193 patentes, modelos y diseños de YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. (pag. 3)

PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE BENCENO-SULFONAMIDA OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1992). Inventor/es: OKADA, MINORU, YOSHIDA, KOICHI, TAKANOBU, KIYOSHI. Clasificación: C07C143/80.

UN PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE BENCENO SULFONAMIDA OPTICAMENTE ACTIVOS (I) QUE COMPRENDE LA DESCOMPOSICION DEL DERIVADO M-(2-SUSTITUIDO-ALQUILAMINOALQUIL) BENCENOSULFONAMIDA (II) DONDE R1 Y R2 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE UN ATOMO DE HIDROGENO Y GRUPOS ALQUILO C1-C5; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O C1-C5 ALQUILO, HIDROXILO O GRUPO C1-C5 ALCOXILO; R4 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C5; R5 ES UN C1-C5 ALQUILO, CARBOXI-C1-C5 ALQUILO O EL GRUPO (C1-C5 ALCOXI) CARBONILO, (C1-C5.ALQUILO; Y R6 ES UN FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, UN GRUPO CARBOXILO O (C1-C5 ALCOXI) CARBONILO.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1990). Inventor/es: YAMAZAKI, ATSUKI. Clasificación: C07D471/04.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA. ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA DE FORMULA (I) CON EL CUAL SE OBTIENE UN MAYOR RENDIMIENTO Y QUE SON UTILES EN LA PREVENCION Y EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES GASTRICAS.

