13 patentes, modelos y diseños de SYNTHON BV
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/04/2020). Inventor/es: WESTHEIM,RAYMOND JOZEF HUBERTUS. Clasificación: C07D487/04, A61P7/02.
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado caracterizada por un patrón de XRPD que incluye los siguientes picos a 2θ: 14,2, 15,3, 16,3, 18,7, 19,5, 22,4, 23,1, 23,5, 23,7, 24,2, 26,6 y 33,6 ± 0,2 grados, cuando se mide con radiación CuKα1 (λ = 1,54060 Å) que tiene una pureza polimórfica de al menos el 90 %.
PDF original: ES-2794917_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de cristales de clorhidrato de fingolimod.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/07/2019). Inventor/es: WESTHEIM,RAYMOND JOZEF HUBERTUS. Clasificación: C07C215/20.
Un procedimiento de preparación del clorhidrato de fingolimod cristalino de fórmula (1a),**Fórmula**
que comprende una etapa de poner una solución de clorhidrato de fingolimod en un disolvente en contacto con un antidisolvente, en donde el antidisolvente es un hidrocarburo C5-C10 alifático, cíclico o aromático, o un éter C4-C10 alifático, mediante lo cual el clorhidrato de fingolimod cristalino precipita, y aislar el clorhidrato de fingolimod cristalino del medio líquido formado.
PDF original: ES-2746939_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de cristales de clorhidrato de fingolimod.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/07/2019). Inventor/es: KRAJCOVIC,JOZEF. Clasificación: C07C213/10, C07C215/28.
Un procedimiento de preparación de la Forma 1 del clorhidrato de fingolimod cristalino de fórmula (1a):**Fórmula**
representada por el patrón de XRPD**Fórmula**
que comprende una secuencia de etapas de
a] poner una solución de clorhidrato de fingolimod en un disolvente en contacto con un antidisolvente a una temperatura de al menos 50 °C, en donde la temperatura del antidisolvente antes y durante el contacto del mismo con el disolvente es de al menos 40 °C,
b] enfriar la solución obtenida hasta una temperatura inferior a 40 °C, mediante lo cual el clorhidrato de fingolimod cristalino precipita, y
c] aislar el clorhidrato de fingolimod cristalino de la mezcla,
en donde
el disolvente es un alcohol alifático C1-C6 y el antidisolvente es n-heptano.
PDF original: ES-2746016_T3.pdf
Proceso para preparar una forma cristalina de lenalidomida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/04/2019). Inventor/es: CASTULIK,Jakub, VYKLICKY,LIBOR, JELINEK,ZDENEK. Clasificación: C07D401/04.
Un proceso para preparar lenalidomida cristalina en forma A de fórmula **Fórmula**
caracterizado por un patrón de difracción de polvo XRPD que comprende los picos en aproximadamente 7,89, 14,35, 14,83, 15,81, 16,23, 20,12, 23,78, 24,09, 25,96 grados 2 theta, cuando se mide con radiación CuKα1 (λ = 1,54060 Å), comprendiendo el proceso:
a. Reducción de 3- (4-nitro-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il) -2,6-piperidindiona de fórmula con un agente reductor en un disolvente mixto que comprende una mezcla de metanol y N,N-dimetilformamida o N,Ndimetilacetamida,**Fórmula**
en donde el contenido de N,N-dimetilformamida o N,N-dimetilacetamida en el disolvente mixto está entre el 20-40 % (v/v).
b. Filtrar la mezcla a una temperatura que no descienda por debajo de 60 ºC
c. Ajustar la cantidad de agua en la mezcla al 0,4 - 0,6 % (v/v)
d. Enfriar la mezcla de reacción a una temperatura inferior a 25 ºC.
e. Aislamiento de la forma A de lenalidomida.
PDF original: ES-2733813_T3.pdf
Proceso de preparación de fingolimod.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/09/2018). Inventor/es: GIELING,REINERUS GERARDUS. Clasificación: C07C215/28, C07C209/34, C07C209/70, C07C205/16.
Un proceso de preparacion de fingolimod de formula ,**Fórmula**
o una sal de adicion de acido del mismo,
que comprende una etapa de hacer reaccionar el compuesto de formula **Fórmula**
y/o un compuesto de formula **Fórmula**
o una sal de adicion de acido del mismo,
en un disolvente con hidrogeno en presencia de un catalizador de hidrogenacion, preferentemente un catalizador de paladio y opcionalmente convirtiendo fingolimod de formula en una sal de adicion de acido.
