118 patentes, modelos y diseños de ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. (pag. 2)

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO ((1,5-DIARIL) PIRAZOL-3-IL) PROPANOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2007). Inventor/es: ABDEL-MAGID, AHMED F., HARRIS, BRUCE D., MARYANOFF, CYNTHIA A.. Clasificación: C07D231/06.

Un procedimiento de preparación de un com- puesto de fórmula III donde R3 y R4 son idénticos o diferentes y son individual- mente seleccionados entre el grupo consistente en hidró- geno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, acetami- do, fenilo, halo, hidroxi, alquilsulfonilo inferior, al- quiltío inferior, nitro, trifluorometilo u omega- trifluorometilalcoxi inferior, o donde R3 y R4, tomados junto con el grupo fenilo al que están unidos, forman un grupo naftilo o naftilo substituido, consistente en la reacción de un compuesto de fórmula II donde R3 y R4 son como se ha descrito, con anhídrido suc- cínico y una base de alcóxido. 19 24.

POLIPEPTIDOS QUE TIENEN UNIDO A SU EXTREMO N UN UNICO POLIMERO SOLUBLE AL AGUA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2007). Inventor/es: WEI, ZIPING, MENON-RUDOLPH, SUNITHA, GHOSH-DASTIDAR, PRADIP. Clasificación: A61K47/48.

LA INVENCION SUMINISTRAN COMPOSICIONES QUE CONSTAN ESENCIALMENTE DE UN POLIPEPTIDO Y DE UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA COVALENTEMENTE ENLAZADO AL MISMO EN EL ATOMO DE CARBONO AL DEL TERMINAL N POR MEDIO DE UNA HIDRAZONA O DE UN ENLACE DE HIDRAZONA REDUCIDO, O DE UN OXIMO O DE UN ENLACE DE OXIMO REDUCIDO. LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA PROCEDIMIENTOS PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES INSTANTANEAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LAS MISMAS, Y EQUIPOS PARA SU USO EN LA PREPARACION DE LAS MISMAS.

APARATO PARA AUTOMATIZACION DE ESTUDIOS DE REACCIONES QUIMICAS.

(01/04/2007) Un aparato automatizado adaptado para rea- lizar estudios cinéticos de reacciones, incluyendo el aparato : una pluralidad de bloques de reacción inclu- yendo al menos un bloque de reacción caliente para calentar uno o más recipientes de reacción y al me- nos un bloque de reacción frío para enfriar el úni- co o más recipientes de reacción después de su ca- lentamiento; un dispositivo robótico para transferir un re- cipiente de reacción de un bloque de reacción ca- liente a un bloque de reacción frío ; y un controlador que tiene una interface de usuario para introducir un perfil de temperatura prede- terminado y un intervalo de muestreo predeterminado, es- tando el controlador en…

DERIVADOS DE 7-HETEROCICLIL QUINOLINA Y TIENO 2,3-BIRIPIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE GONADOTROPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2007). Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C.. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/435, A61K31/47, C07D495/04, C07D471/04, C07D215/22.

Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es un alquilo C1-6 R2 es un aralquilo; X es O; R4 es -C(O)O-(alquilo C1-6) como alternativa, X es N y se toma junto con R4 para formar un grupo seleccionado entre L2 es un alquileno C1-6; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por fenilo y fenilo sustituido, en el que los sustituyentes en el fenilo son uno o dos seleccionados independientemente entre los halógenos; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por halógenos y heteroarilos; con la condición de que cuando X sea O, R5 sea un heteroarilo; y sales farmacéuticamente aceptables, ésteres y pro-fármacos del mismo.

COMBINACION TERAPEUTICA QUE CONTIENE AGENTES ANTIDIABETICOS Y ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2007). Inventor/es: CONNOR, GREGORY, S. Clasificación: A61P3/10, A61K45/06.

Una composición que comprende topiramato en combinación con metformina para una utilización combi- nada, simultánea o secuencial en el tratamiento de la diabetes mellitus de Tipo II o del Síndrome X (Síndrome de Resistencia a la Insulina, Síndrome Metabólico o Sín- drome Metabólico X) en mamíferos afectados de tal condi- ción.

METODO PARA GENERAR PERFILES DE EXPRESION GENICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(01/03/2007). Inventor/es: ERLANDER, MARK, G., SALUNGA, RANELLE, C., JACKSON, MICHAEL, R., LUO, LIN. Clasificación: C12Q1/68, C07H21/04, C12P19/34, G01N1/00.

