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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION ANTIINFLAMATORIA TOPICA COMO UNGUENTO EN FORMA DE GEL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1984). Clasificación: A61K47/10.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES EN FORMA DE GEL, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA ADMINISTRACION TOPICA DE LA PIEL PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TIPOS DE CONDICIONES INFLAMATORIAS.CONSISTE EN DISPERSAR EN AGUA UN POLIMERO CARBOXIVINILICO; MEZCLAR CON 5-40 DE UN ALCOHOL POLIHIDRICO Y 10-50 DE UN ALCOHOL INFERIOR C1-4. DISOLVER PIROXICAM EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE ALCANOLAMINA. MEZCLAR LA DISOLUCION ACUOSA Y LA MEZCLA ALCOHOLICA Y AGITAR LA MEZCLA HASTA FORMAR UN UNGUENTO CON CARACTERISTICAS DE GEL.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TRIAZOL".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES FLUOR, CLORO O BROMO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DEL GRUPO OH DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), POR FLUOR, CLORO O BROMO, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE HALOGENANTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE IMIDAZOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICIDAS EN ANIMALES Y PLANTAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D401/14, C07D409/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN ANIMALES, INCLUYENDO LOS HUMANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE UNA QUINALOZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA (II) CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III), O CON UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, Y POSTERIOR ALQUILACION, REDUCCION SELECTIVA O CONVERSION, EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PARA OBTENER QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE X ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4; Y ES UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 ES H O ALQUILO C 1 A 4; R Y R SON H O CH3.TIENEN APLICACION FARMACEUTICA POR SER ESTIMULANTES CARDIACOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-PIPERAZINOQUINAZOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: A61K31/53, C07D403/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-PIPERAZINOQUINAZOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO O TRIAZINILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SUSTITUIR EL GRUPO AMINO DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FDRMULA GENERAL (II), MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA: L-W, PARA OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO DE FORMULA (III), EN LAS QUE L ES UN GRUPO FACILMENTE SALIENTE Y W Y W SON RADICALES.DE APLICACION COMO REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR,Y EN ESPECIAL SE APLICAN EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION ECTOPARASITICIDA, ESPECIALMENTE ACARICIDA, O ANTIHELMINTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION ECTOPARASITICIDA, ESPECIALMENTE ACARICIDA O ANTIHELMINTICA, CUYA COMPOSICION COMPRENDE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE (R)N REPRESENTA HASTA 5 SUSTITUYENTES OPCIONALES; N ES 0 O UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5; R ES HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI; M ES 0, 1 O 2; Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, JUNTO CON UN DILUYENTE O VEHICULO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R, N Y M TIENEN LOSSIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y R ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4, CON UN ACIDO EN SOLUCION ACUOSA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES PRODUCIDAS POR ECTOPARASITOS Y HELMINTOS EN OVEJAS Y EN EL GANADO VACUNO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07C29/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS, DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q ES UN GRUPO FACILMENTE SALIENTE, CON 1,2,4-TRIAZOL O CON UNA SAL DEL MISMO. OPCIONALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO PUEDE CONVERTIRSE EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDOS LOS HUMANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES -(CH2)2- O -(CH2)3-; R ES ARILO O HETEROARILO; R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 2 SON ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; Y R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCANOL C1-4, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60GC Y 130GC. *FORMULA*. T.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZOL O IMIDAZOLINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/01/1984). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZOL O IMIDAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HALOGENO, -CF3, -CN, -NH2 O -COOH, Y N ES 0, 1, 2 O 3, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO NO TOXICA DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y HAL ES CL, BR O I, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR SEGUIDAMENTECON UNA BASE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS UTILIZADOS PARA COMBATIR LOS ECTOPARASITOS Y LAS INFESTACIONES HELMINTICAS EN LOS ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUGICOS TRIAZOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C29/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS TRIAZOLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL, O DE UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO POTASICO O HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 120 C.