UN PROCEMIENTO PARA PRODUCIR UN ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO (T-PA) MEJORADO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1990). Inventor/es: KATO, MASAO, TAKEMOTO, TOSHIYUKI, TAKAYAMA, MAKOTO, YOKOTA, MASAMI, KAMAUCHI, YASUSHI, KATSUTA, KIMIO, GUSHIMA, HIROSHI. Clasificación: C12N15/00, C12P21/02, C07K13/00, A61K37/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO (T-PA) MEJORADO. COMPRENDE: (A) OBTENCION DEL GEN CODIFICANTE DE LA MOLECULA DE T-PA MEJORADO POR HIBRIDACION DEL GEN T-PA CON UNA SONDA OLIGONUCLEOTIDICA; (B) INSERTAR EL GEN OBTENIDO EN UN VECTOR DE EXPRESION; (C) TRANSFECTAR EL VECTOR DE EXPRESION EN UNA CELULA HUESPED; (D) RECUPERAR EL T-PA MEJORADO PRODUCIDO EN LA ETAPA ANTERIOR. APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE CARACTER TROMBOTICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LA FORMA CRISTALINA III DE N -(S)-4-OXO-2-AZETIDINIL)-CARBONIL)-L-HISTIDIL-L-PROLINAMIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1988). Inventor/es: YOSHIDA, MAKOTO, TAMURA, TOSHINARI, MATSUDA, HIDEYA. Clasificación: C07K5/08, B01D9/00, A61K37/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LA FORMA CRISTALINA III DE NA (S) 4-OXO-2-AZETIDINIL CARBONIL L-HISTIDIL-L-PROLINAMIDA , COMPRENDE: (A) SUSPENDER CRISTALES DE NA (S) 4-OXO-2-AZETIDINIL CARBONIL L-HISTIDIL-L-PROLINAMIDA EN UNA CANTIDAD DE AGUA IGUAL A 2,6 VECES LA CANTIDAD DE CRISTALES MIENTRAS SE ENFRIA CON HIELO, O (B) DISOLVER CRISTALES DE DICHO COMPUESTO EN UNA CANTIDAD DE AGUA IGUAL A 3,6 VECES LA CANTIDAD DE CRISTALES CON APLICACION DE CALOR, SEGUIDO DE ENFRIAMIENTO CON HIELO Y RECOGER LOS CRISTALES FORMADOS. SE OBTIENE ASI UNA NUEVA FORMA CRISTALINA DE DICHO COMPUESTO ESTABLE A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y A LA HUMEDAD Y QUE NO EXPERIMENTA NINGUN CAMBIO DE FORMA CRISTALINA POR ABSORCION DE AGUA O DESHIDRATACION, POR ELLO, LOS CRISTALES EN LA FORMA III SON VENTAJOSOS PARA ALMACENAMIENTO, MANIPULACION Y FORMULACION DEL COMPUESTO. UTIL PARA TRATAR TRASTORNOS DE CONCIENCIA Y MEMORIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL ESTER 5-METILICO Y (35) - (1-BENCIL- 3- (PIRROLIDINICO-) DEL ACIDO (45) -2,6-DIOMETIL -4- (M-NITROFENIL)-1,4-DIOHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: ARIMA, HIDEKI, TAMAZAWA, KAZUHARU. Clasificación: C07D401/12.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL ESTE 5-METILICO Y (3S)-3-(1-BENCIL-3-PIRROLIDINILICO) DEL ACIDO (4S)-2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIO)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO , DE FORMULA (III) POR REACCION DE UN DERIVADO DEL ESTER (3S)-3-(1-BENCIL-3-PIRROLIDINILICO) DEL ACIDO (4S)-2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE RK ES UN RESTO ESTER SUSCEPTIBLE DE SER FACILMENTE ESCINDIDO POR HIDROLISIS CON UN ALCALI SIN AFECTAR A LOS OTROS GRUPOS, CON UN AGENTE ESTERIFICANTE METILICO, TAL COMO DIAZOMETANO, O UN HALURO DE METILO. ALTERNATIVAMENTE, EL COMPUESTO (III) PUEDE OBTENERSE POR HIDROLISIS DEL ESTER (I) O DE SUS DERIVADOS PARA DAR EL ESTER DE FORMULA (II) Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON EL MENCIONADO AGENTE ESTERIFICANTE METILICO. EL ESTER (III) ASI OBTENIDOEJERCE UN EFECTO VASO-DILATADOR E HIPOTENSOR DE EFECTO DURADERO POR LO QUE ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTOS ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON LA VASOCONSTRICCION Y LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS HIDROXIBENCILTIOHETEROCICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: TSUZUKI, RYUJI, MASE, TOSHIYASU, HARA, HIROMU, MURASE, KIYOSHI, TOMIOKA, KENICHI. Clasificación: C07D285/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS HIDROXIBENCILTIOHETEROCICLICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS Y N REPRESENTA O O UN ENTERO DE 1 A 3 SE PREPARAN POR (A) REACCION DE (II) CON (III) EN QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN METAL ALCALINO EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE A TEMPERATURA AMBIENTE O CALENTANDO; O (B) REACCION DE (IV) CON (V) PARA PRODUCIR (IA) EN CONDICIONES SIMILARES A (A); O (C) REACCION DE (VI) CON (VII) PARA DAR (IB) EN QUE R5 REPRESENTA VARIOS RADICALES ORGANICOS EN UN DISOLVENTE; O (D) HIDROLISIS DE (VIII) PARA DAR (IC) CON UNA BASE O UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICINAS, EN PARTICULAR COMO ANTAGONISTAS SRS-A (SUSTANCIA DE REACCION LENTA DE ANAFILAXI). I : W F (R3)N IA : W F A B IB : W F NHCOR5 IC : W F AYCOOH IV : W F AM VI : W F NH2 VIII : W F AYCOOR6.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL (LOS) ANTIBIOTICO (S) MACROLIDO (S) 4S-02930 K-D-E O-H.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ANTIBIOTICOS MACROLICOS 4K-DESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA , 12,13-EPOXI-4K-DESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA Y 19-DESCARBONIL-4K-DESOXIMICAMINOSILTILONIDA. CONSISTE EN CULTIVAR LA CEPA YS-02930 PERTENECIENTE AL GENERO MICRONOSPORA EN UN MEDIO NUTRIENTE LIQUIDO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y DE NITROGENO, EN CONDICIONES AEROBICAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 45JC Y UN PH ENTRE 4,5 Y 9,5; SEPARAR LAS CELULAS DEL MEDIO DE CULTIVO MEDIANTE CENTRIFUGACION O FILTRACION; Y SEPARAR LOS ANTIBIOTICOS MEDIANTE ALGUN METODO CONVENCIONAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO 7B -(D-5-AMINO-5-CARBOXIVALERAMIDO)-3-HIDROXIMETIL-7-METOXI-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Inventor/es: ABE, MASAMI, TAMURA, MAMORU, EIKI, HIDEO. Clasificación: C12P35/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ORGANOMICINA E POR ACCION DE UNA LEVADURA PERTENECIENTE AL GENERO TORULOPSIS, UNA ESTERASA DERIVADA DE DICHA LEVADURA O UN COMPUESTO DE CEFAMICINA DE FORMULA GENERAL (I) DEFINIDA EN LA MEMORIA Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE OGANOMICINA DE FORMULA GENERAL (I) DEFINIDA EN LA MEMORIA Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE OGANOMICINA E POR CULTIVO DE BACTERIAS CAPACES DE PRODUCIR UN COMPUESTO DE CEFAMICINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) DEFINIDO EN LA MEMORIA, Y ACCION DE UNA LEVADURA DEL GENERO TORULOPSIS, UNA ESTERASA DERIVADA DE DICHA LEVADURA O UN COMPUESTO DE CEFAMICINA ACUMULADO EN LA SOLUCION DE CULTIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILENHETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DEL COPMPUESTO HALOGENADO, DE FORMULA (II), CON EL COMPUESTO HIDROXI O MERCAPTO, DE FORMULA (III) O UNO DE SUS DERIVADOS SUSTITUIDO CON METAL ALCALINO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA HALOGENO, M ES HIDROGENO O METAL ALCALINO, R1 ES ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HIDROXILO, Y2 ES OXIGENO O AZUFRE, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILENHETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORNMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON UN COMPUESTO AMINO, DE FORMULA (III), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECT'A EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILENHETEROCICLIL-CARBOXOLICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO HIDROXI O MERCAPTO, DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS SUSTITUIDO CON METAL ALCALINO CON EL COMPUESTO HALOGENADO, DE FORMULA X-A2-R7, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE M REPRESENTA HIDROGENO O METAL ALCALINO, R1 ES ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A Y A2 SON ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HIDROXILO, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R4, R5, R7, Y E Y' PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILEN-HETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO AMINO DE FORMULA (I) CON EL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA HOOC-R9 O UNO DE SUS DERIVADOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A Y A2 SON ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO HIDROXILO, HET ES ANILLO HETEROCICLICO, Y R4, R5, R9 E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILEN-HETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UNA AMINA DE FORMULA R11NHR12, PARA OBTENER UNCOMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A Y A2 SON ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO HIDROXILO, HET ES ANILLO HETEROCICLICO, Y R4, R5, R11, R12, Y E E1 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILEN-HETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO DE DIHIDROXIBENCENO, DE FORMULA (II), CON EL COMPUESTO HALOGENADO, DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA HALOGENO, M ES HIDROGENO O METAL ALCALINO, R1 ES ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HIDROXI, Y ES OXIGENO O AZUFRE, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R3', R4' Y R5' PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZ'ON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILEN-HETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) YDE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO EPOXI DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO HIDROXI O MERCAPTO, DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE M REPRESENTA HIDROGENO O METAL ALCALINO, R1 ES ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A4 ES ENLACE SENCILLO O ALQUILENO INFERIOR C1-4; Y2 ES OXIGENO O AZUFRE, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R3'', R4'' Y R5'' PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILEN-HETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D239/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III) O UNO DE SUS DERIVADOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ACILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HIDROXI, HET ES ANILLO HETEROCICLICO Y R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS Y TRASTORNOS ISQUEMICOS DEL CORAZ'ON Y DEL CEREBRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRI(ALQUIL INFERIOR)SILILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TRI(ALQUIL INFERIOR) SILILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO 7-AMINO-3-HALOGENO-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON [TRI(ALQUIL INFERIOR) SILIL] TRIFLUORACETAMIDA DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (IV), EN ACETONITRILO Y ENTRE -20G Y +40GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: (-+A) UN GRUPO DE FORMULA (V); R ELEVADO A 1, UN ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 2, H O AMINO; X, HAL; Y , UN ANION; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA* E.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LIBERACION CONTROLADA DE UNIDADES INDIVIDUALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1987). Clasificación: A61K9/20.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LIBERACION CONTROLADA DE UNIDADES INDIVIDUALES. CONSISTE EN MEZCLAR UNA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACTIVA EN CANTIDAD INFERIOR AL 10 POR CIEN CON AL MENOS 50 POR CIEN DE UNA SUSTANCIA FORMADORA DE UNIDADES, TAL COMO CELULOSA CRISTALINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5GC Y 50GC; AÑADIR A LA MEZCLA FORMADA 0-30 POR CIEN DE UN AGENTE CONTROLADOR DE LA LIBERACION Y MEZCLAR A LA MISMA TEMPERATURA; Y GRANULAR LA MEZCLA RESULTANTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5GC Y 40GC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07C147/103.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TOLUENO O BENCENO, ENTRE 0 Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y DURANTE 3 HORAS A 2 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, UN GRUPO VINILENO O UN GRUPO ETILENO; B, UN ENLACE SENCILLO -CH-O; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R3 Y R4, ALQUILO INFERIOR; R5 Y R6, H, NITRO, AMINO Y OTROS; R7 Y R8, H, HA, CIANO Y OTROS; X, HAL; W, CH2XCHOH-; Y M Y N, DE 0 A 5. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ANGINA DE PECHO Y EL INFARTO DE MIOCARDIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILENHETEROCICLIL-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D239/58.

