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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D307/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, EN PARTICULAR DE DERIVADOS DEL BENZOFURANO, EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ETILO O N-BUTILO; R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO RAMIFICADO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, CLORO O BROMO; Y N ES 1 O 2, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACETUICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN LA CONDENSACION EN UN MEDIO INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 80 GRADOS, DE UN COMPUESTO DE BENZOFURANO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CIERTOS SINDROMES PATOLOGICOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1985). Clasificación: A61K31/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE LOS DERIVADOS DEL ACIDO BICICLO OCTAN CARBOXILICO-3.CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE OCTANONA-8 CARBOXILATO DE METILO-3 DE FORMULA (II) EN UN ACIDO DE FORMULA (III) EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE FUERTE PARA FORMAR UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (IV) QUE POR ACCION DE UN HALURO DE ALQUILO DA COMO RESULTADO UN OCTAN CARBOXILICO-3 DE FORMULA (I). LA BASE FUERTE UTILIZADA ES AMIDURO DE SODIO. LAS TEMPERATURAS ENTRE LAS QUE SE REALIZAN LAS DISTINTAS FASES OSCILAN ENTRE 35J Y 200JC Y DAN UN PRODUCTO FINAL CUYO OUNTO DE FUSION ES DE 72-74JC. R ES UN ALQUILO, Z ES UN GRUPO OX DONDE X ES HIDROGENO O UNA BASE ALCALINA.LOS COMPUESTOS OBJETIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA Y ANOXICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE TETRAHIDRO-5,6,7,7A 4H-TIENO-(3,2-C)-PIRIDINONA-2 , DE FORMULA (I).CONSISTE EN LA REACCION DE NITRACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON NITRITO SODICO EN ACIDO ACETICO GLACIAL Y BAJO ATMOSFERA INERTE; SEGUIDA DE LA HIDROGENACION DE LA CETO-OXIMA FORMADA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR Y ACIDO PERCLORICO; Y TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO 2N, A REFLUJO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIAGREGANTES PLAQUETARIAS Y ANTITROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D211/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 4-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 200 GRADOS, LA 4-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA: X-R.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANOREXIGENA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D237/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3, DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA PIRIDAZINA CLORADA EN POSICION 3, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN EXCESO DE HIDRATO DE HIDRAZINA, PARA FORMAR LA PIRIDAZINA DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, POR HIDROGENACION CATALITICA SE TRANSFORMA LA PIRIDAZINA EN LA AMINO-3 PIRIDAZINA; Y POR ULTIMO, SE HACE REACCIONAR LA AMINO-3 PIRIDAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA: X-ALK-COO-R4.DE APLICACION EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07C69/738.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINA CON ACCION PSICOTROPA, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA UNA ETOXICARBONIL-4 PIRIDAZONA CON AMONIACO, PARA OBTENER LA CARBOXAMIDA-4 PIRIDAZONA; SEGUNDA, SE TRATA LA CARBOXAMIDA-4 PIRIDAZONA CON OXICLORURO DE FOSFORO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y POR ULTIMO, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS AFECCIONES NEUROLOGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1984). Clasificación: C07D211/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS.COMP RENDE LAS ETAPAS: A) HACER REACCIONAR LA 4-(TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O HIDRURO DE ALUMINIO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO,PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y N REPRESENTA 1, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SU GRAN ACTIVIDAD ANOREXIGENA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1984). Clasificación: C07D237/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CON NUCLEO HETEROCICLICO DIAZOADO Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X1, X2, AR Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE EL RADICAL X1 O X2 SE ENCUENTRA EN FORMA DE UNA CETONA, EN EL DERIVADO CLORADO CORRESPONDIENTE; SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA AMINA DE FORMULA R1-NH-R2 EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; EFECTUANDOSE AMBAS REACCIONES POR METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENENAPLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1984). Clasificación: C07D237/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS AMINADOS DE LA PIRIDAZINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO CLORADO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) CON UNA AMINA DE FORMULA (III). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE TAL COMO UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A BAÑO MARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1984). Clasificación: C07C121/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERIDINDIONAS DE FORMULA (I), EN LAS QUE N VALE 2 O 3; Y R Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.CONSISTE EN LA ALQUILACION DE PIRIDILACETONITRILO CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL(CH2)N-N(R)2, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN NITRILO BAB- NO SATURADO DE FORMULA R1R2CFCR3CN, EN LAS QUE HAL ES HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). EL COMPUESTO OBTENIDO SE CICLA EN MEDIO ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1984). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LAB GB-BUTIROLACTONA Y DE SUS SALES, ISOMEROS Y MEZCLAS DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; R3 ES HIDROGENO; Y N VALE 2 O 3; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO PROTECTORES DEL MIOCARDIO, CON ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.CONSISTE EN LA REACCION DE PIRIDILACETONITRILO CON EL COMPUESTO DE FORMULA HAL(CH2)N-N(R2), EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-CH2-CH2OA O HAL-CH2-C(R1)FCHR2 EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, A ES GRUPO PROTECTOR,R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). FINALMENTE SE CICLA EL COMPUESTO OBTENIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D213/70.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (III) DONDE R1 ES H O CH3; R2 ES CH3; R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR U OTROS; R4 ES H O OH; A REPRESENTA HIDROGENO Y OTROS; Y X- REPRESENTA UN ANION DERIVADO DE UN ACIDO MINERAL U ORGANICO, ENCONTRANDOSE DICHOS PRODUCTOS EN FORMA SIN O ANTI. SE TRATA EL ACIDO 7-FORMILAMINOCEFALOSPORANICO LIBRE, CON UNA PIRIDIN-2-TIONA O CON UNA PIRIDIN-4-TIONA DE FORMULA (IV) EN SOLUCION ACUOSA TAMPONADA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 80JC; Y SE TRATA EL PRODUCTO OBTENIDOCON AGUA OXIGENADA O UN PERACIDO; QUE DESPROTEGE EL SULFOXIDO OBTENIDO DE FORMULA (V) DONDE Z- REPRESENTA UN ANION MINERAL.SE EMPLEA COMO ANTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D213/70.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (III) EN DONDE R1 ES H O CH3, Y R2 ES CH3; R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR U OTROS; R4 REPRESENTA H U OH; A REPRESENTA HIDROGENO U OTROS; Y X- REPRESENTA UN ANION DERIVADO DE UN ACIDO MINERAL ENCONTRANDOSE DICHOS PRODUCTOS EN FORMA SIN, ANTE U OTROS. SE TRATA LA CEFALOSPORINA CON UNA PIRIDIN-2-TIONA O CON UNA PIRIDIN-4-TIONA DE FORMULA (IV) EN SOLUCION ACUOSA TAMPONADA A UNA TEMPERADURA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 80JC; Y SE TRATA EL PRODUCTO ASI OBTENIDO CONAGUA OXIGENADA O UN PERACIDO PARA OBTENER UN SULFOXIDO DE FORMULA (V) EN DONDE R3 Y R4 SON LOS ANTERIORES Y Z- REPRESENTA UN ANION MINERAL.SE EMPLEA COMO ANTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07D213/89.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NICOTINAMIDA 1-DXIDO N-SUSTITUIDA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO CH; Y AM PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION DE UNA AMINA, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X Y AM TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDAENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERSECRECION GASTRICA Y DE LA ENFERMEDAD ULCEROSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOLICINA Y DE SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-4; R1 ES ALQUILO C1-6; R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN BROMOALCOXI BENZOIL INDOLICINA, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA H2NR1, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 75JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO, HIPERTENSION, ARRITMIA E INSUFICIENCIA CIRCULATORIA CEREBRAL, Y COMO ANTICANCEROSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIENO3,2-CPIRIDINA, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS O BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA TETRAHIDRO-4,5,6,7-TIENO3 ,2-CPIRIDINA, CON UN B-CLOROFENILACETADO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE 60JC Y LA EBULLICIONDEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES INHIBIDORA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y ANTITROMBOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D211/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPI CICLOALQUILO QUE TIENE DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; Y N REPRESENTA 1, 2, 3 O 4, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, MEDIANTE UN HIDRURO DE ALUMINIO O POR UN HIDRURO COMPLEJO DE LITIO Y DE LITIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTEUTILIZADO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANOREXICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D213/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS ESTERES, HEMIACETALES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1, R3, A Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DEL 1-S-OXIDO DE 7-AMINO-3-BROMOMETIL-3-CEFE M-CARBOXILATO DE T-BUTILO CON UN ACIDO ACTIVADO DE FORMULA (II), EN LA QUE P ES UN GRUPO PROTECTOR Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE APOLAR APROTICO; SEGUIDA DE LA REACCION CON PIRIDIN-2-TIONA, O CON UNA PIRIDIN-4-TIONA DE FORMULAS(III) O (IV), EN LAS QUE R3 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC; Y, FINALMENTE, SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES POR HIDROLISIS ACIDA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07C121/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ACIL-2-HEXAHIDRO-1,3 ,4,6,7,11B-2H-PIRACINO (2,1-A) ISOQUINOLEINONAS-4 E INTERMEDIARIOS.SE TRATA UNA ACIL-4 DIOXO-2,6 PINERACINA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE (III) EN QUE X ES CLORO, BROMO, YODO O UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ALCALINO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, DONDE SE REDUCE SELECTIVAMENTE UNO DE LOS CARBONILOS IMIDICOS DEL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO, POR UN HIDRURO METALICO COMPLEJO EN PRESENCIA DE UN CLORURO METALICO CATALIZADOR; EL INTERMEDIO OBTENIDO SE ACIDIFICA POR ACCION DE UN ACIDO MINERALU ORGANICO FUERTE A UNA TEMPERATURA DE 0 A 25JC. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O UN GRUPO FENILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07D239/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-FENIL- -QUINAZOLINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R ES HIDROGENO, CLORO O FLUOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 6-CLORO-4-FENIL-2-QUINAZOLONA CON OXICLORURO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 C Y 120 C; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA R H, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO ETANOL A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D333/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CARBONILADO DE FORMULA (III), EN LA QUE R , X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UNA BASE DE FORMULA B>~P M>~O, A UNA TEMPERATURA ENTRE -78 C Y 150 C; HIDROLISIS Y TRATAMIENTO CON UNA BASE DE FORMULA B >~P M >~O; REACCION CON UN COMPUESTO CARBONILADO DE FORMULA ARCOR , EN LA QUE AR Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y, FINALMENTE REDUCCION CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO. ESTOS COMUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07C43/196.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOPENTENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI DE FORMULA -CH R , DONDE R ES ARILO O ARALQUILO; Y A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA CICLIZACION DE UN DERIVADO DE HEXANODIOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y D PUEDE SER VARIOS RADICALES EN ATMOSFERA INERTE, CON ACETATO DE PIRROLIDINA O DE PIPERIDINA, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE -10 C Y LA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON 1,3-PROPANODIOL, EN UN DISOLVENTE ANHIDRO, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, A TEMPERATURAS ENTRE LA AMBIENTE Y 40 C; REACCION CON ANHIDRO DIFENILSELENICO NEUTRO, A TEMPERATURA AMBIENTE; Y TRATAMIENTO CON HIDRURO DE DIISOBUTILALUMINIO EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE -10 C Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA FAMILIA DE LAS CEFALOSPORINAS. CONSISTE EN ACILAR EL 7-AMINO-3-BROMOMETIL-3-CEFEM A CARBOXILATO DE 4-TERTIOBUTILO S-1-OXIDO(II) MEDIANTE EL ACIDO(III) SEGUN EL ESQUEMA (A). ANTES DE REALIZAR LA ACILACION, ES DESEABLE SUSTITUIR EL GRUPO AMINO DEL ACIDO POR UN GRUPO PROTECTOR FACIL DE ELIMINAR POSTERIORMENTE. SE PUEDE UTILIZAR LOS GRUPOS HABITUALES EN SINTESIS ORGANICA PARA LA PROTECCION DE LOS GRUPOS AMINADOS Y EN PARTICULAR EL GRUPO TRITILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D211/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS. SE HACE REACCIONAR UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA DE 20 A 200 C, LA 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA XR DONDE X ES CLORO, BROMO O YODO-ALQUILO Y R ES UN GRUPO CIANO, ACETILO O CICLOALQUILO. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE UTILIZA PREFERENTEMENTE UN ALCOHOL ALIFATICO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO TAL COMO METANOL, ETANOL, 4-BUTANOL O 4-PENTANOL. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICA TAL COMO LA TRIETILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-N- 2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO) ETIL PIRIDINCARBOXAMIDA 1-OXIDO. CONSISTE EN TRATAR LA 2-(DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)-ETILAMINA CON UN DERIVADO FUNCIONAL DEL ACIDO NICOTINICO 1-OXIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. COMO DERIVADO FUNCIONAL SE PUEDE EMPLEAR EL ANHIDRIDO, UN ANHIDRIDO MIXTO, EL CLORURO O UN ESTER ACTIVADO. COMO DISOLVENTE, SE EMPLEA PREFERENTEMENTE UN ALCOHOL O UN COMPUESTO HALOGENADO. LA REACCION PUEDE EFECTUARSE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTONES. TRATAMIENTO DE ULCERAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07C45/67.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETERES DE FENOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R -R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 3 O 4. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA CETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON LA HEPICLORHIDRINA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALCALINO, EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA R NHR , EN LA QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y, FINALMENTE, REDUCCION CON BOROHIDRURO DE SODIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA CARDIVASCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07C85/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETILAMINAS ~J-CICLO-SUSTITUIDAS , DE FORMULA ARCH CH NH , EN LA QUE AR PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO CARBONILADO DE FORMULA AR-CHO, EN LAS QUE AR TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UNA BASE DE FORMULA B~P M~O, QUE SE CALIENTA E HIDROLIZA. EL COMPUESTO OBTENIDO SE REDUCE MEDIANTE UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO; Y, FINALMENTE, SE TRATA CON UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA PROCESOS DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TETRAHIDRO-5,6,7,7A 4H-TIENO(3,2-C)PIRIDINONA-2 , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y N VALE 0-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON ALDEHIDO FORMICO, EN MEDIO ANHIDRO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO, EN MEDIO ANHIDRO, EN UN DISOLVENTE POLAR, APROTICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 C Y 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIAGREGANTES PLAQUETARIAS Y ANTITROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D333/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DEL CARBANION DE FORMULA (II), EN LA QUE R , X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, POR CALENTAMIENTO ENTRE -78 C Y 150 C; SEGUIDA DE HIDROLISIS Y REDUCCION CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO; REACCION CON UNA BASE DE FORMULA B~PM~O; TRATAMIENTO CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA AR-CHX-R , EN LA QUE X ES UN HALOGENO, Y AR Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y, FINALMENTE, REACCION CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D333/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A HIDROGENACION CATALITICA BAJO PRESION DE HIDROGENO ENTRE 1 Y 100 ATM, EN MEDIO ALCALINO, EN PRESENCIA DE PALADIO, A TEMPERATURAS ENTRE 20 C Y 100 C; SEGUIDA DE UNA SEGUNDA HIDROGENACION CATALITICA EN MEDIO ALCOHOLICO AMONIACAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D333/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA ARCOR R, EN LAS QUE R , R , AR, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN BASE DE FORMULA B M; REACCION CON UN DERIVADO CARBONILO DE FORMULA (III), EN LA QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y REDUCCION MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D307/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE NAFTIDROFURILO, POR SALIFICACION DE LA BASE LIBRE, UTILIZANDO ACIDO CITRICO MONOHIDRATADO. CONSISTE EN LA REACCION DE ACETONA, ACETATO DE ETILO, NAFTIDROFURILO BASE Y ACIDO CITRICO MONOHIDRATADO, EN PROPORCION VOLUMETRICA DE ACETONA Y ACETATO DE ETILO 1:1, Y EN PROPORCIONES EQUIMOLECULARES DE NAFTIDROFURILO Y ACIDO CITRICO. LA MEZCLA DE REACCION SE SOMETE A CALENTAMIENTO A REFLUJO; POSTERIORMENTE SE ENFRIA A 5 C Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA POR FILTRACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIORESPIRATORIOS.