180 patentes, modelos y diseños de TANABE SEIYAKU CO., LTD. (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D409/04, C07D213/69.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOCETENA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DISULFURO DE CARBONO Y CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR (BRCH2CN3 O ICN2CN3) Y 1,2-DIHALOGENOETANO (BRCH2-CH2BR1 O CLCN2-CN2CL), EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO, CON ETER Y ENTRE 0 U 80JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, -(CH2)N- O -CH(COOR5)-; R1, H, ALQUILO Y OTROS; R2 Y R3, -CH2-CH2- O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y N, 0 A 2. SE UTILIZA COMO AGENTE PARA TRATAR ENFERMEDADES HEPATICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C149/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA DE SUS SALES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR, UNO DE R4 Y R5 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES CLORO, Q ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR Y X1 ES HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALCANOILO INFERIOR O BENZOILO; R3 ES ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, FLUOR O BENCILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Q ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR; Y X1 ES HALOGENO, EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 100 GRADOS. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA DE LA CORONARIA, TRANQUILIZANTE Y ANTIDEPRESIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE HISTADIL-PROLINAMIDA , DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE X1 Y X2 REPRESENTAN IMINO O IMINOPROTEGIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA DE SUS SALES O DERIVADO REACTIVO, CON UNA HISTIDIL-PROLINAMIDA , DE FORMULA (III); Y, EN SU CASO, SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, X1, X2 Y X3 SON IMINO O IMINO PROTEGIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO ACETONA, ACETATO DE ETILO, DIMETILSULFOXIDO, DIMETILFORMAMIDA, ACETONITRILO, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, ACETONA ACUOSA O ACETATO DE ETILO ACUOSO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN AGENTE ALCALINO A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALCANOILO INFERIOR Y R2 Y R3 SON ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES HIPOTENSIVOS Y/O VASODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D409/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIOCETENA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO FENILO; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; Y A ES UN GRUPO DE FORMULA -(CH2)N-, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X1 ES UN ATOMO DE HALOGENO, EFECTUANDOSE ESTA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 80 GRADOS; SEGUNDA, CUANDO R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R11-X2; Y POR ULTIMO, SI ES NECESARIO, SE CONVIERTE EL PRODUCTO OBTENIDO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HIGADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAHIDRO-B-CARBOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO HIDROXIALQUILO INFERIOR; R2 ES UN GRUPO ALQUILO; Y M Y N SON CADA UNO DE ELLOS 1 O 2, CON DISULFURO DE CARBONO Y EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 ES UN GRUPO ALQUILO. DE APLICACION COMO AGENTES PARA ALIVIAR, CURAR Y PREVENIR LOS DAÑOS HEPATICOS, Y COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS DE LAS ENFERMEDADES HEPATICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O UNA DE SUS SALES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR, X1 ES HALOGENO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALCALINO CUANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) ES LIBRE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES CEREBRALES O CORONARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D277/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOLIDINA DE FORMULA (I) O DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE TIAZOLIDINA DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y, SI SE DESEA, SE CONVIERTE ESTE EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL COMPUESTO, SUS SALES O LAS FORMULACIONES QUE CONTIENEN ESTAS SUSTANCIAS COMO PRINCIPIO ACTIVO, PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDRO-B-CARBOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON DISULFURO DE CARBONO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN COMPUESTO DE FORMULA R41-X1, EN LAS QUE X1 ES UN RESTO REACTIVO, R31 Y R41 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HIGADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO TIAZOLILACETICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO CARBONATO METALICO ALCALINO (CO3K2 O CO3NA2) O HIDRURO METALICO ALCALINO (HNA), EN ACETONA O TETRAHIDROFURANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 80JC PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES METALICAS (SODICAS O CALCICAS), AMONICAS, ORGANICAS (AMINA, PIRIDINA) E INORGANICAS (ACIDOS MINERALES). SIENDO: R1, H, FORMILO ACETILO, CLOROACETILO, ETOXICARBONILO Y OTROS; R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3, H; R1, R1K; R3, R3K; R1NH-, GRUPO AMINO; COOR3 GRUPO CARBOXI; R1KNH-, R1NH; -COOR3K, -COOR3; Y C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES METILENO O AZUFRE, A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN DOBLE ENLACE OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA