROL O B-METILDIGOXINA, DIRECTAMENTE EN UNA CERA FUNDIDA, TAL COMO UN ACEITE HIDROGENADO, Y SE ENFRIA LA DISPERSION BAJO AGITACION. LA CERA PUEDE ESTAR DISUELTA EN UN DISOLVENTE Y POSTERIORMENTE SE SEPARA DICHO DISOLVENTE. LA COMPOSICION ANTERIOR SE SOMETE A UNA GRANULACION O FORMACION EN POLVO MEDIANTE CONGELACION POR PULVERIZACION, SECADO A VACIO O SECADO POR PULVERIZACION, Y POSTERIORMENTE SE LE AÑADE UN EXCIPIENTE. POR ULTIMO SE FORMULA LA COMPOSICION RESULTANTE EN UNA COMPOSICION SOLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C103/38.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIOXANILICO, DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO HIDROXILO, ALCOXI O PIPERAZINO; R1 HALOGENO, NITRO ALQUILO U OTROS, Y R2 HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, ALQUILO U OTROS. SE BASE EN LA REACCION A TEMPERATURA ENTRE 10 C Y LA AMBIENTE DE UN AMINOFENOL DE FORMULA (II), EN QUE Z ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DL HIDROXILO, CON EL ACIDO OXALICO DE FORMULA (III), O CON UN DERIVADO REACTIVO DE MISMO, EN BENCENO, CLORURO DE METILENO U OTROS DISOLVENTES, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. CASO DE SER Z UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXILO, SE LE SEPARA POR LOS METODOS CONVENCIONALES Y, ENVENTUALMENTE, SE SOMETE EL PRODUCTO A HIDROLISIS DE UN GRUPO ESTER, AMINOACION, REDUCCION DEL GRUPO NITRO, ETC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENETILAMINA SULFAMOIL-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), ASI COMO DE SUS SALES, EN LA QUE R1 ES UN GRUPO AMINO A AMINO SUSTITUIDO; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 Y R10 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, E Y ES OXIGENO O RADICAL METILENO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, Y R1-R10 E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICACO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO CALEFACCION. SI SE DESEA, EL PRODUCTO HALOGENADO OBTENIDO SE PUEDE REDUCIR CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, O SE PUEDE TRATAR CON UN ALCALI Y A CONTINUACION CON YODURO DE HIDROGENO, UN ALCOHOL Y TIOFENOL.