Proteínas de fusión de RAGE y métodos de uso.
(19/03/2014) Proteína de fusión que comprende un polipéptido de RAGE unido directamente a un polipéptido distinto de RAGE, en la que el polipéptido distinto de RAGE comprende (i) un dominio CH2 de una inmunoglobulina, o una porción de un dominio CH2 de una inmunoglobulina que puede plegarse, y (ii) un dominio CH3 de una inmunoglobulina; en la que el polipéptido de RAGE comprende un sitio de unión a ligando de RAGE; en la que el polipéptido de RAGE comprende un ligador interdominio de RAGE unido a un dominio de inmunoglobulina de RAGE de manera que el aminoácido C-terminal del dominio de inmunoglobulina de RAGE está unido al aminoácido N-terminal del ligador interdominio de RAGE, y el aminoácido C-terminal del ligador interdominio de RAGE está unido directamente al aminoácido N-terminal del polipéptido distinto de RAGE; y en la que la proteína de fusión comprende…
DERIVADOS DE AZOL MONO Y BICÍCLICOS QUE INHIBEN LA INTERACCIÓN DE LIGANDOS CON RAGE.
(09/02/2012) Un compuesto de fórmula (Ib) en la que R1 es -hidrógeno, -arilo, -heteroarilo, -cicloalquilo, -heterociclilo, -alquilo, -alquenilo, -alquilen- arilo, -alquilenheteroarilo, -alquilen-heterociclilo, -alquilen-cicloalquilo, -cicloalquilarilo fusionado, -cicloalquilheteroarilo fusionado, - heterociclilarilo fusionado, -heterociclilheteroarilo fusionado, -alquilen-cicloalquilarilo fusionado, -alquilencicloalquilheteroarilo fusionado, -alquilen-heterociclilarilo fusionado, -alquilen-heterociclilheteroarilo fusionado o -G1- G2-G3-R5 en la que G1 y G3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: alquileno, alquenileno, alquinileno, cicloalquileno,…
COMPUESTOS PARA MODULAR EL RECEPTOR RAGE.
(06/02/2012) Un compuesto para su uso como medicamento para inhibir la interacción del receptor para los productos finales avanzados de la glicación (RAGE) con sus ligandos fisiológicos, que comprende al menos un resto de la fórmula Arilo1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L1 y L2 son cada uno un grupo hidrocarburo de 1 a 6 carbonos o un enlace directo, y arilo1 y arilo2 son arilo, en los que cada uno de arilo1 y arilo2 está sustituido por al menos un grupo lipófilo
ACTIVADORES DE LA BENZAMIDAGLUCOQUINASA.
(21/03/2011) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I o una de sus sales: **Fórmula** en la que B es un enlace directo o -O-; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-4alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4 o cicloalquil C3-7 -oxi-alquilo C1-4, cada uno de los cuales opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre R3; R3 se selecciona independientemente entre hidroxi, -CF3, metilo o F; X es un conector seleccionado independientemente entre -O-Z- o -O-Z-O-Z-, en los que O está unido al anillo de fenilo, seleccionándose cada Z independientemente entre un enlace…
ENSAYO POR POLARIZACION DE FLUORESCENCIA.
(28/04/2010) Un procedimiento para detectar moduladores del RAGE (receptor de productos finales avanzados de la glicosilación) que comprende:
(a) proporcionar (i) un polipéptido RAGE que comprende un dominio de unión al ligando del RAGE, (ii) un ligando fluorescente del RAGE, en el que el ligando fluorescente del RAGE comprende un polipéptido beta-amiloide; y (iii) un compuesto de interés;
(b) añadir el compuesto de interés y el ligando fluorescente del RAGE al polipéptido RAGE; y
(c) medir la polarización del ligando fluorescente del RAGE; y
(d) correlacionar el nivel de polarización con la cantidad de ligando fluorescente del RAGE que está unido al polipéptido RAGE
HEXAHIDROPIRROLO(1,2-A)PIRACINAS, OCTAHIDROPIRIDO(1,2-A)PIRACINAS Y DECAHIDROPIRACINO(1,2-A)ACEPINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2007) Compuesto teniendo la fórmula general (I): (Ver fórmula) donde n es igual a 1, 2 ó 3; R 1a y R 1b son independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 8, cicloalquenilo C3 - 8 o fluoro, R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 8 o cicloalquenilo C3 - 8 X es (Ver fórmula) R 3a , R 3b , R 3c y R 3d son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 6 o cicloalquilo C3 - 8, o R 3a y R 3b , R 3a y R 3c o R 3c y R 3d pueden ser tomados juntos para formar un puente alquileno C1 - 6, R 4 , R 5 , R 6 y R 7 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 6 o cicloalquilo C3 - 8, Z es (Ver fórmula) R 8 , R 9 , R 10 , R 11 y R 12 son independientemente ¿ hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, carboxi, guanidino, o amidino, ¿ alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6,…
DERIVADOS DE BETA-CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PTP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Inventor/es: MJALLI,ADNAN,M.,M, ANDREWS,ROBERT,C, XIE,RONGYUAN, YARRAGUNTA,RAVINDRA,R, REN,TAN. Clasificación: A61P35/00, A61K38/28, A61K45/00, A61K31/435, A61P17/06, A61P43/00, A61K31/573, A61P31/18, A61P3/00, A61P31/00, C07D471/04, A61P37/06, A61P3/10, A61P37/08, A61K31/437, A61P29/00, A61P31/04, A61P25/28, A61P37/04, A61P3/04, A61K31/64, A61P5/10, A61P3/08.
Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 comprende (a) alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; (b) heterociclilo; cicloalquilo; (c) heteroarilo; (d) -arilen-arilo; -arilen-heteroarilo; -heteroarilen-arilo; -heteroarilen-heteroarilo; -alquilen-arilo; -alquenilen-arilo; (e) -alquinilen-arilo; -alquiloxi-arilo; -alquilen-heteroarilo; -alquenilen-heteroarilo; -alquinilen-heteroarilo; -alcoxi-heteroarilo; -alquilen-heterociclilo; (f) -alquilen-heterociclilo; -alquenilen-heterociclilo; -alquinilen-heterociclilo; -alquilen-cicloalquilo; -alquenilen-cicloalquilo; -alquinilen-cicloalquilo; o (g) -arilen-L1-alquilen-arilo; -arilen-L1-alquilen-heteroarilo; -arilen-alquilen-L1-heteroarilo; -arilen-alquilen-L1-arilo; -alquilen-arilen-L1-alquilen-arilo; -alquilen-arilen-L1-alquilen-heteroarilo; -alquilen-arilen-alquilen-L1-arilo; -alquilen-arilen-alquilen-L1-heteroarilo; en donde L1 comprende O, -C(O)-, S, -S(O)-, -S(O2)- o un enlace directo.