PDF original: ES-2682649_T3.pdf
Procedimiento de fabricación de everolimus.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/06/2017). Inventor/es: KELTJENS,ROLF, LUTEN,JORDY, BENES,MICHAL, JANOUSEK,VLADIMIR, PÍS,JAROSLAV. Clasificación: C07F7/18, A61K31/435, C07D498/18.
Un procedimiento, que comprende:
una etapa de reacción de rapamicina de fórmula **Fórmula**
con triflato de 2-(t-hexildimetilsililoxi)etilo de fórmula (3C)**Fórmula**
en un disolvente inerte, en donde el disolvente es un hidrocarburo alifático, cíclico o aromático de 5 a 10 átomos de carbono, un hidrocarburo clorado de 1 a 6 átomos de carbono, un éter alifático o cíclico de 4 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno y mezclas de los mismos, en presencia de una amina terciaria alifática para formar 40-O-2-(t-hexildimetilsililoxi)-etilrapamicina de fórmula (4C)**Fórmula**
en la que "RAP" representa el residuo de una rapamicina sustituida con O en la posición 40.
PDF original: ES-2635591_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende ivabradina amorfa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/10/2016). Inventor/es: GARCIA JIMENEZ,SONIA, KELTJENS,ROLF, EUPEN VAN,JACOBUS THEODORUS HENRICUS, ÁLVAREZ FERNÁNDEZ,LISARDO, MURPANI,DEEPAK. Clasificación: A61K31/55, A61P9/04, C08B37/16, C08L5/16, A61K47/69.
Una composición farmacéutica que comprende un complejo de inclusión de ivabradina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en forma amorfa en ß-ciclodextrina no sustituida y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que la relación en peso de ivabradina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y ß-ciclodextrina no sustituida varía de 1:1 a 1:2,5.
PDF original: ES-2672472_T3.pdf
Proceso para preparar linezolid.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/08/2016). Inventor/es: BARTL,JIRI. Clasificación: C07D263/20, C07C63/08.
Una sal de benzoato de fórmula (II-D)**Fórmula**.
PDF original: ES-2603252_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas estabilizadas que comprenden sales de rasagilina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Inventor/es: ÁLVAREZ FERNÁNDEZ,LISARDO, ELFFRINK,WALTER WILHELMUS JOHANNES. Clasificación: A61K31/135, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/28.
Una composición farmacéutica que comprende 1 parte en peso de L-tartrato de rasagilina, 1-5 partes en peso de ácido L-tartárico y al menos un excipiente inerte farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2584059_T3.pdf
Formas estabilizadas de envasado de sevelamer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/02/2016). Inventor/es: BAKKER-HOLMDAHL,LISA. Clasificación: A61J1/00, A61J1/03.
Uso de un gel de sílice, para la estabilización de las propiedades organolépticas de composiciones farmacéuticas que comprenden sevelamer dentro de las formas de envasado que las comprenden.
PDF original: ES-2563316_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden sevelámero.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/01/2016). Inventor/es: BAKKER-HOLMDAHL,LISA. Clasificación: A61K9/00, A61K31/785, A61K9/14.
El uso de una mezcla de celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa de sodio como un agente para mejorar las propiedades organolépticas de una composición farmacéutica en polvo que comprende carbonato de sevelámero.
PDF original: ES-2562273_T3.pdf
Proceso para la preparación de bortezomib y los intermedios para el proceso.
(02/09/2015) Uso de anhídrido de alquiltrifosfonato cíclico de fórmula **Fórmula**
en la que A es un grupo alquilo C1-C6, preferiblemente un grupo n-propilo,
como un agente de acoplamiento en un proceso para la preparación de bortezomib de fórmula ,**Fórmula**
enantiómeros del mismo y/o intermedios de los mismos, donde los intermedios tienen la fórmulas 4A, 6 y 3A.**Fórmula**
en las que PR es un grupo protector quiral, R1 es hidrógeno, R es un grupo protector de N.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-6-(ALQUIL)AMINO-4 ,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: POSPISILIK, KAREL, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, JAN HOORN,HANS, THEODORUS HENDRICUS,ANTONIUS PETERS. Clasificación: C07D277/82.
Se describe un nuevo procedimiento para la obtención de pramipexol y otros productos relacionados con el mismo. El procedimiento implica la reacción de nuevos compuestos de fórmula **FIGURA** en la que R es hidrógeno o un grupo acilo, R{sub,3} y R{sub,4} tienen el mismo significado y representan, cada uno de ellos, un grupo alcoxi de 1 a 4 carbonos o juntos forman un grupo C{sub,2}-C{sub,5} alquilendioxi o un grupo oxo, con una alquilamina en presencia de un agente reductor o gas hidrógeno con un catalizador de hidrogenación. Se describe también un procedimiento para obtener los nuevos compuestos asignables a la fórmula.