W-COOH, O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, FORMULAS EN LAS QUE W Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADIACLES Y X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 REPRESENTA ACETOXI O (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL) Y R3 ES CARBOXI; O BIEN R2 ES UN GRUPO PIRIDINIO, R3 REPRESENTA -COOO- E Y ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO O CARBAMOILO; Y N PUEDE TOMAR LOS VALORES 2 O 3. CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE ACIDO (Z)-2-AMINOTIAZOLIL-2-(OXIMINO SUSTITUIDO) ACETICO CON UN COMPUESTO DE ACIDO (6R,7R)-7-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30J A 20JC. DE UTILIZACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS; COMO SUPLEMENTOS NUTRITIVOS EN PIENSOS PARA ANIMALES; Y COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: A61K31/445, C07D213/69.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIOCETENA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (CH2FCHCOOR5), EN PRESENCIA DE HNA O NAOH, EN DIMETILFORMAMIDA Y ENTRE 0J Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UNA BASE COMO NAOH O CO3K2 O CON UN ACIDO COMO CLH O SO4H2, EN AGUA O METANOL Y ENTRE 30JC Y 100JC, PARA ELIMINAR EL GRUPO -COOR5 DE (III) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO INFERIOR O FENILO; R2 Y R3, SEPARADAMENTE UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y JUNTOS FORMAN -CH2-CH2 O -CHFCH; R4 Y R7, H; Y R5 Y R6, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO PARA PREVENIR LA HEPATITIS VIRICA, HEPATITIS ALCOHOLICA O HEPATITIS CONGESTIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES ALQUILENO INFERIOR; R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES CEREBRALES O CORONARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO TIAZOLILACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO UNA AMINA TERCIARIA ORGANICA, EN UN DISOLVENTE, TAL COMO, ALCANOL INFERIOR O UNA MEZCLA DEL CITADO ALCANOL Y AGUA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10J Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IK); B) SEPARAR EL GRUPO O GRUPOS PROTECTORES DEL COMPUESTO (IK), CUANDO R1KNH- ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y/O COOR3K ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: N UN NUMERO 2 O 3; R1NH-, GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; R1KNH-, GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; -COOR3, GRUPO CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; R2, H O ALQUILO INFERIOR; Y X1, HAL. SE UTILIZA COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL)TIO Y R3 ES CARBOXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III) EN DONDE Y ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO O CARBAMOILO. APLICACION COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: A61K31/415, C07D233/38.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-OXO-IMIDAZOLIDINA DE FORMULA (I). COMPRENDE SOMETER A HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE NEGRO DE PALADIO, PALADIO SOBRE CARBON U OXIDO DE PLATINO EN ATMOSFERA DE HIDROGENO EN UN DISOLVENTE INERTE PARA LA REACCION COMO METANOL, ETANOL Y PROPANOL, A UNA TEMPERATURA DE 20 A 40JC Y A PRESION DE 1 A 5 ATMOSFERAS, UN COMPUESTO DE FORMULA (II). R1 ES ALQUILO INFERIOR O FENIL-ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO O FENIL-ALQUILO INFERIOR; R4 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO PROTECTOR SUSCEPTIBLE DE ELIMINACION Y R6 ALQUILO INFERIOR O GRUPO PROTECTOR. DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D239/91.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINONA. CONSISTENTE EN REDUCIR EL COMPUESTO (II) BIEN POR REACCION CON UN METAL O UN CLORURO Y UN ACILO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA DE 0 A 80C O BIEN POR HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR EN UNA ATMOSFERA DE HIDROGENO A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100C A PRESION ATMOSFERICA PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) DONDE R ES ESPECIALMENTE CLORO PUDIENDO SER TAMBIEN METOXI, METILO, FLUOR O BROMO Y SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 3, 4 O 5 DEL ANILLO FENILICO. DE APLICACION COMO MIORRELAJANTE CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C149/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA III. CONSISTENTE EN CONDENSAR EL COMPUESTO DE FORMULA I O SU SAL SODICA O POTASICA, CON EL COMPUESTO II O UNA DESUS SALES EN UN DISOLVENTE TALCOMO ACETONA, DIOXONA U OTROS A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 70 C PARA OBTENER EL COMPUESTO III. SI EL COMPUESTO I SE UTILIZA EN FORMA LIBRE SE REALIZA PREFERENTEMENTE LA REACCION EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALCALINO TAL COMO HIDROXIDOS (NAOH, KOH), CARBONATOS (CO3NA2, CO3K2) O HIDRUROS (HNA). EL COMPUESTO II SE SUELE EMPLEAR EN FORMA DE HIDROCLORURO O HIDROBROMURO. VASODILATADOR CEREBRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO NAFTALINICO OPTICAMENTE ACTIVO.CONSISTE EN HALOGENAR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE OXALILO O UN HALURO DE TIONILO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 80JC EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO BENCENO, TETRAHIDROFURANO Y SU MEZCLA, PARA OBTENER EL DERIVADO NAFTALENICO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H; R2 ALQUILO O FENIL-ALQUILO INFERIOR Y JUNTO CON R1 PUEDE FORMAR UN ALQUILENO INFERIOR; X ES HAL; EL