Procesos para la preparación de darunavir y su forma amorfa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/12/2016). Inventor/es: VELLANKI,SIVA RAMA PRASAD, SAHU,ARABINDA, DATTA,DEBASHISH, KATUKURI,ARAVIND KUMAR, VANAMA,VIKRAM, KOTHARI,SATISHBABU, PONNEKANTI,VENKATA SURYANARAYANA. Clasificación: C07D493/04.
Un proceso para la preparación de darunavir amorfo que contiene menos del 0.1% de la impureza difuranilo de fórmula 1**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) acoplar el compuesto de fórmula 4 con el derivado (3R,3aS,6aR)hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol en N-metil-2- pirrolidinona (NMPO) para obtener el darunavir; **Fórmula**
b) disolver el darunavir en un solvente; y
c) aislar el darunavir amorfo por secado de película fina agitada (ATFD).
PDF original: ES-2619562_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/09/2016). Inventor/es: SAHU,ARABINDA, VELLENKI,SIVA RAMA PRASAD, SHIMPI,NITIN ASHOK, PONNURU,ANIL KUMAR, KOTHARI,SATISH BABU. Clasificación: C07D493/04.
Un procedimiento para la preparación de hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol de fórmula I,**Fórmula**
Que comprende las etapas de:
a. Hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII con un compuesto de fórmula R2-OH en presencia de un agente de halogenación para obtener un compuesto de fórmula VI;,**Fórmula**
b. Tratar el compuesto de fórmula VI con un agente de deshalogenación para obtener un compuesto de fórmula V;,**Fórmula**
c. Reducir el compuesto de fórmula V, seguido por ciclación para obtener hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol de fórmula IV; y,**Fórmula**
d. Separar enantiómeros y diastereómeros del compuesto de fórmula IV para obtener el compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2607279_T3.pdf
Formas polimórficas novedosas de (L)-arginina de perindoprilo y proceso para la preparación de las mismas.
(01/12/2015) Forma polimórfica γ de (L)- Arginina de Perindoprilo caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos.
Proceso para la preparación de lamivudina y nuevas sales en la fabricación de la misma.
(01/04/2015) Un proceso para la preparación de una sal de adición ácida de lamivudina de Fórmula III**Fórmula**
en donde el ácido se selecciona a partir del grupo que consiste de ácido 3-hidroxi-20 2-naftoico, ácido Lpiroglutámico y ácido 2-metoxibenzoico;
que comprende las etapas de
a) reducir el compuesto de Fórmula II con borohidruro metálico en un disolvente,**Fórmula**
b) añadir ácido 3-hidroxi-2-naftoico, ácido L-piroglutámico o ácido 2-metoxibenzoico, y
c) aislar la sal de adición ácida de lamivudina de Fórmula III.
Nuevas formas cristalinas de mesilato de nelfinavir.
(18/03/2015) Forma-A cristalina del mesilato de nelfinavir obtenible por
- Suspender base de nelfinavir en un disolvente orgánico;
- Añadir ácido metanosulfónico a una temperatura por debajo de 45°C durante 10 min a 4 hrs;
- Mezclar para formar una solución;
- Enfriar la solución de 10°C a 3°C;
- Añadir acetona como antidisolvente lentamente de 10°C a 35°C durante 15 min a 4 hrs;
- Mezclar la masa de reacción durante aproximadamente 30 min a 6 hrs;
- Separar y secar el mesilato de nelfinavir cristalino.
Proceso para la preparación de tenofovir.
(25/02/2015) Tenofovir disoproxil hemifumarato.
(05/11/2014) Un proceso para la preparación de Aliskiren o sus sales farmacéuticamente aceptables que comprende las etapas de:
a) convertir el grupo ciano de un compuesto de la Fórmula-III en un grupo amida para dar un compuesto de la Fórmula-IV;**Fórmula**
en donde R1 y R2 son independientemente entre ellos H, C1-C6alquilo, C1-C6 halógeno alquilo, C1-C6alcoxi, C1-C6alcoxi-C1-C6alquilo, o C1-C6 alcoxi-C1-C6alquiloxi, R3 es C1-C6 alquilo y R4 es C1-C6alquilo,
b) reducir el grupo azida del compuesto de la Fórmula-IV para formar un grupo amina y aislar el compuesto de la Fórmula-Ia; y**Fórmula**
c) opcionalmente convertir el compuesto de la Fórmula-Ia en una sal farmacéuticamente aceptable.
Procedimiento para la preparación de almotriptano.
(26/12/2013) Un procedimiento para la preparación de almotriptano, sus sales de adición de ácido farmacéuticamenteaceptables, que comprende las siguientes etapas,
i. La metilación de 3-[5-(1-pirrolidinil sulfonil metil) 1H-indol-il] etano amina con formaldehído y borohidruro desodio da como resultado almotriptano bruto
ii. El tratamiento de almotriptano bruto con un ácido hidroxibenzoico da como resultado una sal de adición deácido hidroxibenzoico de almotriptano
iii. Conversión de una sal de adición de ácido hidroxibenzoico de almotriptano en almotriptano
iv. Salificación de almotriptano a sus sales farmacéuticamente aceptables.