Un método que comprende: a) la selección y la fijación de células a un sustrato mediante microdisección con captura por láser, y el aislamiento de las células capturadas de las células restantes; b) la extracción del ARN de las células capturadas aisladas y la amplificación del ARN; c) la producción de ADNc a partir del ARN amplificado de la etapa b) y el marcaje del ADNc con una marca detectable para producir ADNc marcado; d) la hibridación del ADNc marcado de la etapa c) con sondas de ADN sobre una microserie de ADN inmovilizado; y e) la determinación de qué ADN inmovilizado en la microserie hibrida con el ADNc marcado, cuantitativamente y/o cualitativamente.

DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE. Clasificación: A61K31/4439, C07D403/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D249/14, A61K31/4196.

Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

COMPUESTOS DE ACIDO FOSFONICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINAPROTEASA.

(01/03/2007) . Un compuesto de **Fórmula**, donde R1 se selecciona del grupo formado por un anillo heterocíclico (donde el punto de anclaje para el anillo heterocíclico en R1 es un átomo anular de nitrógeno) y –N(R7R8); donde el anillo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por: a). alquilo C1-C8 sustituido opcionalmente en un átomo de carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por arilo, heteroarilo, (halo)1-3 e hidroxi; b). alcoxi C1-C8 sustituido opcionalmente en un átomo de carbono terminal con un sustituyente seleccionado…

USO DE TOPIRAMATO O DE SU DERIVADOS PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS BIPOLARES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Inventor/es: SHANK, RICHARD, P.. Clasificación: A61K31/18, A61K31/35, A61P25/18.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ANTICONVULSIVOS USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS BIPOLARES.

PIPERIDINILOXI Y PIRROLIDINILOXIFENIL-OXAZOLIDINONA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/02/2007) Un compuesto de Fórmula I Fórmula I donde R1 es donde (a) R3 es H, alquilo, COR4, -(CH2)heteroari- lo, -CHR5R6, -(CH2)tarilo, -SO2NR5R6 o - SO2R9; (b) R4 es H, -OR5, alquilo, alquilarilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo, -(CH2)tOR5, -(CH2)tNR7R8, -CHR5R6 o -NR5R6 que forma eventualmente un derivado amino cíclico; (c) R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquilarilo, haloarilo, - (CH2)tarilo, -(CH2)t-heteroarilo o acilo; (d) R7 y R8 son independientemente H, alquilo, -COR9, -SO2R9 o -CO2R9, y (e) R9 es H, alquilo, arilo y alquilarilo; R2 es C(O)R9 o C(O)OR9; R2a es H o acilo, con la condición de que, cuando R3 sea alquilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo o -CHR5R6, R2a sea H; X es N o CH; Y es H, halógeno, alcoxi o alquilo, y t es un número entero de 0 a 4; o un isómero óptico, enantiómero,…

ADN QUE CODIFICA LA SERINA PROTEASA EOS HUMANA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Inventor/es: DARROW, ANDREW, L., QI, JENSEN, ANDRADE-GORDON, PATRICIA, CHEN, CAILIN. Clasificación: C12N, C12N15/62, A61K39/395, C12Q1/37, C12N15/70, A61K38/48, C07K16/40, C12N9/64, C12N15/57, C12N15/79, C12N15/866.

Una proteína en forma substancialmente pura que funciona como una proteína de proteasa EOS, comprendiendo al secuencia aminoacídica enumerada en la SEC. ID. Nº 7.

HETEROCOMPUESTOS TETRACICLICOS COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTROGENOS.

(16/01/2007) Un compuesto de **fórmula** en la que representa un enlace simple o doble enlace, X se selecciona del grupo constituido por O y S e Y se selecciona del grupo constituido por CRARB, CRARB(CRARB)1- 2, CRARBC(O), CRARBC(O)CRARB y C(O); como alternativa, Y se selecciona del grupo constituido por O y S y X se selecciona del grupo constituido por CRARB y C(O); a condición de que cuando X es S, entonces Y se selecciona del grupo constituido por CRARB, CRARB(CRARB)1-2 y CH2C(O)CH2; a condición adicionalmente de que cuando Y es S, entonces X se selecciona del grupo constituido por CRARB; en los que cada RA y RB se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo o alcoxi; a condición de que RA y RB no sean cada uno hidroxi; Z se selecciona del grupo constituido por O y S; R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo,…

COMPUESTOS DE PIRROLINA INDAZOLIL-SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA KINASA.

(16/12/2006) Un compuesto de **Fórmula** el heterociclilo es seleccionado entre el grupo consistente en un anillo saturado o parcialmente insaturado que tiene cinco miembros, de los cuales al menos un miembro es un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene un átomo de O adicional o uno, dos o tres átomos de N adicional, un anillo saturado o parcialmente insaturado que tiene seis miembros de los que uno, dos o tres miembros son un átomo de N, un anillo bicíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene nueve miembros de los que al menos un miembro es un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene uno, dos o tres átomos de N adicionales y un anillo bicíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene diez miembros de los que uno, dos o tres miembros son un átomo de N, y donde el heteroarilo…

USO DE UN COMPUESTO DE CARBAMATO EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DE ANSIEDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, BOYU, PLATA-SALAMAN, CARLOS,R., TWYMAN, ROY,E.. Clasificación: A61P25/22, A61K31/27.

Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de fórmula (I) y de fórmula (II): en la que: fenilo está sustituido en X por uno a cinco átomos de halógeno seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo y yodo; y R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C4; estando sustituido opcionalmente el alquilo de C1-C4 por fenilo (estando sustituido opcionalmente el fenilo por sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, amino, nitro y ciano); en un método para fabricar un medicamento para prevenir o tratar trastornos de ansiedad.

USO DE UN COMPUESTO DE CARBAMATO PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE TRASTORNO BIPOLAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, BOYU, PLATA-SALAMAN, CARLOS,R., TWYMAN, ROY,E., CHOI, YONG, MOON, GORDON, ROBERT. Clasificación: A61K31/27.

Uso de un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: fenilo está sustituido en X con uno a cinco átomos de halógeno seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo y yodo; y R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C4; estando sustituido opcionalmente el alquilo de C1-C4 por fenilo (estando sustituido opcionalmente el fenilo con los sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, amino, nitro y ciano); para la fabricación de un medicamento para la prevención o tratamiento de trastornos bipolares.

RATONES TRANSGENICOS PORTADORES DE UN GEN IRAK MODIFICADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSON, PER A., LEUNG, WAI-PING, HARRIS, CRAFFORD, A., SIEKIERKA, JOHN, J. Clasificación: C12N15/00, C12N5/00.

Un ratón transgénico cuyas células somáti cas y germinales contienen una alteración en un gen de IRAK endógeno, en las que la alteración es producida mediante sustitución dirigida por un gen de IRAK no fun cional, y donde dicha alteración tiene como resultado cé lulas deficientes en IRAK procedentes de dicho ratón que tienen una disminución de la activación de JNK, de la ac tivación de p38 y de la inducción de IL-6 en respuesta a IL-1, en comparación con los ratones IRAK de tipo sal vaje.

METODO PARA LA DETECCION DE CELULAS T ESPECIFICAS DE ANTIGENO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(16/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: JACKSON, MICHAEL, CAI, ZELING, SEPULVEDA, HOMERO, HUANG, JING-FENG. Clasificación: C07K14/00, C12N5/10, G01N33/50, G01N33/52.

Un método para la detección de células T específicas de antígeno que comprende: a. proporcionar una células recombinante que expresa una molécula de fusión proteína MHC de clase I-proteína fluorescente o una proteína MHC de clase I radiomarcada sobre una superficie de la célula recombinante; b. presentar un antígeno asociado con la molécula MHC de clase I de la parte (a) a una población de células T; c. incubar la molécula de fusión o la proteína MHC de clase I radiomarcada unida al antígeno específico junto con la población de células T, durante un período de 2 minutos a 6 horas, para que las células T internalicen la molécula de fusión o la proteína MHC de clase I radiomarcada de la superficie de la célula T; d. identificar las células T que adquieren el marcador detectable.

DERIVADOS ANTICONVULSIVOS UTILES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE DIABETES MELLITUS TIPO II Y DEL SINDROME X.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, CROOKE, JEFFREY. Clasificación: A61P5/50, A61P3/10, A61K31/35, A61K31/7048, A61K31/255.

La utilización de un compuesto de fórmula I donde: X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo; y R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de C1 a C3 y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser grupo metilendioxi de la siguiente fórmula (II): R6 O R7 O (II) donde: R6 y R7 son iguales o diferentes y son hidrógeno o alquilo de C1 a C3; o son alquilo y se unen para formar un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo, en la manufactura de un medicamento para prevenir el desarrollo de diabetes mellitus Tipo II en mamíferos.

DERIVADOS DE PIRIDO (1.2-A) BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS EN C-6 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C8; halógeno, perfluoroalquilo de C1- 4; hidroxi; alcoxi de C1-4; di(alquil C1-4) amino; amino; amino(alquil C1-C8)amino; nitro; alcoxicarbonilo de C1-C4; y alquiltio de C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C6; arilalquilo (C1-C8); heteroarilalquilo(C1- C4); (R4)2N(CH2)p siendo R4 igual o diferente y seleccionándose independientemente entre H, alquilo de C1-C4, aralquilo, arilo o arilo sustituido, seleccionándose independientemente los sustituyentes entre alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, nitro, amino o halo; o R4 junto con el nitrógeno forman un grupo heterocíclico seleccionado…

FENILALQUINOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2006). Ver ilustración. Inventor/es: XIAO, WEI, APODACA, RICHARD, JABLONOSKI, JILL, A. Clasificación: A61K31/44, C07D211/14, C07D211/46, A61P25/00, C07D295/02, C07D215/06.

La presente invención se refiere a los fenilalquinos, a su síntesis y su uso, por ejemplo, para el tratamiento de los trastornos y las condiciones mediados por el receptor de histamina. La histamina [2-(imidazol-4-il)etilamina] es una sustancia transmisora. La histamina ejerce un efecto fisiológico a través de múltiples receptores acoplados con la proteína G. Juega un papel en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y es liberada de las células cebadas tras la interacción del anticuerpo IgE con el antígeno. Las acciones de la histamina liberada sobre la vasculatura y el sistema muscular liso representan los síntomas de la respuesta alérgica.

ANTICONCEPTIVOS ORALES TRIFASICOS.

(01/10/2006) Una unidad anticonceptiva oral trifasica que tiene 21 unidades de dosificacion separadas, adaptada para la administracion oral diaria sucesiva, que comprende 5-8 unidades de dosificacion que contienen, separadamente o en mezcla, una combinacion de un estrogeno y un progestogeno a dosis anticonceptivas efectivas que se corresponden en actividad estrogenica a 25 microg de 17alfa-etinilestradiol y en actividad progestogenica a 0,180 mg de norgestimato como una primera fase; seguida por 7-11 unidades de dosificacion que contienen, separadamente o en mezcla, una combinacion de un estrogeno y un progestogeno a una dosis anticonceptiva efectiva que se corresponde en actividad estrogenica…

DERIVADOS ANTIEPILEPTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TEMBLOR ESENCIAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2006). Ver ilustración. Inventor/es: CONNOR, GREGORY, S. Clasificación: A61P25/14, A61K31/35, A61P25/08.

La utilización de un compuesto en la manufactura de un medicamento para tratamiento de temblor esencial en un sujeto, siendo el citado compuesto de la fórmula I: donde X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo de C1-4; y R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de C1-4 y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser grupo metilendioxi de la siguiente fórmula (II) donde R6 y R7 son iguales o diferentes y son hidrógeno o alquilo de C1-3 o R6 y R7 junto al carbono al que se unen forman un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo.

PROCEDIMIENTO PARA RECUBRIR DISPOSITIVOS MEDICOS USANDO DIOXIDO DE CARBONO SUPERCRITICO.

(01/08/2006) Un procedimiento para recubrir endoprótesis vasculares y otros dispositivos médicos con una delgada capa de polímero y un agente terapéutico, usando un procedimiento de deposición con fluido supercrítico, que comprende las etapas de: (i) poner en contacto la endoprótesis vascular u otro dispositivo médico con un fármaco disuelto en un disolvente adecuado; (ii) eliminar el disolvente extrayendo el disolvente en condiciones subcríticas o supercríticas usando un fluido supercrítico para disolver el disolvente de la disolución del fármaco, precipitando así el fármaco en la superficie de la endoprótesis vascular u otro dispositivo médico; (iii) poner en contacto la endoprótesis vascular u otro dispositivo médico con una disolución de recubrimiento líquida que comprende un polímero biocompatible formador de película en un disolvente en unas condiciones de temperatura…

BENZOSULFONAS CON UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL CALCIO.

(16/06/2006) Un compuesto de Fórmula I, que tiene actividad bloqueadora del canal del calcio Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)sulfonilo , carboalcoxi(C1-C4)alquil(C1-C8)tio , difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo, y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamina, arilo, 3-piperidilo, 3-piperidilo sustituido en N, y 2-pirrolidinilmetileno sustituido en N, donde dicho 3-piperidilo sustituido en N y dicho 2-pirrolidinilo sustituido en N pueden estar sustituidos con…

PRODUCTOS A BASE DE HORMONA ESTEROIDE Y SUS PROCEDIMIENTOS DE FABRICACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2006). Inventor/es: SCHULTZ,, THOMAS, CLARK,, BRADLEY, A., FALZONE, ANGELA. Clasificación: A61K31/565, A61K47/26, A61P5/30, A61K31/569, A61K31/567.

