164 patentes, modelos y diseños de PFIZER CORPORATION (pag. 3)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1984). Clasificación: A61K47/10.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES EN FORMA DE GEL, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA ADMINISTRACION TOPICA DE LA PIEL PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TIPOS DE CONDICIONES INFLAMATORIAS.CONSISTE EN DISPERSAR EN AGUA UN POLIMERO CARBOXIVINILICO; MEZCLAR CON 5-40 DE UN ALCOHOL POLIHIDRICO Y 10-50 DE UN ALCOHOL INFERIOR C1-4. DISOLVER PIROXICAM EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE ALCANOLAMINA. MEZCLAR LA DISOLUCION ACUOSA Y LA MEZCLA ALCOHOLICA Y AGITAR LA MEZCLA HASTA FORMAR UN UNGUENTO CON CARACTERISTICAS DE GEL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES FLUOR, CLORO O BROMO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DEL GRUPO OH DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), POR FLUOR, CLORO O BROMO, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE HALOGENANTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE IMIDAZOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICIDAS EN ANIMALES Y PLANTAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D401/14, C07D409/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN ANIMALES, INCLUYENDO LOS HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA (II) CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III), O CON UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, Y POSTERIOR ALQUILACION, REDUCCION SELECTIVA O CONVERSION, EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PARA OBTENER QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE X ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4; Y ES UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 ES H O ALQUILO C 1 A 4; R Y R SON H O CH3.TIENEN APLICACION FARMACEUTICA POR SER ESTIMULANTES CARDIACOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: A61K31/53, C07D403/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-PIPERAZINOQUINAZOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO O TRIAZINILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SUSTITUIR EL GRUPO AMINO DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FDRMULA GENERAL (II), MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA: L-W, PARA OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO DE FORMULA (III), EN LAS QUE L ES UN GRUPO FACILMENTE SALIENTE Y W Y W SON RADICALES.DE APLICACION COMO REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR,Y EN ESPECIAL SE APLICAN EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION ECTOPARASITICIDA, ESPECIALMENTE ACARICIDA O ANTIHELMINTICA, CUYA COMPOSICION COMPRENDE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE (R)N REPRESENTA HASTA 5 SUSTITUYENTES OPCIONALES; N ES 0 O UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5; R ES HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI; M ES 0, 1 O 2; Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, JUNTO CON UN DILUYENTE O VEHICULO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R, N Y M TIENEN LOSSIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y R ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4, CON UN ACIDO EN SOLUCION ACUOSA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES PRODUCIDAS POR ECTOPARASITOS Y HELMINTOS EN OVEJAS Y EN EL GANADO VACUNO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07C29/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS, DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q ES UN GRUPO FACILMENTE SALIENTE, CON 1,2,4-TRIAZOL O CON UNA SAL DEL MISMO. OPCIONALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO PUEDE CONVERTIRSE EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDOS LOS HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES -(CH2)2- O -(CH2)3-; R ES ARILO O HETEROARILO; R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 2 SON ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; Y R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCANOL C1-4, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60GC Y 130GC. *FORMULA*. T.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/01/1984). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZOL O IMIDAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HALOGENO, -CF3, -CN, -NH2 O -COOH, Y N ES 0, 1, 2 O 3, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO NO TOXICA DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y HAL ES CL, BR O I, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR SEGUIDAMENTECON UNA BASE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS UTILIZADOS PARA COMBATIR LOS ECTOPARASITOS Y LAS INFESTACIONES HELMINTICAS EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C29/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS TRIAZOLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL, O DE UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO POTASICO O HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 120 C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1982). Clasificación: C07D333/34, A01N43/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOFENSULFONAMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O ARILO; R ES ALQUILO INFERIOR; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y X ES AZUFRE O SO ; COMPUESTO QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD INSECTICIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R HAL, EN LAS QUE HAL ES CLORO, BROMO O YODO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 70C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1982). Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, X ES (CH2)2, Y ES CN Y R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACRILONITRILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIOXANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ENFERMEDAD CARDIACA ISQUEMICA, ATAQUE FULMINANTE, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DEIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FTALAZINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4; Y ES -CH2)MN(R2)CONHR3, -CH2)MN(R2)COR3 O -(CH2MN(R2)SO2R3, DONDE M ES 1 O 2; R2 ES ALQUILO C1-C4, Y R3 ES CICLOALQUILO C3-C7, Y LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA FTALZINA DE FORMULA (II), DONDE M, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO R3X, DONDE X ES -NCO, -COC1, -COBR, -SO2CL, -SO2BR O -CO-O-CO-R3; SEGUIDO, OPCIONALMENTE, DE LA REACCION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO DE FORMULA (I) CON UN ACIDO NO TOXICO, PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE USO EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE TRANSTORNOS CARDIACOS, ESPECIALMENTE DE FALLO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PENICILANICO 6BETA-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE X ES BROMO, CLORO, YODO O AZIDA Y R AL CUADRADO ES HIDROGENO O UN RESTO FORMADO DE UN ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 6ALFA-SUSTITUIDO DE FORMULA (II), DONDE R ES R AL CUADRADO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PENICILINICO, CON UN BROMURO, CLORURO, YODURO O AZIDA METALICOS. LA REACCION TIENE LUGAR CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II) DISUELTO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE, AÑADIENDO EL HALURO O AZIDA METALICO EN EXCESO Y AGITANDO LA MEZCLA A TEMPERATURA AMBIENTE. POSTERIORMENTE SE EXTRAE EL COMPUESTO POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE. CUANDO R ES UN GRUPO PROTECTOR HAY QUE SEPARARLO Y AISLAR EL COMPUESTO (I). LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R' ES UN GRUPO ALQUILO; Y ES UN GRUPO DE FORMULA -(CH2)M-Z; SIENDO Z DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; M ES 1 O 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA FTALAZINA DE FORMULA (III), CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), SEGUIDO OPCIONALMENTE DE REACCION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO CON UN ACIDO NO TOXICO PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. Q' ES UN GRUPO CLORO, BROMO, YODO, ALCOXI INFERIOR O TIO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL RITMO CARDIACO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL, DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; X E Y PUEDEN SER DISTINTOS RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UNA BASE FUERTE, Y EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE HACE REACCIONAR NUEVAMENTE CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA HAL-X-Y, DONDE HAL ES CLORO, BROMO Y YODO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ENFERMEDAD CARDIACA ESQUEMATICA, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DIABETES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D237/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPLEJO DE CINC. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* DONDE A Y B SON DIFERENTES Y PUEDEN SER -SH O S; > Y SON DIFERENTES Y DE VALOR 0 A 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO ES 0, B HA DE SER -SH Y R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUIALCOXI O BENCILO; CON ACETATO DE CINC QUE, OPCIONALMENTE, PUEDE GENERARSE POR REACCION DE CINC EN POLVO CON ACIDO ACETICO. LOS COMPLEJOS DE CINC PREPARADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIFUNGICA. 0.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Clasificación: C07D401/06.

