Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/1994). Inventor/es: MATSUMOTO, KOICHI, YOSHIDA, TADASHI, HATTORI, TERUO, TERUI, YOSHIHIRO, SHOJI, JUNICHI. Clasificación: C12N1/20, A61K31/365, C12P17/04, C07D307/60.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1994). Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, TSURI, TATSUO, KAWADA, KENJI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO, HAGISHITA, SANJI, HAGA, NOBUHIRO, NARISADA, MASAYUKI, TSUSHIMA, TADAHIKOKAMATA, SUSUMU. Clasificación: A61K31/00, C07C311/10, C07D493/08, C07C311/15, C07C311/02, C07D331/02.
LOS DERIVADOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA I DONDE R ES UN HIDROGENO, O UN ALQUILO BAJO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR UN ARIL, ARILALQUIL O HETEROCICLO; R3 ES UN HIDROGENO O UN METILO; X ES UN ALQUILENO O ALQUENILENO, EL CUAL PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN ATOMO O ATOMOS DE FLUOR, Y PUEDE CONTENER OXIGENO, AZUFRE Y/O FENILENO; Y ES UN ALQUILENO, O ALQUENILENO, OXIGENO O AZUFRE, M ES 0 O 1, Y N ES 0, 1 O 2. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTITROMBICOS ANTI-VASO CONSTRICTORES Y ANTIDROGAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/1993). Inventor/es: MATSUMOTO, KOICHI, HAYASHI, YOSHIYUKI, KONISHI, TAKAO. Clasificación: C07K9/00, A23K1/17.
AGENTES PARA FOMENTAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PUEDEN CONTENER, COMO COMPONENTE ESENCIAL, UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R TIENE LA FORMULA: (FIG. A), O HIDROGENO O UNA DE SUS SALES. LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN ASI SER UTLIZADOS PARA PREPARAR FORMULACIONES PARA FOMENTAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1993). Inventor/es: TAKADA, SUSUMU, EIGYO, MASAMI, SASATANI, TAKASHI, MATSUSHITA, AKIRA, FUJISHITA, TOSHIO. Clasificación: A61K31/47, C07D471/04, C07D495/14.
DONDE R ES UN GRUPO FENILO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES DE ENTRE LOS SIGUIENTES: TRIFLUOROMETIL, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ALCOXILICO C1-5, RADICAL TIOALPULICO C1-5, NITRO, RADICAL AMINO ALPULICO C1-5 Y RADICAL ALCOXICARBONIL C1-5 O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: HALOGENO, RADICAL ALQUILICO C1-5 Y RADICAL ALCOXILICO C1-5, Q: ES H, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ACICLICO C1-10, RADICAL SULFONIALQUILICO C1-5 O RADICAL SULFONILARILO C5-10. R1, R2, R3 Y R4 SON H, HALOGENO, ALQUILICO C1-C5 O ALQUILHALOGENO C1-C5. Q ESTA UNIDO AL N DE LAS POSICIONES 1,3 O 5 Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA DE TRES DOBLES ENLACES EN LA POSICION 2,3; 3A,3B; 4,5; 1,3B; 2,3; 3A,4 O 1,2; 3A,3B; 4,5. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES SON UTILES COMO PSICOESTIMULANTES O ANXIOLITICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/1992). Inventor/es: SAITOH, IZUMI, KIDO, SHIGERU, EGAWA, SHOHEI, DOI, YOSHIO. Clasificación: A61K31/56, A61K47/00, A61K31/355.