METODO DE PREPARAR ACIDOS 3-HIDROXIFENOXIALQUILENHETEROCICLIL-CARBOXILICOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN ESTER DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, ENTRE 10JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 30 MINUTOS A TRES HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: A, ALQUILENO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXILO; A3 ALQUILENO INFERIOR; R1, UN GRUPO ACILO; R2, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y, O, S Y OTROS; Y3, UN GRUPO IMINO; HET, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS; Y R13 ALQUILENO INFERIOR. SE UTILIZAN PARA TRATAR EL ASMA ALERGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE 2-(7-INDENILOXIMETIL) MORFOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D265/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE 2-(7-INDENILOXIMETIL)MORFOLINA , REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN INDENILOXIPROPANO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL: H2N-CH2CH2-Z, EN LA QUE Z REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE PARA FORMAR UNA MEZCLA DE LA 2-(7-INDENILOXIMETIL)MORFOLINA Y LA 2-(4-INDENILOXIMETILMORFOLINA) , DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION SE TRATA LA MEZCLA OBTENIDA O DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CON UN ACIDO O CON UNA BASE, EN UNA CANTIDAD INFERIOR A LA ESTEQUIOMETRICA PARA ISOMERIZAR LA 2-(4-INDENILOXIMETIL)MORFOLINA. DE APLICACION COMO AGENTE ANTIDEPRESIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL DIASTEREOMERO A DEL 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D207/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL DIASTEREOMERO A DEL 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES METILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RK TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE R; SEGUNDA, SE SEPARA EL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL ISOMERO OPTICO LEVORROTATORIO; Y POR ULTIMO, SI SE DESEA, SE FORMA UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL PRODUCTO OBTENIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA E HIPOTENSIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SULFATOS DE ESTERES DE MONOALQUILO DE GLUTATIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07K5/02.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SULFATOS DE ESTERES DE MONOALQUILO DE GLUTATIONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN G-L-GLUTAMIL-L-CISTEINILGLICINA CON UN ALCOHOL DE FORMULA (R-OH) EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN SULFATO DE UN MONOESTER DE GLUTATIONA EN SU GRUPO CARBOXILO DE GLICONA DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 10. SE NEUTRALIZAN CON UNA RESINA HP20, PARA SU ADMINISTRACION EN HUMANOS POR SUS EFECTOS DESINTOXICADORES Y RADIOPROTECTORES.