ASTERISCO ES LA CONFIGURACION ABSOLUTA DEL ATOMO DE C ASIMETRICO (S) O (R).SE UTILIZA COMO REACTIVO QUIRAL PARA DETERMINAR LA PUREZA OPTICA DE UN COMPUESTO OPTICO ACTIVO QUE CONTENGA EN SU MOLECULA UN GRUPO HIDROXI, O AMINO, O IMINO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07F15/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARADCION DE UN COMPLEJO DE PLATINO ORGANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y1 E Y2, SON IGUALES O DIFERENTES, Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA -NO3 O UN RADICAL: R1-COO-; Y R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR HIDROXI-SUSTITUIDO, CARBAMILO O ACETILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, CON SULFATO DE PLATA O NITRATO DE PLATA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN HIDROGENO FOSFATO DE DI(METAL ALCALINO) O CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-COOMK.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTE ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO FURILOXAZOLILACETICO.COMPRENDE: ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R4 ES ALQUILO INFERIOR, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 ES UN ATOMO DE H O ALQUILO INFERIOR, R3 ES UN ATOMO DE H O ALQUILO INFERIOR, Y EL ANILLO A ES FENILO O HALOGENOFENILO.SE UTILIZA COMO AGENTE HIPOLIPIDEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO TIAZOLILACETICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4NH ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y N VALE 2 O 3.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R8 ES HIDROGENO O ETILO, X ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO FORMADO CUANDO R8 ES ETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 80JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE CEFALOSPOVINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE CEFALOSPORINA.COMPRENDE: 1) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); 2) CUANDO R1NH ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y/O -COOR2 ES UN GRUPO CARBOXILO PROTEGIDO, SEPARAR DICHO GRUPO O GRUPOS PROTECTORES. Y; 3) SI SE REQUIERE CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA PREPARAR UN ACIDO 7BBB-(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-PIRROLIDON-3-IL)OXIIMINO ACETAMIDO-3-(1-AMINO-1H-TETRAZOL-5-IL) TIOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (I).TIENE UTILIDAD COMO AGENTE ANTIMICROBIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07C101/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO 4-AMINOBUTIRICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DEL ACIDO 4-AMINOBUTIRICO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (III). EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.DEAPLICACION EN MEDICINA PARA MEJORAR EL METABOLISMO CEREBRAL O PARA TRATAR LOS TRASTORNOS DE LA FUNCION CEREBRAL SUPERIOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1985). Clasificación: C07D233/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-OXO-IMIDAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE. A CONTINUACION, SI SE DESEA O ES NECESARIO, SE PUEDE SOMETER EL PRODUCTO OBTENIDO A HIDROGENACION CATALITICA.DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE TIENEN LA PRESION SANGUINEA ELEVADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D209/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-METIL-3-HIDROXI-5-SEMICARBAZONO-6-OXO-2 ,3,5,6-TETRAHIDROINDOL.CONSISTE EN OXIDAR ELECTROLITICAMENTE A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 10JC EL ALCOHOL 3,4-DIHIDROXI-BAB-(METILAMINO)METILBENCILICO EN AGUA QUE CONTIENE ELECTROLITO DE SOPORTE QUE ES UNA SAL METALICA ALCALINA DE UN ACIDO ORGANICO COMO ACETATO SODICO, Y DESPUES TRATAR CON SEMICARBAZINA EL 1-METIL-3-DIOXO-2,3,5 ,6-TETRAHIDROINDOL ASI FORMADO. EL ANOLITO CONTIENE DE 0 A 0,5 MOLES DE ACETATO SODICO Y DE 1,0 A 2,0 MOLES DE ACIDO ACETICO POR MOL DE ALCOHOL 3,4-DIHIDROXI-BAB-(METILAMINO)METILBENCILICO; Y EL CATOLITO CONTIENE DE 0,5 A 60 MOLES DE ACETATO SODICO POR MOL DEL MISMO ALCOHOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7BBB-(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-OXIMINOACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) SEPARAR EL GRUPO O GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER UN DERIVADO DE FORMULA (I); Y C) SI ES NECESARIO CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES ACETOXI O (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL) TIO; R ES CARBOXI; Y N ES UN NUMERO ENTERO 2 O 3 Y R ES UN GRUPO PROTECTOR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/55, C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, DE UN ACIDO 2-HIDROXI-3-(2K-AMINOFENILTIO)-3-FENILPROPIONICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE LA MEZCLA RACEMICA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UNA BAB-FENILETILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA; SEPARACION DE LA SAL OPTICAMENTE ACTIVA; Y EVENTUAL TRATAMIENTO DE LA SAL CON UN ACIDO MINERAL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES DE LA CORONARIA ANTAGONISTA DE CA2B.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1984). Clasificación: A61K31/42, C07D263/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO ALQUILOXAZOLILACETICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES FENILO O HALOGENOFENILO; R ES ALQUILO C1-5; Y R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DESHIDRATANTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.