Un producto hormonal esteroideo que tiene mejores propiedades de velocidad de disolución y de liberación, cuyo producto consiste en una hormona esteroidea en forma substancialmente no cristalina en mezcla con un excipiente, cuyo excipiente estabiliza dicha hormona en su forma substancialmente no cristalina, donde la hormona esteroidea es norgestimato y el excipiente es lactosa.

DERIVADOS MONOSACARIDO TRICICLICOS UTILES PARA TRATAR LA NEUROGENERACION INDUCIDA POR ISQUEMIA AGUDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: SHANK, RICHARD, P., MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL. Clasificación: A61K31/70, A61P9/10, C07H9/04, C07H11/00.

El uso de un compuesto de fórmula I: Fórmula I donde X es metileno u oxígeno; R1 y R2 son iguales o diferentes y se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, bencilo, alilo, o perfluoroalquil(C1-C6)metilo , o se toman juntos como N2 para definir un grupo azida; R3 y R4 son iguales o diferentes y se eligen entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan entre oxígeno, un solo par de electrones o NR7; donde R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C6, arilsulfonilo, alcoxi(C1- C6)carbonilo o arilmetiloxicarbonilo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la neurodegeneración inducida por isquemia aguda.

METODO QUE PERMITE DETECTAR MODULADORES DEL AMBITO QUINASA DEL RECEPTOR DEL VEGF.

(16/04/2006) Un método para medir el efecto de un compuesto de modulación de VEGF-R2 putativo que comprende las siguientes etapas, en este orden: A) proporcionar un compuesto de ensayo, una proteína de fusión VEGF-R2 de rata cinasa, y un substrato de cinasa que comprende una fracción de afinidad y una sede de fosforilación de VEGF-R2 de rata en una solución adecuada para proporcionar actividad catalítica de VEGF-R2 de rata y que contiene 33P-ã-ATP como fuente de fosfato: B) contacto del compuesto, proteína de fusión de cinasa, y substrato de cinasa durante el tiempo suficiente para proporcionar un substrato 33P-fosforilado; C) aislamiento del substrato de cinasa fosforilado por captura de afinidad en una placa de ensayo de pocillos múltiples; D) separación del 33P-ã-ATP remanente por aspiración de la solución…

ESPIROBENZOAZEPINAS NO PEPTIDICAS SUSTITUIDAS, ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula (I), donde R1 es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, amino, amino sustituido, hidroxi, alquiloxi, fenilo, fenilo sustituido, alquiltio, ariltio, alquilsulfóxido, aril-sulfóxidoaalquilsulfona y arilsulfona; donde R’ es fenilo, fenilo sustituido o -pGE qW; donde (a) B es NH; (b) G es fenilo o fenilo sustituido; (c) E es O, S, NH, (CH2iN(R”)CO o (CH2iCONR” donde R” es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; (d) W es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo susti45 tuido, amino, amino sustituido, alquiltiofenilo, alquilsulfoxidofenilo , arilo, arilo sustituido, heteroarilo…

DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2006). Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK. Clasificación: C07D401/14, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, C07D409/14, C07D401/04, A61K31/444, C07D471/10, C07D333/20, C07D213/40, C07D295/14, A61K31/4523, C07D211/34, C07C311/18.

Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.

(4)-ARIL(PIPERIDIN-4-IL) AMINOBENZAMIDAS QUE SE UNEN AL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.

(16/04/2006) Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados junto con sus N de unión para formar un anillo, el cual es seleccionado de entre el grupo consistente en pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y hexametilenoiminilo, cada…

OXATIEPINO (6,5-B)DIHIDROPIRIDINAS , Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: DODD, JOHN, H., BULLINGTON, JAMES, L., RUPERT, KENNETH, C., HALL, DANIEL, A., HENRY, JAMES, R. Clasificación: A61P11/00, C07D495/04, A61P9/00, A61P37/08, A61P27/06, A61M11/00, A61K31/4365, C07D497/04.

Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquilsulfonilo C1-8, carboalcoxi C1- 4, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona entre el grupo compuesto por H, alquilo C1-5 lineal o ramificado, arilo, 3-piperidilo, 3- piperidilo N-sustituido, 2-pirrolidinil metileno N- sustituido y alquilo sustituido, donde dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2-pirrolidinil metileno N-sustituido pueden estar sustituidos con alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho alquilo sustituido puede estar sustituido con alcoxi C1-8, alcanoiloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoiloxi, hidroxi, halógeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi o NR'R".

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