UN METODO PARA LA PREPARACION DEL FACTOR NKBS REGULADOR DEL CANCER HUMANO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1987). Clasificación: A61K37/02.

METODO DE PREPARACION DE FACTORES NKBS REGULADORES DEL CANCER HUMANO. CONSISTE EN CULTIVAR BAJO CONDICIONES AEROBIAS, A 37JC APROXIMADAMENTE, CELULAS MONOCITICAS HUMANAS CAPACES DE PRODUCIR DICHO FACTOR REGULADOR DEL CANCER, O SUS CAPAS CLONADAS, EN UN MEDIO DE CULTIVO DE TEJIDOS QUE CONTIENE SUERO, EXENTO DE SUERO O DE CRECIMIENTO IN VIVO, EN PRESENCIA DE 0,1-100 MG/ML DE UN ESTIMULANTE Y DE 0,1-10 G/ML DE UN SEGUNDO ESTIMULANTE; Y TRATAR EL CULTIVO POR ELECTROFORESIS EN DISCO DE GEL DE POLIACRILAMIDA CON UN AGENTE REDUCTOR Y UN DESNATURALIZANTE DE PROTEINAS. ESTOS FACTORES TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL DIASTEREOMERO A DEL 2,6-DIMETIL-4(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-CARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN3-ILO) Y 5-METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D207/24.

PROCEIDMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL DIASTEREOMERO A DEL 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR EL M-NITROBENZALDEHIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES METILO, Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RK TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE R; SEGUNDA, SE SEPARA EL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL ISOMERO OPTICO LEVORROTATORIO; Y POR ULTIMO, SI SE DESEA, SE FORMA UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA E HIPOTENSIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL DIASTEREOMERO A DE 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D207/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL DIASTEREOMERO A DE 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SOMETE UNA MEZCLA DE DIASTEREOMEROS A Y B DEL 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO, A UNA CROMATOGRAFIA EN COLUMNA UTILIZANDO GEL DE SILICE COMO SOPORTE; SEGUNDA, SE TRATA EL ACETATO OBTENIDO CON UNA BASE PARA FORMAR UNA BASE LIBRE; Y POR ULTIMO, SI SE DESEA, SE FORMAN LOS L- MALATOS Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA E HIPOTENSIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C147/103.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA UN RADICAL SULFONICO ORGANICO O UN HALOGENO, A, B, R1, R2 Y R5-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R3 Y R4 SON ALQUILO INFERIOR Y M Y N VALEN 0-5. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO, HIPERTENSION Y ARRITMIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C147/103.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA DE LA REDUCCION SELECTIVA DE LA BASE DE SCHIFF FORMADA, SIN REDUCCION DE NINGUNO DE LOS GRUPOS NITRO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, R1, R2 Y R5-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R3 Y R4 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR Y M Y N VALEN 0-5. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO, HIPERTENSION Y ARRITMIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE 2-AMINO SUSTITUIDO-4 (1H) PIRIMIDONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Ver ilustración. Clasificación: C07D211/14.