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIOFEN-SULFONAMIDAS CON ACTIVIDAD INSECTICIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1982). Clasificación: C07D333/34, A01N43/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOFENSULFONAMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O ARILO; R ES ALQUILO INFERIOR; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y X ES AZUFRE O SO ; COMPUESTO QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD INSECTICIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R HAL, EN LAS QUE HAL ES CLORO, BROMO O YODO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 70C.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1982). Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, X ES (CH2)2, Y ES CN Y R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACRILONITRILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIOXANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ENFERMEDAD CARDIACA ISQUEMICA, ATAQUE FULMINANTE, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DEIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FTALAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FTALAZINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4; Y ES -CH2)MN(R2)CONHR3, -CH2)MN(R2)COR3 O -(CH2MN(R2)SO2R3, DONDE M ES 1 O 2; R2 ES ALQUILO C1-C4, Y R3 ES CICLOALQUILO C3-C7, Y LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA FTALZINA DE FORMULA (II), DONDE M, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO R3X, DONDE X ES -NCO, -COC1, -COBR, -SO2CL, -SO2BR O -CO-O-CO-R3; SEGUIDO, OPCIONALMENTE, DE LA REACCION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO DE FORMULA (I) CON UN ACIDO NO TOXICO, PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE USO EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE TRANSTORNOS CARDIACOS, ESPECIALMENTE DE FALLO CARDIACO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE UN ACIDO PENICILANICO 6B-SUSTITUIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PENICILANICO 6BETA-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE X ES BROMO, CLORO, YODO O AZIDA Y R AL CUADRADO ES HIDROGENO O UN RESTO FORMADO DE UN ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 6ALFA-SUSTITUIDO DE FORMULA (II), DONDE R ES R AL CUADRADO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PENICILINICO, CON UN BROMURO, CLORURO, YODURO O AZIDA METALICOS. LA REACCION TIENE LUGAR CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II) DISUELTO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE, AÑADIENDO EL HALURO O AZIDA METALICO EN EXCESO Y AGITANDO LA MEZCLA A TEMPERATURA AMBIENTE. POSTERIORMENTE SE EXTRAE EL COMPUESTO POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE. CUANDO R ES UN GRUPO PROTECTOR HAY QUE SEPARARLO Y AISLAR EL COMPUESTO (I). LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FTALAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R' ES UN GRUPO ALQUILO; Y ES UN GRUPO DE FORMULA -(CH2)M-Z; SIENDO Z DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; M ES 1 O 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA FTALAZINA DE FORMULA (III), CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), SEGUIDO OPCIONALMENTE DE REACCION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO CON UN ACIDO NO TOXICO PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. Q' ES UN GRUPO CLORO, BROMO, YODO, ALCOXI INFERIOR O TIO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL RITMO CARDIACO. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL, DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; X E Y PUEDEN SER DISTINTOS RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UNA BASE FUERTE, Y EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE HACE REACCIONAR NUEVAMENTE CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA HAL-X-Y, DONDE HAL ES CLORO, BROMO Y YODO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ENFERMEDAD CARDIACA ESQUEMATICA, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DIABETES. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPLEJO DE CINC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D237/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPLEJO DE CINC. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* DONDE A Y B SON DIFERENTES Y PUEDEN SER -SH O S; > Y SON DIFERENTES Y DE VALOR 0 A 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO ES 0, B HA DE SER -SH Y R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUIALCOXI O BENCILO; CON ACETATO DE CINC QUE, OPCIONALMENTE, PUEDE GENERARSE POR REACCION DE CINC EN POLVO CON ACIDO ACETICO. LOS COMPLEJOS DE CINC PREPARADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIFUNGICA. 0.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D401/04.

Agentes terapéuticos que son nuevos derivados de quinazolina y especialmente a estos derivados con un grupo piperidino sustituido. Los compuestos de la invención son inhibidores de la fosfodiesterasa y estimulantes cardíacos de los cuales una clase preferida aumenta selectivamente la fuerza de la contracción del miocardio sin producir aumentos significativos del ritmo cardiaco. Los compuestos son útiles en el tratamiento curativo o profiláctico de las condiciones cardiacas, especialmente del fallo cardiaco.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR IMIDAZOL CON UN HIDRURO DE METAL ALCALINO Y AÑADIR CON COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), SIENDO R: NO2, CN, SO2NH2; R ELEVADO A 1 ES H, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O HALOGENO. INHIBICION DE LA ACCION DEL ENZIMA TROMBOXAMA-SINTETASA; INHIBICION DE LAS ENZIMAS PROSTACIDIN-SINTETASA O CICLO-OXIGENASA. TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, ISQUIMIA, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE DIABETES. T.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) ADICION DE UN EQUIVALENTE DE HIDRURO METALICO ALCALINO O UNA SOLUCION DE FENOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE SECO, TAL COMO EL N, N-DIMETILFORMAMIDA; LA MEZCLA SE AGITA A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE UN TIEMPO PROXIMO A 2 HORAS. SI LA REACCION ES LENTA PUEDE CALENTARSE HASTA LA COMPLETA REACCION DEL HIDRURO SODICO. 2) ENFRIAMIENTO DE LA SOLUCION Y ADICION DE UN HALURO EN CANTIDAD EQUIVALENTE O LIGERO EXCESO. DEL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA EL DISOLVENTE A VACIO O VERTIENDO LA MEZCLA DE REACCION EN AGUA PARA PRECIPITAR EL PRODUCTO. EL PRODUCTO CRUDO SE PURIFICA POR EXTRACCION CON DISOLVENTE Y LAVADO O POR CRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA. TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, ISQUIMIA CARDIACA, ATAQUES CARDIACOS, ATAQUES ISQUEMICOS TRANSISTORIOS, JAQUECA Y EN COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-2-PIPERIDINOQUINAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I), CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II), OBTENIENDOSE EL COMPUESTO (III). *FORMULA* OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO SE HIDROGENA O SE HACE REACCIOANR CON UN ACIDO NO TOXICO PARA TRANSFORMARLO EN UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y TRATAMIENTO DE HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA. CONSISTE EN AÑADIR EL N-N'-CARBONILDIIMIDAZOL A UNA SOLUCION DEL ACIDO LIBRE (I) EN UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA (OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE TAMICES MOLECULARES) A UNA TEMPERATURA DE 50-100GC. LA SOLUCION SE AGITA DURANTE 2-4 HORAS Y SE AÑADE UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2 NH1 MANTENIENDOSE EN ESTAS TEMPERATURAS DURANTE 10 HORAS. SE ENFRIA, Y SE SEPARAN LOS TAMICES MOLECULARES POR FILTRACION LAVANDOSE CON CLOROFORMO. LAS AGUAS DE LAVADO CLOROFORMICAS Y EL FILTRADO, SE COMBINA, LAVANDOSE CON AGUA, SECANDO Y EVAPORANDO A VACIO HASTA EL PRODUCTO CRUDO QUE PUEDE PURIFICARSE POR PROCEDIMIENTOS CONVENCIONALES. *FORMULA* REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DI(ALCOXI INFERIOR)-2-PIPERAZINO-QUINAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN *FORMULA* ACIDO CARBOXILICO (II), O CON SU EQUIVALENTE FUNCIONAL COMO AGENTE ACILANTE, TAL COMO EL CLORURO O BROMURO DE ACIDO, UN ESTER O UN ANHIDRIDO MIXTO. EL ESTER ES EL SUCCINIMIDO-ESTER O FTALIMIDO-ESTER DEL COMPUESTO (II). REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.

(01/09/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X(CHR1)m-Z donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es un grupo seleccionado entre: -N(R2)COR3 -N(R2)SO2R3 y -N(R2)CONR4R5 en donde R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo fenilo o 2-, 3- o 4- piridilo…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.

(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unida a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X-(CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es -N(R2)CONHR5, donde R2 es hidrógeno o alquilo inferior y R5 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo, fenilo a 2-, 3- o 4- piridilo, y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar un compuesto de fórmula-02 (V): **(Fórmula-02)** donde R, R1, R2 y X y m son los definidos en la…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.

(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de formula-01: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X-(CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es -OCONHR5 donde R5 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo, fenilo o 2-, 3- o 4-priridlo, y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar una ftalazina de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde R, R1, X y m son los definidos en la fórmula (I), con un isocianato de fórmula R5NCO, donde…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.

(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula-01: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X-(CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es -OCOR3, donde R3 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo, fenilo o 2-, 3- o 4-piridilo. Y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento consiste en acilar una ftalazina de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde R, R1, X y m son los definidos en la fórmula (I), con un anhídrido de ácido o un cloruro o bromuro de acilo…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde R es alquilo inferior y X, que está unido a las posiciones 3 o 4 del grupo piperidino, es un grupo de fórmula -(CH2)nCONR1R2, -O(CH2)nCONR1R2 o -OC-Fenilo-HCONR1R2, donde n es 0, 1 o 2 y R2 es alquilo inferior; fenilo (como se ha definido anteriormente), cicloalquilo C3-C7, halógeno, trifluormetilo, hidroxi, alcoxi inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, fenoxi (como se ha definido anteriormente) o un grupo de fórmula -NR3R4, donde R3 y R4 representan cada uno de ellos independiente hidrógeno, alquilo inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior; con la condición de que cualquier átomo de oxígeno, nitrógeno o halógeno en R2 está separado por lo menos por…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE MINIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Clasificación: C07D401/06.

Derivados de imidazol, específicamente a ciertas 2-(imidazol- 1-il-metil)-piridinas y -quinolinas. Estos compuestos son capaces de inhibir selectivamente la acción del enzima tromboxano-sin-tetasa sin inhibir significativamente la acción de los enzimas protaciclin-sintetasa o ciclo-oxigenasa. Por lo tanto, los compuestos son potencialmente útiles en el tratamiento de las enfermedades cardiacas isquémicas, ataques cardiacos, trombosis, ataque isquémico transitorio, migraña y las complicaciones vasculares de la diabetes.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/07/1980) Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de quinazolina de fórmula: **(Formula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior; Y es un grupo de fórmula - (CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, m es 1 o 2 con la condición de que cuando m es 2, los grupos R1 pueden ser iguales o diferentes y Z es un grupo de fórmula -N(R2)CONHR5 o -OCNHR5, donde R2 es un átomo de higrógeno o un grupo alquilo inferior y R5 es hidrógeno, alquilo inferior, bencilo o fenilo; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar una quinazolina de fórmula: **(Fórmula- 02)** donde R, R1, R2 y m son los definidos anteriormente, con un isocianato de fórmula…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/04.

Procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula **fórmula ** donde (i) R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, (ii) (R2)n representa de 1 a 3 sustituyentes, siendo cada radical R2 un grupo hidroxi o alcoxi inferior y siendo n un número de 1 a 3 o bien dos cualesquiera de los radicales R2 constituyen un grupo metilendioxi o etilendioxi unido a posiciones adyacentes del anillo bencénico.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07C143/79.

Esta invención se refiera a agentes terapéuticos que son nuevos derivados de 4-amino-2- (piperazin-1-il u homopierazin-1-il)quinazolina. Estos compuestos son útiles como reguladores del sistema cardiovascular y, en especial, en el tratamiento de la hipertensión. Las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los compuestos son las formadas con ácidos cuyas sales de adición no son tóxicas y contienen aniones farmacéuticamente aceptables, como las sales hidrocloruro, hidrobromuro, sulfato o bisulfato, fosfato o fosfato ácido, acetato, maletato, fumarato, succinato, lactato, tertrato, citrato, gluconato, sacarato y p-toluensulfonato.

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