Derivados de imidazol, específicamente a ciertas 2-(imidazol- 1-il-metil)-piridinas y -quinolinas. Estos compuestos son capaces de inhibir selectivamente la acción del enzima tromboxano-sin-tetasa sin inhibir significativamente la acción de los enzimas protaciclin-sintetasa o ciclo-oxigenasa. Por lo tanto, los compuestos son potencialmente útiles en el tratamiento de las enfermedades cardiacas isquémicas, ataques cardiacos, trombosis, ataque isquémico transitorio, migraña y las complicaciones vasculares de la diabetes.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/04.

Procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula **fórmula ** donde (i) R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, (ii) (R2)n representa de 1 a 3 sustituyentes, siendo cada radical R2 un grupo hidroxi o alcoxi inferior y siendo n un número de 1 a 3 o bien dos cualesquiera de los radicales R2 constituyen un grupo metilendioxi o etilendioxi unido a posiciones adyacentes del anillo bencénico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07C143/79.

Esta invención se refiera a agentes terapéuticos que son nuevos derivados de 4-amino-2- (piperazin-1-il u homopierazin-1-il)quinazolina. Estos compuestos son útiles como reguladores del sistema cardiovascular y, en especial, en el tratamiento de la hipertensión. Las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los compuestos son las formadas con ácidos cuyas sales de adición no son tóxicas y contienen aniones farmacéuticamente aceptables, como las sales hidrocloruro, hidrobromuro, sulfato o bisulfato, fosfato o fosfato ácido, acetato, maletato, fumarato, succinato, lactato, tertrato, citrato, gluconato, sacarato y p-toluensulfonato.