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Método para la síntesis de pentostatina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/09/2019). Inventor/es: Schickaneder,Christian, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR, ZABUDKIN,OLEKSANDR. Clasificación: C07D487/04, C12P17/00, C12P17/10, C07H19/23, C12P19/28, C07H1/00.
Método para la síntesis estéreo-selectiva de pentostatina, que comprende:
(i) hacer reaccionar 6,7-dihidroimidazo-[4,5-d]-[1,3]diazepin-8(3H)-ona y un 2-desoxirribonucleósido; y
(ii) reducir el derivado de 8-ceto-pentostatina obtenido en la etapa (i) mediante hidrogenación de transferencia asimétrica catalizada por rutenio;
en que la reacción en la etapa (i) está enzimáticamente catalizada por nucleósido desoxirribosiltransferasa.
PDF original: ES-2764136_T3.pdf
Procedimiento para la síntesis de derivados de la rapamicina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: Schickaneder,Christian, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR, ZABUDKIN,OLEKSANDR. Clasificación: C07D498/18.
Procedimiento para la producción de un derivado de rapamicina de fórmula (I), que comprende:**Fórmula**
(a) preparar un triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 haciendo reaccionar óxido de etileno y un triflato de sililo trisustituido de fórmula 3
en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C12 y arilo C1-C12;
(b) hacer reaccionar el triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 obtenido en la etapa (a) con rapamicina en presencia de un exceso molar de base orgánica para obtener un derivado de rapamicina protegido de fórmula 5; y**Fórmula**
(c) desproteger el derivado de rapamicina protegido de fórmula 5 para obtener el derivado de rapamicina de fórmula (I),
en el que el triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 obtenido en la etapa (a) se usa sin purificación adicional.
PDF original: ES-2741013_T3.pdf
Derivados de bendamustina y compuestos relacionados, y uso médico de los mismos para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/12/2018). Inventor/es: HUBER, STEFAN, SCHICKANEDER, HELMUT, BERNHARDT, GUNTHER, DR., BUSCHAUER, ARMIN DR., LIMMERT,MICHAEL, Schickaneder,Christian, LUBBE,MATHIAS, HOFMEIER,HARALD. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4184, C07D235/12.
Un compuesto de fórmula IX o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que R1 es alquilo, arilo o alquilarilo; R2 representa alcanodiilo, arileno, alquilarileno o arilalcanodiilo; Y1 e Y2 representan cada uno oxígeno, en la que el grupo bis(2-cloroetil)amino se une en la posición 6 de la estructura de anillo de bencimidazol.
PDF original: ES-2694757_T3.pdf
Método para la síntesis de clofarabina.
(01/03/2017) Método para la producción de clofarabina, que comprende:
(a) preparar 2-cloroadenosina mediante transglicosilación enzimática entre 2-cloroadenina y un compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que R1 es purina o base de pirimidina de fórmula 2 o fórmula 3, respectivamente,**Fórmula**
en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -NH2, -OH, y -CH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -CH3;
(b) proteger parcialmente los grupos hidroxilo de 2-cloroadenosina para obtener una mezcla de un compuesto de fórmula 4 y un compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en la que R5 es independientemente un grupo protector de hidroxilo;
(c) isomerizar el compuesto de fórmula 4 en el compuesto de fórmula 5;
(d) preparar un compuesto de fórmula 6 a partir del compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en…
Monohidrato cristalino estable de clorhidrato de epirrubicina y método de producción.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2017). Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VICTOR, MATVYEYEV,ALEXEY. Clasificación: C07H15/252, C07H1/00.
Método para producir un monohidrato cristalino de clorhidrato de epirrubicina, que comprende:
(a) adicionar al menos un primer solvente y al menos un segundo solvente al clorhidrato de epirrubicina, en donde
(i) el primer solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-butanol, 2-butanol, isobutanol, tert-butanol, y mezclas de los mismos;
(ii) el segundo solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-propanol, isopropanol, etanol, y mezclas de los mismos; y
(iii) la relación de volumen del primer solvente al segundo solvente está en el intervalo entre 1:1 y 2:1 (v/v);
(b) ajustar en la solución obtenida en la etapa (a) el contenido de agua a una cantidad en el intervalo entre 8% y 11% (p/p); y
(c) calentar la solución obtenida en la etapa (b) a una temperatura de 70°C a 90°C con el fin de permitir la cristalización; en donde el monohidrato cristalino producido tiene un contenido de agua en el intervalo entre 2.7% y 3.5% (p/p) y está desprovisto de solventes residuales.
PDF original: ES-2623218_T3.pdf
Método para la síntesis de irinotecán.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(15/06/2016). Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VIKTOR. Clasificación: C07D491/22.
Método para la síntesis de 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxi-camptotecina que tiene la estructura según la fórmula , comprendiendo el método:**Fórmula**
(a) preparar 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxicamptotecina; y
(b) etilar selectivamente el compuesto de la etapa (a) en la posición 7, dando como resultado, por tanto, la preparación de 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxi-camptotecina.
PDF original: ES-2606771_T3.pdf
Método para producir 4-desmetoxidaunorrubicina.
(06/01/2016) Un método para la producción de 4-desmetoxidaunorrubicina, o una sal de la misma, que tiene la estructura química de fórmula (I),**Fórmula**
en la que An- representa un anión,
que comprende:
(a) convertir una sal clorhidrato de daunorrubicina que tiene la estructura química de fórmula (II)**Fórmula**
en una daunorrubicina 3'-protegida (3'-Prot-daunorrubicina) que se selecciona entre el grupo que consiste en los compuestos que tienen las estructuras químicas de las fórmulas (III) y (IV), en la que la conversión de la sal del grupo 3'-amino en una 3'-azida mediante el contacto con un reactivo de formación de azida da como resultado…