PREPARACIONES PARA USO EXTERNO QUE CONTIENEN ESENCIALMENTE DE 0.1 A 5% DE ACETATO DE TOCOFEROL Y/O DE 0.05 A 0.3% DE ACIDO GLICIRRETINICO; DE 1 A 15% DE UN COPOLIMERO DE ACIDO METACRILICO - ACRILATO DE ETILO; DE 0.2 A 3% DE UN AGENTE ESPESANTE EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, CARACTERIZANDOSE DICHO COPOLIMERO EN QUE LA PROPORCION DE ACRILATO DE ETILO A ACIDO METACRILICO ESTA EN LA GAMA DE 75/25 A 95%5 CON 50 PPM O MENOS DE MONOMEROS RESIDUALES Y PRACTICAMENTE SIN TENSIOACTIVOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1989). Inventor/es: SUZUKI, YUSUKE, KAWATA, KYOZO, TAKEDA, TOYOHIKO, SAKAMOTO, TERUO, HAMASHIMA, YOSHIO, MINAMI, KYOJI, TUJIKAWA, MASANORI. Clasificación: A61K31/545, A61K47/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN HIDRATO DEL ACIDO 7þLY19BþLY01-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-4-CARBOXIBUT-2-ENOILAMINO]-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE EL SECADO DE CRISTALES HUMEDOS DEL MISMO, POR SECADO ESTACIONARIO, DE FLUJO PASANTE, POR CIRCULACION O POR LECHO FLUIDIFICADO EN UN GAS INERTE CON UNA HUMEDAD RELATIVA NO INFERIOR A 15% A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 60GC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1989). Inventor/es: SUZUKI, YUSUKE, KAWATA, KYOZO, TAKEDA, TOYOHIKO, SAKAMOTO, TERUO, HAMASHIMA, YOSHIO, MINAMI, KYOJI, TUJIKAWA, MASANORI. Clasificación: A61K31/545, A61K47/00.
CAPSULAS PARA HIDRATOS CRISTALINOS DE CEFALOSPORINA, DESTINADAS A CONTENER ACIDO 7A-[(Z)-2-(AMINOTIAZOL-4-IL)-4-CARBOXIBUT-2-ENOILAMINO]-3-CEFEM-4- CARBOXILICO, CARACTERIZADAS POR LA DISPOSICION DE UN RECUBRIMIENTO DE ESTANQUEIZACION A BASE DE GELATINA SOBRE LA UNION CIRCUNFERENCIAL ENTRE LA CAPERUZA Y EL CUERPO DE LA CAPSULA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: MATSUTANI, SHIGERU, DOTEUCHI, MASAMI, MIZUSHIMA, YUKIO, ISHIBARA, YASUNOBU. Clasificación: C07D471/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE 9-(TIO SUBSTITUIDO)-4H-PIRIDO 1,2-A PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA: QUE COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO CON UN COMPUESTO ACILANTE DE FORMULA R1COX, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA APROXIMADAMENTE ENTRE 0JC Y 80JC, PREFERENTEMENTE A TEMPERATURA AMBIENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE, LA ACILACION CON EL ACIDO CARBOXILICO SE PUEDE OBTENER CONDUCIENDO LA REACCION EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO DCC O SIMILAR EN UN DISOLVENTE, ADEMAS SE PUEDE REALIZAR LA ACILACION CON EL ACIDO CARBOXILICO Y CLOROCARBONATO-TRIETILAMINA ALQUILO INFERIOR EN UN DISOLVENTE ENTRE 0JC Y 100JC.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/1988). Clasificación: C07D501/2.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON UN REACTIVO ESTERIFICADOR, DE FORMULA Y-R3, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES AZUFRE O SULFINILO, Y ES GRUPO SALIENTE, R1 ES ALQUILO, R2 ES HIDROGENO O SUSTITUYENTE EN POSICION 3 DE CEFALOSPORINA Y R3 ES ESTER FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 50JC, ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACYERIANOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/1987). Clasificación: C07D501/20.
PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR UN ESTER DEL ACIDO 7 BETA-[2-(2-AMINO-4-TIAZOLI)ALQUENOILAMINO]-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO (Z)-2(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-ALQUENOICO OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y DE FORMULA (II) CON UN ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL ACIDO 7BETA-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE N,N'-DIETILCARBODIIMIDA Y DE HIDROXIDO ALCALINO, EN DIOXANO, ENTRE -30 Y 100GC Y DURANTE 10 MIN Y 10 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, AMINO; R', ALQUILO CICLICO RECTO O RAMIFICADO; R ELEVADO A 2, H, HIDROXI, ALQUITIO DE C 1 A 5 Y OTROS; R ELEVADO A 3, ACETOXIMETIL ESTER O PIVALOILOXIETIL ESTER; Y X, S O SULFONILO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/1987). Clasificación: A01N55/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SILLETERES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Z REPRESENTA N O CH, Y ES HIDROXILO O SU SAL METALICA, R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON ALQUILO C1-5. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA EN FORMULACIONES PESTICIDAS. *FORMULA* N.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1987). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 7BETA-(METILTIO-FLUORADO) ACETAMIDO-7ALFA-METOXI-3-[1-(2-HIDROXIALQUIL)-1-H-TETRAZOL-5-IL]TIOMETI L-1-DSTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTENTE EN DESESTEARIFICAR POR HIDROLISIS, CON AGUA ACIDULADA O BASIFICADA, EL COMPUESTO DE FORMULA (II), DURANTE 0,1 A 20 HORAS Y A UNA TEMPERATURA DE -50 A 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, FCH2- O F2CH-; R ELEVADO A 1, HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R CUADRADO, GRUPO FORMADOR DE ESTER. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS O GRAM-NEGATIVAS. *FORMULA* R.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/1987). Clasificación: C07D501/04.
