Agonistas de GPCR de piperidina.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 es:
en las que uno de W, X e Y es N o CH y los otros son CH en que el H puede estar sustituido con R5 cuando estépresente; y en que uno de T y U es O y el otro es N;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, metilo y flúor;
R4 es hidrógeno o metilo;
n es 0, 1 ó 2;
r y s se seleccionan independientemente entre 1 y 2 y un grupo CH2 de la unidad (CH2)r puede estar opcionalmentesustituido con CH(OH), CH(CH3) o CH(CF3);
Q es CH o N;
R5 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, flúor, cloro o fluoroalquilo C1-3; y
R6 es alquilo C2-5.
Agonistas de GPCR piperidinilo.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que uno de X e Y es O y el otro es N;
R1 es -CONHR2;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-3, o alquilo C2-3 sustituido con uno o dos grupos hidroxi.
R3 es hidrógeno o metilo; y
R4 es alquilo C2-5.
AGONISTAS DE GPCR DE TIPO PIPERIDINA.
(08/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde uno de X e Y es O y el otro es N;
R 1 es -CONHR 5 ;
R 2 es hidrógeno, halo o metilo;
R 3 es hidrógeno o metilo;
R 4 es alquilo C2-5; y
R 5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alquilo C2-3 sustituido con hidroxi.
AGONISTAS DE GPCR DE PIPERIDINA.
(01/02/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno de X e Y es O y el otro es N; R 1 es SO2R 5 ; R 2 es hidrógeno, halo o metilo; R 3 es hidrógeno o metilo; R 4 es alquilo de C2-5; y R 5 es alquilo de C1-3
AGONISTAS DE GPCR PIPERIDÍNICOS.
(09/12/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno de X e Y es O y el otro es N; uno de E y Q es N y el otro es CH; R 1 es SO2R 5 o -CONHR 6 ; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es hidrógeno o metilo; R 4 es alquilo de C2-5; R 5 es alquilo de C1-3; y R 6 es hidrógeno, alquilo de C1-3, o alquilo de C2-3 sustituido con hidroxi
HIDRAZIDAS DEL ÁCIDO PIRROLOPIRIDIN-2-CARBOXÍLICO COMO INHIBIDORES DE GLUCÓGENO FOSFORILASA.
(01/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en el que: uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los otros son C; Y es -C(O)-, -S(O)2-, o -C(NH)-; Z es alquileno C1-4, oxígeno, -(CH2)mO-, -O(CH2)m-, -NR- , -(CH2)mNR-, -NR(CH2)m-, -(CH2)mS(O)2-, o un enlace; m es 1, 2, 3 ó 4; R es alquilo C0-4, alquil C0-4-arilo, o alquil C0-4hetarilo; R 1 y R 1' son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C0-4, alcoxi C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etenilo, o etinilo; R 2 es alquilo C0-4, COOR 6 , COR 6 , alcoxi C1-4-alquil C1-4-, hidroxi-alquil C1-4-, cicloalquil-alquil C0-4-, arilalquil C0-4-, o hetaril-alquil…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO AGONISTAS DE GPCR.
(26/01/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno o dos de W, X e Y son N y los otros son CH;A es -CH=CH- o (CH2)n; B es -CH=CH- o (CH2)n, en el que uno de los grupos CH2 se puede sustituir por O, NR5, S(O)m o C(O); n es independientemente 0, 1, 2 ó 3, con la condición de que ambos n no sean 0; m es independientemente 0, 1 ó 2; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, arilo, OR6, CN, NO2, S(O)mR6, CON(R6)2, N(R6)2, NR10COR6, NR10SO2R6, SO2N(R6)2, un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros y un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; Z es C(O)OR4, C(O)R3, S(O)2R3, C(O)NHR4 o un grupo…
AMIDAS DE ACIDOS PIRROLOPIRIDINA-2-CARBOXILICOS INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-FOSFORILASA.
(10/12/2010) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 uno de X1, X2, X3 y X4 tiene que ser N y los otros tienen que ser C; R1 y R1' son cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluoroetilo, etenilo, o etinilo; R2 es hidrógeno, C1-4alquilo, COOR6, COR6, C1-4alcoxiC1-4alquilo-, hidroxiC1-4alquilo, cicloalquilo, cicloalquilC1-4alquilo-, arilo, arilC1-4alquilo-, hetarilo, o hetarilC1-4alquilo-, en 10 donde cualquiera de los anillos arilo o hetarilo están sustituidos opcionalmente con 1-2 sustituyentes independientes halógeno, ciano, C1-4alquilo, C1-4alcoxi,…
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV PARA DISMINUCION DE LA TASA DE AUMENTO CRONICO DE PESO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, POSPISILIK,ANDREW J, KUHN-WACHE,KERSTIN. Clasificación: A61K31/40, A61K38/55, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/425.
Uso de un inhibidor de la actividad enzimática de dipeptidil-peptidasa IV (DP IV) para la preparación de un medicamento para administración oral repetida con objeto de disminuir la tasa de aumento crónico de peso en un mamífero.