Derivados de 2-amino sustituido -4(1H)-pirimidona de fórmula general **fórmula** donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno de ellos un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 representa un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo o un grupo alquilo interrumpido con un átomo de oxígeno o de azufre; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es un número entero de 1 a 3 y n es un número entero de 2 a 4 ( sin embargo , R4 es un grupo alquilo inferior cuando R1 y R2 son un átomo de hidrógeno, R3 es un grupo alquilo m es 2 y n es 3) o una sal de adición de ácido de los mismos, y su procedimiento de fabricación. Los compuestos de esta invención ejercen actividad antagonista de los receptores H2 de la histamina y actividad citoprotectora gástrica y son muy útiles como fármacos para enfermedades gástricas.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7-AMINO-3-METIL SUSTITUIDO-3-DEFEM-4-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D501/18.

PREPARACION DE ACIDOS 7-AMINO-3-METIL-SUSTITUIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AB ES UN DERIVADO DE PIRIDINA O QUINOLEINA, ISOQUINOLEINA, ETC., E YC REPRESENTA UN ANION Y DE SUS DERIVADOS (ALQUILO INFERIOR)-SILILICOS Y SUS CARBOXILATOS. LOS COMPUESTOS SE OBTIENEN POR REACCION DE UN ACIDO 7-AMINO-3-HALOGENOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X ES HALOGENO, CON UNA TRI(ALQUIL INFERIOR)SILIL TRIFLUOROACETAMIDA (III), DONDE R1 ES UN ALQUILO INFERIOR Y UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (IV), A TEMPERATURA AMBIENTE EN DISOLVENTE ORGANICOS INERTES. SE EMPLEAN COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA INYECCION DE HIDROCLORURO DE NICARDIPINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A61K31/44.

PREPARACION DE UNA INYECCION DE HIDROCLORURO DE NICARDIPINA CON UN 2-7% P/V DE POLIALCOHOL Y UN PH DE 2,5-5, CON LO QUE SE OBTIENE UNA SOLUCION ACUOSA ESTABLE DEL HIDROCLORURO. COMO ALCOHOLES SE PUEDEN EMPLEAR: SORBITOL, MANITOL, XILITOL, PROPILENGLICOL, GLICERINA, INOSITOL, ETC., EN UNA CANTIDAD, PREFERENTEMENTE, DEL 5% P/V EN BASE A LA CANTIDAD TOTAL DE INYECCION. EL HIDROCLORURO SE DISUELVE, JUNTO CON EL ALCOHOL, EN AGUA A 50-60JC Y EL PH SE AJUSTA A 2,5-5, PREFERENTEMENTE A 3,5 Y LUEGO SE AJUSTA EL AGUA A UN VOLUMEN PREDETERMINADO; EL PH SE PUEDE AJUSTAR CON ACIDOS MINERALES O BASES. LA SOLUCION SE ESTERILIZA A 115JC/30 MIN-120/20 MIN EN AUTOCLAVE. LA INYECCION TIENE ACTIVIDAD DILATADORA VASCULAR CEREBRAL, DILATADORA CORONARIA Y ANTI-HIPERTENSORA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL DIASTEREOISOMERO DE 2,DIMETIL-4-(M-NITROFENIL) 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILAMATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-IIO) Y 5 METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1986). Clasificación: C07D207/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DIASTEREOMERO A DE 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA CRISTALIZACION FRACCIONADA DE UNA MEZCLA DE DIASTEREOMEROS A Y B DEL 2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILO) Y 5-METILO EN FORMA DE SAL DE ADICION DE ACIDO, PARA SEPARAR LA SAL ASI OBTENIDA CON UNA BASE, TAL COMO DISOLUCION ACUOSA SATURADA DE BICARBONATO SODICO, PARA FORMAR LA BASE LIBRE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA E HIPOTENSIVA.

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