METODO DE OBTENER COMPUESTOS HIDROXIMETILCEFEM. CONSISTE EN TRATAR EL ACIDO 7BETA-ACILAMINOCEFALOSPORANICO QUE TIENE OPCIONALMENTE 7ALFA-METOXI, CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, TAL COMO HIDROXIDO SODICO, EN UNA SOLUCION ACUOSA, EN UN ALCANOL INFERIOR, TAL COMO UN ALCANOL DE C 1 A 5 COMO METANOL; DONDE LA PROPORCION DE AGUA Y METANOL ESTA COMPRENDIDA ENTRE 1:3 Y 3:1, LLEVANDOSE A CABO LA OPERACION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -40GC Y 0GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 5 MINUTOS Y TRES HORAS; Y PUDIENDOSE NEUTRALIZAR EL PRODUCTO RESULTANTE PARA PROPORCIONAR EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE. TIENE UTILIDAD PARA OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1987). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)ACETAMIDO-7A-METOXI-31-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN DESESTERIFICAR UN ESTER DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES FCH2- O F2CH-; R1 ES 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R2 ES UN GRUPO QUE FORMA ESTER. DICHA REACCION SE REALIZA POR SOLVOLISIS CON UN ACIDO, TAL COMO UN ACIDO MINERAL O UN ACIDO LEWIS. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1986). Clasificación: C07D333/36.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE PIRAZOL TIENIL CONDENSADOS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA BASE O UN ACIDO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), Y A CONTINUACION SOMETER A ESTE ULTIMO A DESESTERIFICACION Y SUBSIGUIENTE DESCARBOXILACION. SE USAN POR SU POTENTE ACCION PSICOTROPICA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1986). Clasificación: C07C69/618.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ACIDO CARBOIXIALQUENOICO DE FORMULA IIIA. COMPRENDE LA DESPROTECCION DE UN GRUPO CARBOXI PARADAR COMPUESTOS QUE POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO (ACIDO LEWIS) Y UN BORRADOR DE CATIONES, BASE O HIDROGENO, Y CATALIZADOR EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 100JC DURANTE UN ESPACIO DE TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 1-6 Y HASTA 10 HORAS, FORMAN ACIDOS Y SALES DE FORMULA IIIA. LOS COMPUESTOS SON ANTIBACTERIANOS, Y SE UTILIZAN COMO BACTERICIDAS, BACTERIOESTATICOS, DESINFECTANTES Y PARAEL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE INFECCIONES HUMANAS, VETERINARIAS O DE LAS AVES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/1986). Clasificación: A01N43/50.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZOLIL CICLOALCANOL Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES METINO O NITRILO; R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2 O 3; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES PARA LA FABRICACION DE FUNGICIDAS INDUSTRIALES Y AGRICOLAS. CONSISTE EN LA REACCION DE ADICION DE UNA CICLOALCANONA, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA RZ, EN LAS QUE Z ES UN HALOMAGNESIO O UN METAL ALCALINO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ETEREO, A TEMPERATURA INFERIOR A LA AMBIENTE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/1986). Clasificación: C07C69/618.
PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO PARA LA FABRICACION DE ACIDO 7-BETA-(CARBOXIALQUENOILAMINO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN AMINAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE N,N-DIETILCARBODIIMIDA O N,N-DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , EN TOLUENO, TETRACLORURO DE CARBONO, BENZONITRILO O DIMETIL SULFOXIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE C60JC Y 120JC, PARA OBTENER UN ACIDO 7-B-(CARBOXIALQUENOILAMINO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO; R1, HAL; R2, UN ENLACE ALQUILENO O TIALQUILENO; R3 Y R6,H, UN GRUPO O ATOMO FORMADOR DE SAL O UN FORMADOR DE ESTER; R4, H O METOXI; R5, H O UN SUSTITUYENTE -3 DE CEFALOSPORINAS; Y X, OXIGENO, AZUFRE O SULFINILO. SE UTILIZAN COMO BACTERICIDAS CONTRA LAS BACTERIAS ANAEROBICAS GRAM C(B).
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1986). Clasificación: C07C69/618.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ACIDO 7-BETA-(CARBOXIALQUENOILAMINO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) AMIDAR UN DERIVADO DEL ACIDO 7-BETA-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II), O SU DERIVADO REACTIVO, CON UN ACIDO CARBOXIALQUENOICO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, PARA OBTENER UN ACIDO 7-BETA-(CARBOXIALQUENOILAMINO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO; Y B) DESPROTEGER EL GRUPO CARBOXI PROTEGIDO O GRUPO AMINO PROTEGIDO, SIEMPRE QUE R O R3 O R5 O R6 ESTE PROTEGIDO. SIENDO: R, ARILO O GRUPO HETEROCICLICLO; R1, H, O HAL; R2, ENLACE UNICO, ALQUILENO O TIRALQUILENO; R3, H, GRUPO FORMADOR DE SAL, O GRUPO FORMADOR DE ESTER; R4, H, O METOXI; R5, H, O UN SUSTITUYENTE -3 DE CEFALOSPORINAS; R6, COMO R3; Y X, OXIGENO, Y OTROS. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO BACTERICIDAS, BACTERIOSTATICOS, DESINFECTANTES, O AGENTES ANTIPERECEDEROS EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFECCIONES EN MAMIFEROS Y AVES CAUSADAS POR ORGANISMOS GRAMB Y GRAMC.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1986). Clasificación: C07D277/42.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DEL ACIDO AMINOTIAZOLILPROPANDICARBOXILICO. COMPRENDE 1) TRATAR EL ESTER DEL ACIDO HALOACETILMALONICO CON TIOUREA PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL) MALONICA, 2) PROTEGER EL GRUPO AMINO DE ESTE ULTIMO PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 2-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) MALONICO, 3) TRATAR EL PRODUCTO CON ESTER DE ACIDO HALOALQUENOICO PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 1-2(-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL)-2-PROPEN-(1 ,1,3-TRI O 1,1,3,3,-TETRA) CARBOXILICO, 4) HIDROLIZAR Y DESCARBOXILAR ESTE ULTIMO PARA PROPORCIONAR ACIDO 1-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) PROPEN-1,3-DICARBOXILICO , Y 5) TRATAR EL PRODUCTO CON ALCOHOL Y UN REACTIVO SEMIESTERIFICANTE PARA PROPORCIONAR EL SEMIESTER OBJETIVO DEL ACIDO 1-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) PROPEN-1,3-DICARBOXILICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/1985). Clasificación: A61K9/54.
FABRICACION DE UNA FORMULACION DE LARGA DURACION DE UN DERIVADO CEFALOSPORANICO. COMPRENDE UN COMPONENTE DE LIBERACION RAPIDA Y OTRO DE LIBERACION LENTA, PARA ASI CONSEGUIR UNA LIBERACION PROLONGADA, EN PROPORCION ENTRE 3:7 HASTA 5:5, DE TAL FORMA QUE EL COMPONENTE DE LIBERACION LENTA EN FORMA DE PARTICULAS RECUBIERTAS CON UN FILM ENTERICO POLIMERICO SOLUBLE A UN PH ENTRE 5 Y 7, ES ROCIADO CON EL COMPONENTE DE LIBERACION RAPIDA, SIENDO DICHOS COMPONENTES CEFACLOR(3-CLORO-7-D) (2-FENILGLICINAMIDO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO MONOHIDRATO). EL COMPONENTE DE LIBERACION LENTA Y EL DE LIBERACION RAPIDA SON PREPARADOS SEPARADAMENTE Y LUEGO INTRODUCIDOS POR LLENADO EN UNA CAPSULA DURA Y SOLUBLE COMO FORMA UNITARIA DE DOSIFICACION. ANTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1985). Clasificación: C07D405/06, C07D411/06.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DEL DIOXOLANO DE TIPO AZOLICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE CICLIZANTE, SELECCIONADO ENTRE: DIALOMETANO, ESTER DE ACIDO HALOCARBONICO, UNA ACETONA/SU DIMETILCETAL, UN HALURO DE TIONILO, 1,1-TIOCARBONILDIIMIDAZOL Y TIOFOSGENO; LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO HIDRURO SODICO, TRIETILAMINA, PIRIDINA, 2,6-LUTIDINA, O GAMMA-PICOLINA, Y UN DISOLVENTE, COMO CLOROFORMO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO O FENILO DE C 1 A 5; R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; X1 Y X2, H, HAL Y OTROS; E Y, C O,C S,S O, O R1-C-R2. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIMICOTICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1985). Clasificación: C07D211/90.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE 4,7-DIHIDROPIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN REACTIVO (II) CON 5-AMINOPIRAZOL (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN AUSENCIA O PRESENCIA DE DISOLVENTE ALCOHOLICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL Y OTROS, DISOLVENTES HIDROCARBUROS, HALOGENOS HIDROCARBUROS, ESTERES Y SIMILARES; SI ES NECESARIO SE EMPLEA COMO CATALIZADOR UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE ACIDO SULFURICO, ACIDO CLORHIDRICO Y SIMILARES, O UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA, PIRIDINA Y OTRAS; DURANTE UNAS HORAS O UNOS DIAS A TEMPERATURA AMBIENTE O CON CALENTAMIENTO. SIENDO: R1 - ALQUILO DE 5 O MAS C, CICLOALQUILO Y OTROS; R2 - ALQUILO Y R3 ES CICLOALQUILO O CICLOALQUIALQUILO.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1985). Clasificación: C07C143/68.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE VINILACETAMIDO DE OXACEFALOSPORINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU DERIVADO REACTIVO CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III) O SU DERIVADO REACTIVO, EN PRESENCIA DE ACIDOS LIBRES, DERIVADOS DE ANHIDRIDO DE ACIDO DE DERIVADOS DE HALURO DE ACIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: U, H, CARBOXAMIDO, Y OTROS, O JUNTO CON V PUEDEN SER -S- O CH2S-; V ES H, HAL, U OTROS, O JUNTO CON W ES -(CH2)3CO-; W ES H, CARBONILO, Y OTROS; X ES HAL, TRIFLUORMETILO, Y OTROS; Y ES H, METAL LIGERO O GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO; Z ES UN ACILOXI O TIO-HETEROCICLO.SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1985). Clasificación: C07D277/42.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PROPINILAMINOTIAZOL.COMPRENDE SOMETER A UNA REACCION DE YODACCION A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE PROPINILAMINOTIAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO C 1 A 4, CARBOXI, FORMILO Y OTROS; R1 Y R2, CUANDO SE CONSIDERAN JUNTO CON LOS CARBONOS UNIDOS, SON UN ANILLO DE BENCENO CONDENSADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 GRUPOS ELEGIDOS DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4; Y R3 ES H O ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE REALIZA CON YODO Y EN UN COMPUESTO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO ENFRIAMIENTO.TIENEN APLICACIONES MEDICO-AGRICOLAS CON SU COMPOSICION ANTIMICROBIANA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/1985). Clasificación: C12N9/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE LA REDUCTASA DEL ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO.COMPRENDE: A) CULTIVAR UN MICROORGANISMO QUE TIENE UN GEN CORYNEBACTERIUM, EN UN MEDIO NUTRIENTE QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO COMO D-GLUCOSA Y SACAROSA, FUENTES DE NITROGENO COMO POLIPEPTONA Y SALES INORGANICAS COMO FOSFATOS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25J Y 35JC, DURANTE 15 A 30 H; Y B) AISLAR A PARTIR DE LAS CELULAS FRACTURADAS DE LOS MICROORGANISMOS, A LA REDUCTASA DEL ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO QUE TIENE LAS SIGUIENTES PROPIEDADES QUIMICAS: A) PH OPTIMO, PH 6 A 7; 2) ESTABILIDAD PH, PH 5 A 7; 3) PESO MOLECULAR 29.000 G 2.000; 4) PUNTO ISOELECTRICO PH 4,4 G 0,3; 5) ESPECIFICIDADES DE SUSTRATOS, EL ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO Y EL 5-CETI-D-FRUCTOSA; 6) REDUCCION DE LA 5-CETO-D-FRUCTOSA A L-SORBOSA; Y 7) REDUCCION DEL ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO O SUS SALES A ACIDO 2-CETO-L-GLUCONICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1985). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7BBB-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTEN EN AMIDAR AL DERIVADO DEL ACIDO 7BBB-AMINO-7BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON ACIDO (METILTIO FLUORADO) ACETICO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN REACTIVO DE CONDENSACION COMO N,NK-DIETILCARBODIIMIDA Y OTROS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTEE COMO BENCENO, TOLUENO, ETER Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C50JC Y 100JC Y DURANTE 0,1 A 20 H, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE METAL LIGERO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R, FCH2- O F2CH-; R1, 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y R2, H, ATOMO METAL LIGERO Y OTROS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1985). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXACEFALOSPORINA.CONSISTE EN NEUTRALIZAR UN DERIVADO DEL ACIDO 7BBB-UREIDOACETAMIDO-7 -METOXI3-1-(2-HIDROXIETIL)-1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II), CON UNA BASE COMO BICARBONATO METALICO ALCALINO, A UNA TEMPERATURA H50JC Y DURANTE 1 A 10 MIN., PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SIENDO, R, ARILO O HETEROALILO; R1 ES H O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O PIRIDINILO; R2, H O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI Y R3 ES UN RESTO DE UNA BASE.SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS CONTRA LAS BACETERIAS GRAM (B) Y GRAM (C).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/1985). Clasificación: A01N43/50.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCOHOL SUSTITUIDOS CON AZOL.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA Q-H, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA DE 20 A 150JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE ALCOHOL SUSTITUIDOS CON AZOL DE FORMULA (I), DONDE A ES CFO, CH(OH) O C(ALQUILO C 1 A 5) (OH); Q ES IMIDAZOLILO O TRIAZOLILO; R1 ES H, ALQUILO C 1 A 5 O ACILO C 1 A 8; Y R2 Y R3 SON CADA UNO ALQUILO DE C 1 A 5, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 Y OTROS.SE EMPLEAN COMO ANTIMICOTICOS O FUNGICIDAS AGRICOLAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/1985). Clasificación: A61K31/535.
METODO DE PREPARACION DE SALES DE METAL ALCALINO DEL ACIDO 7BBB-DIFLUOROMETILTIOACETAMIDO-7-BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DETIA-1-OXA-3-CEPEM-4-CARBOXILICO , QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.COMPRENDE LA DISOLUCION DEL ACIDO Y UN ESTABILIZADOR EN UN DISOLVENTE ACUOSO ESTERIL, NEUTRALIZACION DE LA DISOLUCION HASTA PH 5-8, CONGELACION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y C60JC DURANTE DOS MINUTOS A DIEZ HORAS, Y SECADO DEL MATERIAL A ALTO VACIO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1985). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR PORSUSTITUCION, AL DERIVADO DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-HALOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON 1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOL DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO EETER, CETONA, AMIDA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, -CH2F O -CHF2; R1 HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R H, UN GRUPO PROTECTOR DE CARBON Y UN ATOMO DE METAL LIGERO; Y HAL, HALOGENO.4SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES HUMANOS, ANIMALES Y PLANTAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1985). Clasificación: C07D498/04.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TERTRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTE EN METOXILAR AL DERIVADO DEL ACIDO 7J-(METILO FLUORADO)-TIOCETAMIDO-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-54-CARBOXILICO DE FORMULA (II), CON UN REACTIVO N-HALOGENANTE Y CON UN AGENTE DE ELIMINACION DE HALURO DE HIDROGENO Y METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: RFFCH2- O F2CH-; R F 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R, H, UN ATOMO DE METAL LIGERO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES HUMANOS, ANIMALES Y PLANTAS.
